Экватор

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Экватор – препарат, снижающий артериальное давление.

Фармакологические свойства Экватора

По инструкции Экватор является комбинированным средством, он содержит амлодипин и лизиноприл.

Лизиноприл является ингибитором АПФ. Механизм его действия связан с блокированием превращения ангиотензина II из ангиотензина I в почечной ткани. Это уменьшает влияние альдостерона на водный обмен, увеличивает образование простагландинов.

Лизиноприл снижает артериальное давление за счет расширения сосудов (артерии расширяются больше, чем вены) и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Кроме этого, его влияние на сердце выражается в том, что:

Регулярный длительный прием таблеток Экватора улучшает кровоснабжение сердца и уменьшает его гипертрофию. Доказано, что препараты из ряда ингибиторов АПФ продлевают жизнь при наличии хронической сердечной недостаточности, замедляют развитие дисфункции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда.

Дополнительным действием лизиноприла является уменьшение альбуминурии, что позволяет рекомендовать его при сочетании артериальной гипертензии с диабетической нефропатией, а вот на уровень глюкозы он не влияет совсем.

Амлодипин – второй составной компонент Экватора. Это действующее вещество из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Амлодипин снижает переход ионов кальция в клетки гладкомышечных волокон. Его влияние на сердечно-сосудистую систему можно описать как антиангинальное и антигипертензивное. Принцип действия амлодипина в таблетках Экватора аналогичен лизиноприлу – уменьшается ОПСС и улучшается кровоснабжение миокарда.

Сочетание двух действующих средств в одном препарате дополняет друг друга и нивелирует нежелательные побочные действия. Так, блокаторы кальциевых каналов обычно задерживают в организме воду и натрий, а ингибиторы АПФ, наоборот, препятствуют этому процессу.

Действие Экватора по инструкции начинается через 1 час, максимальный эффект виден спустя 6 часов после приема. Лечебное действие Экватора, по отзывам, сохраняется на протяжении суток.

При повышенном артериальном давлении положительное влияние Экватора по инструкции проявляется в первые дни начала его применения, для длительного постоянного эффекта необходимо принимать препарат постоянно.

Выводится Экватор в неизменном виде, в метаболиты он в организме не превращается.

Форма выпуска

Выпускают Экватор в таблетках по 5 и 10 мг (по амлодипину).

Показания к применению Экватора

Препарат назначают при необходимости комбинированной терапии в случае повышенного кровяного давления.

Противопоказания

Нельзя применять Экватор при непереносимости его и других ингибиторов АПФ, при стенозе (сужении выходного отверстия) аорты и митрального клапана в случае его гемодинамической значимости.

Противопоказаниями к приему таблеток Экватора будут наследственный и идиопатический ангионевротический отек, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией, выраженное снижение артериального давления (систолическое давление ниже 90 мм. рт. ст.), сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, кардиогенный шок, беременность и грудное вскармливание. Детям до 18 лет прием Экватора по инструкции не рекомендуют.

Осторожность в применении Экватора требуется при двухстороннем стенозе почечных артерий, первичном гиперальдостеронизме, выраженной почечной и печеночной дисфункции, после пересадки почек, при гиперкалиемии.

Инструкция по применению Экватора

Препарат следует принимать 1 раз в сутки, в утренние часы, запивая водой, без привязки к приему пищи. В начальный период пациента может беспокоить понижение давления на фоне приема диуретиков накануне, поэтому мочегонные до начала лечения Экватором отменяют за 2 – 3 дня.

Если применение диуретиков все же необходимо, дозу Экватора уменьшают до 0,5 таблетки. Во время курса терапии периодически требуется контролировать функции почек, уровень калия и натрия в крови.

Побочные эффекты Экватора

По отзывам, Экватор может иногда давать такие нежелательные реакции, как головную боль, головокружение или покашливание. Они проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Советы по применению таблеток от давления Экватор, состав, инструкция, отзывы пациентов, возможные аналоги для замены

При отсутствии положительных результатов монотерапии гипертонической болезни, используются комбинированные лекарственные средства. «Экватор» от давления обладает кардиопротекторным, антиангинальным и антисклеротическим эффектом. После приема лекарства АД снижается за 60 минут, а действие сохраняется на сутки. Дозировка индивидуально подбирается для каждого больного, а побочные действия проявляются редко.

Состав препарата Экватор

В состав медикамента входят амлодипин и лизиноприл. Эти действующие вещества имеют длительную историю использования для лечения артериальной гипертензии.

Амлодипин

Амлодипин — это селективный блокатор каналов кальция. Согласно инструкции по применению его действие базируется на способности снижать поступление отдельных ионов в мышечные клетки сердца и сосудов.

Это приводит к их расширению и снижению периферического давления — одного из ключевых компонентов гипертензии. Одновременно амлодипин имеет выраженное кардиопротективное действие, поскольку он улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и снижает нагрузку на нее.

Лизиноприл

В состав таблеток Экватор входит лизиноприл — один из наиболее распространенных ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Используется в практике с начала 90-х годов 20 столетия. Его отличие от других таблеток этой группы — более высокая длительность действия.

Производитель

Производитель препарата Экватор — известная венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер, которая специализируется на выпуске кардиологических, гормональных, противовоспалительных и антибактериальных средств. Рассматриваемые таблетки от давления с успехом используются больными в нашей стране.

Гедеон Рихтер выпускает таблетки от давления Экватор в различном соотношении действующих веществ. Согласно инструкции по применению существуют следующие дозировки Экватор:

В настоящее время таких форм выпуска, как Экватор 5 / 5, Экватор 10 / 10 и инструкций к ним соответственно не существует, но в будущем возможно и их появление.

От чего эти таблетки?

Информацию о том, от чего назначают таблетки Экватор, вы сможете найти далее. Его используют при первичной артериальной гипертензии — заболевании, когда отмечается повышение давления, которое не обусловлено нарушением функции какого-либо органа. При отсутствии адекватного лечения этого состояния возможны многочисленные осложнения:

Обычно препарат Экватор от давления назначается пациентам, которые до этого уже принимали другие антигипертензивные таблетки, однако ими не было достигнуто целевых значений давления. Различные формы медикамента Экватор позволяют использовать таблетки при всех стадиях повышенного давления.

Наличие лизиноприла, согласно инструкции по применению, делает таблетки предпочтительными при наличии у пациента сердечной недостаточности, сахарного диабета и снижения фильтрационной способности почек. Лекарство Экватор 10 / 20 в форме 10 или 30 таблеток назначают только тогда, когда ранее пациент принимал амлодипин и лизиноприл в аналогической дозировке отдельно.

Острый коронарный синдром

Противопоказания

К числу противопоказаний к использованию препарата Экватор относятся:

С осторожностью препарат используют у пациентов с сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, хронической почечной недостаточностью, принимающих антагонисты рецепторов ангиотензина II

Инструкция по применению

Перед началом лечения пациенту советуют тщательно ознакомиться с инструкцией по применению медикамента. Это позволяет повысить эффективность терапии препаратом, а также избежать серьезных побочных эффектов от его приема.

Как принимать?

Пациент должен длительно использовать лекарство от давления. Пить таблетку необходимо каждый день утром в фиксированное время. Запивают Экватор достаточным количеством обычной воды. Использовать с этой целью газированные напитки, молочные продукты запрещают.

Если пациент пропустил прием Экватора, то согласно инструкции по применению он принимает эту дозу медикамента как можно быстрее. Во время лечения часто советуют вести дневник артериального давления, в котором больной записывает ежедневно свои показатели давления. Это дает ценную информацию об эффективности назначенных таблеток. При развитии любых побочных эффектов пациент обращается к врачу, который принимает решение о целесообразности дальнейшего использования Экватора.

Дозировка

Режим приема Экватора не зависит от дозировки — 1 раз в день (преимущественно утром). Инструкция Экватор 10 / 20 позволяет использовать наибольшую суточную дозу — 1 таблетку. Пища не влияет на фармакологические показатели таблеток, поэтому Экватор можно принимать вместе с ней.

Особые указания

При недостаточности почечной функции советуется до достижения терапевтической постоянной дозы использовать таблетки лизиноприла и амлодипина отдельно. Только если пациент длительное время принимает их в фиксированном количестве без развития побочных эффектов, ему разрешают переходить на Экватор.

Существует ряд групп пациентов, которым согласно инструкции по применению использовать Экватор 5 / 20 от давления запрещено:

Если у больного развивается почечная недостаточность, проводят коррекцию дозы Экватор 5 / 10. При сахарном диабете тщательно проверяют концентрацию глюкозы в крови, поскольку согласно инструкции по применению возможны колебания этого показателя.

У некоторой части больных при длительном применении Экватора происходит постепенный рост концентрации калия в крови. Это опасно развитием сердечных аритмий. Поэтому всем больным, которые принимают лекарство Экватор от давления на регулярной основе, советуют несколько раз в год сдавать анализ на электролиты.

Передозировка

может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензии, острой сосудистой недостаточности, электролитного дисбаланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенного сердцебиения, брадикардии, головокружение, тревожности и кашля. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотермии, включая шок с летальным исходом.

Рекомендуется проведение симптоматического лечения (предоставить пациенту положения лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями, проводить наблюдения и при необходимости поддерживать сердечную и дыхательную функции, артериальное давление, объем циркулирующей крови и электролитный баланс, а также концентрацию креатинина в сыворотке крови).

В случае значительного артериальной гипотензии необходимо положить пациента в положение лежа и приподнять нижние конечности выше уровня головы. Если введение жидкости не дало достаточного результата может потребоваться поддерживающая терапия в виде введения периферических вазопрессоров при отсутствии противопоказаний к их применению.

Поскольку амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка (или искусственно вызванное рвота) и введение сорбентов и натрия сульфата. Поскольку амлодипин хорошо связывается с белками крови, диализ неэффективен.

Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем гемодиализа. Использование высокопроточных полиакрилонитриловых мембран при диализа не рекомендуется.

При превышении дозы лекарства происходит резкое падение артериального давления и учащение пульса. На фоне этого наблюдаются и другие симптомы:

Совместимость лекарства от давления с алкоголем

Продукты, которые содержат этиловый спирт, не советуют принимать с фармакологическими средствами. На примере нескольких клинических случаев было показано, что употребление алкогольных напитков в период приема Экватора увеличивает гипотензивное действие таблеток.

Поэтому у пациентов наблюдалась головная боль ноющего характера, головокружение и общая усталость. Также возможны изменения показателей фармакодинамики лекарства, частоты возникновения побочных эффектов и терапевтического результата. И хотя в инструкции препарата Экватор нет прямых указаний, он имеет плохую совместимость с алкоголем.

Лекарственное взаимодействие

Побочные действия

В общем лекарство хорошо переносится большинством пациентов. Согласно инструкции побочные эффекты медикамента обусловлены характерными особенностями двух действующих компонентов, которые входят в состав таблеток Экватор. Инструкция по применению говорит о следующих возможных побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы:

Читайте также:  Польза укропа при цистите. Применение семян укропа для лечения урологических и нефрологических заболеваний

При наличии у пациента гиперчувствительности к любому из компонентов Экватора развиваются аллергические реакции различной степени тяжести. Они проявляются согласно инструкции по применению кожной сыпью, ощущением тяжести в животе, нарушением пищеварения, ангионевротическими отеками шеи, головы.

Также таблетки Экватор для нормализации артериального давления влияют на процессы метаболизма глюкозы крови, что иногда приводит к повышению или понижению ее концентрации в крови. Согласно инструкции по применению описано случаи токсического действия таблеток на печень с повышением показателей ферментов (АсАТ, АлАТ), билирубина, а у некоторых пациентов — с развитием токсического гепатита. Отмечалось угнетение процессов кроветворения с падением числа форменных элементов в крови.

У некоторых больных на фоне приема отмечалось нарушение фильтрационной функции почек, рост концентрации креатинина. Также отмечались эпизоды учащенного мочеиспускания и болезненности при этом процессе. Со стороны нервной системы, согласно инструкции по применению, зафиксировано случаи следующих побочных эффектов:

Среди остальных побочных эффектов препарата Экватор инструкция по применению выделяет развитие кашля у больных из-за лизиноприла, бронхообструктивный синдром, появление одышки (на фоне сердечной недостаточности). Есть сведения о случаях нарушения половой функции у мужчин при длительном приеме медикамента.

Отзывы пациентов

Экватор, отзывы на который довольно различные у пациентов, в целом получает хорошую оценку. Одни больные отмечали, что на фоне приема препарата, наконец, удалось существенно снизить показатели своего давления, уменьшить частоту кризов и значительно улучшить качество повседневной жизни. У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью также уменьшались признаки одышки, отеков нижних конечностей.

Одновременно в отзывах пациентов на лекарство Экватор от давления есть жалобы на побочные эффекты, которые появились во время приема препарата и о которых их не предупредил лечащий врач. На первый план из жалоб выходит сухой кашель, появление отеков на ногах, снижение потенции, головные боли и ощущение сердцебиения, которые также описаны в инструкции по применению. Достаточно значительная часть из них принимала препарат Экватор самостоятельно без консультации с лечащим врачом, узнав о лекарстве от своих знакомых. Наиболее часто среди жалоб встречались следующие:

Аналоги препарата

Если рассмотреть аналоги препарата Экватор, то необходимо отдельно выделить медикаменты с идентичным составом, а также другие комбинации ингибиторов АПФ с амлодипином. При этом препарат Экватор и его аналоги характеризуется практически аналогичным гипотензивным действием.

Амлодипин+лизиноприл

На фармацевтическом рынке существует несколько препаратов с аналогическим составом, как у препарата Экватор от давления. Необходимо выделить следующие препараты от давления:

Амлодипин+другие ингибиторы АПФ

Не менее распространены комбинации амлодипина с другими ингибиторами АПФ, например с рамиприлом и периндоприлом.

Принцип действия блокаторов АПФ идентичен, тем не менее разные вещества характеризуются различными фармакокинетическими характеристиками, могут лучше или хуже переноситься, а также быть более или менее эффективными в каждом конкретном случае.

Если говорить об амлодипине с периндоприлом, то на рынке доступны следующие их препараты с инструкцией по применению:

Комбинация амлодипина с рамиприлом от давления, как аналог Экватор, также довольно часто встречается в клинической практике. Существуют убедительные данные научных исследований, которые свидетельствуют, что эти аналоги Экватора улучшают прогностические показатели после инфаркта миокарда и снижают риск острых коронарных событий.

Поэтому этим категориям больных с повышенным давлением рекомендуется использовать именно их. В аптеках сегодня можно найти только один препарат этой комбинации — Эгипрес (Фармацевтический завод ЭГИС — Венгрия).

Противопоказания

С особой осторожностью назначают при таких патологических состояниях:

Эдарби

Эдарби: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Edarbi

Код ATX: C09CA09

Действующее вещество: азилсартана медоксомил (azilsartan medoxomil)

Производитель: Takeda Pharmaceutical Company (Япония), Takeda Ireland, Ltd. (Ирландия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 394 руб.

Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).

Состав 1 таблетки:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT1 в разных тканях.

Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Из-за блокады рецепторов АТ1 ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.

Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.

Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.

Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.

Фармакокинетика

Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.

Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.

Vd (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами. Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах. Css (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.

При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.

После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени. Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);

  • сочетанное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.
  • Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):

    Эдарби® (40 мг)

    Инструкция

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки 40 мг и 80 мг

    Cостав

    Одна таблетка, содержит

    активное вещество – азилсартан медоксомила калия 42,68 мг и 85,36 мг (эквивалентно азилсартан медоксомилу 40 мг и 80 мг),

    вспомогательные вещества: маннитол, кислота фумаровая, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

    Описание

    Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «40» на другой стороне. Диаметр таблетки около 7.6 мм, толщина – около 4.2 мм.

    Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «80» на другой стороне. Диаметр таблетки около 9.6 мм, толщина – около 5.3 мм.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, влиющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Азилсартан медоксомил. Код АТХ C09CA09

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После перорального приема азилсартан медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана в желудочно-кишечном тракте и/или во время всасывания. Исследования in vitro показали, что карбоксиметиленбутенолидаза участвует в гидролизе в кишечнике и печени. Кроме того, эстеразы плазмы участвуют в гидролизе азилсартан медоксомила в азилсартан.

    ВсасываниеПредполагаемая абсолютная биодоступность азилсартан медоксомила на основе концентраций азилсартана в плазме составляет около 60%. После перорального приема азилсартан медоксомила пиковые концентрации (Cmax) азилсартана в плазме достигаются в течение 1,5-3 часов. Пища не влияет на биодоступность азилсартана.

    Распределение Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), в основном с сывороточным альбумином. При концентрациях азилсартана в плазме, значительно превышающих диапазон, достигаемый при рекомендованных дозах, наблюдается устойчивое связывание с белками.

    МетаболизмАзилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности Эдарби®. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

    После приема внутрь дозы 14C-меченого азилсартан медоксомила, около 55% радиоактивности проявляется в кале и около 42% − в моче, 15% этой дозы экскретируется с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет приблизительно 11 часов, почечный клиренс составляет примерно 2,3 мл/мин. Постоянная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и при повторных приемах один раз в сутки кумуляции в плазме не происходит.

    Пропорциональность дозы в экспозиции установлена для азилсартана в дозе азилсартан медоксомила от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты (65 лет и старше)

    Фармакокинетика азилсартана у молодых (возраст 18-45 лет) и пожилых (возраст 65-85 лет) пациентов существенно не различается.

    Нарушение функции почек

    Какого-либо увеличения (+5%) экспозиции у пациентов с терминальной стадией болезни почек, нуждающихся в гемодиализе, не наблюдалось. Тем не менее, нет клинического опыта приема у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек. Гемодиализ не удаляет азилсартан из системного кровотока.

    Нарушение функции печени

    Назначение Эдарби® на срок до 5 дней у пациентов с нарушениями функции печени легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или умеренной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степени приводило к незначительному увеличению воздействия азилсартана (AUC увеличилась в 1,3 – 1,6 раза). Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучался.

    ПолФармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин существенно не различается.

    Фармакодинамика

    Азилсартан медоксомил является пероральным активным пролекарством, которое быстро превращается в активный азилсартан, являющийся селективным антагонистом ангиотензина II, путем блокирования его связывания с рецепторами ангиотензина типа 1 (АТ1) в различных тканях. Ангиотензин II является основным прессорным веществом ренин-ангиотензиновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной деятельности и почечной реабсорбции натрия.

    Блокада АТ1 рецепторов приводит к угнетению негативного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но последующее повышение активности циркулирующих уровней ренина плазмы и ангиотензина II не ослабляет клинический антигипертензивный эффект азилсартана.

    При применении Эдарби® в лечении артериальной гипертензии типичная динамика артериального давления (АД) такова:

    среднесуточное систолическое артериальное давление снижается на 13,4 – 13,5 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 14,5 – 14,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг;

    офисное систолическое артериальное давление снижается на 14,5 – 16,4 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 16,7 – 17,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг.

    Гипотензивный эффект Эдарби® поддерживается на протяжении 24-х часов после приема.

    Рикошетной гипертензии после отмены терапии Эдарби® не наблюдается.

    Одновременное назначение Эдарби® 40 и 80 мг с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными мочегонными (хлорталидон) приводило к дополнительному снижению АД по сравнению с другими антигипертензивными средствами в качестве монотерапии. Дозозависимые побочные эффекты, включая головокружение, артериальную гипотензию и повышение уровня сывороточного креатинина, чаще наблюдались при одновременном назначении мочегонных средств по сравнению с приемом Эдарби® в качестве монотерапии, а гипокалиемия наблюдалась реже по сравнению с монотерапией диуретиком.

    Влияние на сердечную реполяризацию

    При приеме Эдарби® в дозе до 320 мг в сутки каких-либо признаков удлинения интервалов QT/QTc не было.

    Показания к применению

    лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых

    Способ применения и дозы

    Таблетки следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг один раз в день. Доза может быть увеличена до максимальной дозы 80 мг один раз в день у пациентов, АД которых при более низких дозах должным образом не контролируется. Клинический антигипертензивный эффект проявляется на 2 неделе, а максимальный эффект достигается к 4 неделе приема.

    Если АД должным образом не контролируется с помощью монотерапии Эдарби®, то дополнительное снижение АД может быть достигнуто при одновременном назначении Эдарби® с другими антигипертензивными средствами, включая мочегонные средства (такие, как хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторы кальциевых каналов (такие, как амлодипин).

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты (65 лет и старше)

    У пожилых пациентов нет нужды в специальном подборе дозы Эдарби®, однако для пациентов старше 75 лет с риском возникновения артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 20 мг в качестве начальной дозы.

    Нарушение функции почек

    Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек, так как опыта использования Эдарби® у таких пациентов нет.

    Гемодиализ не удаляет азилсартан из кровообращения.

    Коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью исследования по применению Эдарби® не проводили, поэтому препарат не рекомендуется применять в этой группе пациентов.

    Так как опыт использования Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени ограничен, рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами.

    Дефицит внутрисосудистого объема

    У пациентов с возможным дефицитом внутрисосудистого объема или солевым истощением (например, пациенты с рвотой, диареей или принимающие высокие дозы диуретиков), прием Эдарби® следует начинать под тщательным врачебным наблюдением, также следует рассмотреть возможность применения Эдарби® в начальной дозе 20 мг.

    Следует соблюдать осторожность у гипертензивных пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как нет опыта использования Эдарби® у таких пациентов.

    Побочные действия

    При приеме Эдарби® побочные эффекты могут быть легкими или средней степени тяжести.

    Пол и возраст на частоту проявления побочных эффектов не влияют.

    Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

    Эдарби

    Эдарби Инструкция по применению

    Эдарби

    Наименование производителя

    Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед

    Страна

    Общее описание

    Ангиотензина II рецепторов антагонист , антигипертензивный препарат

    Форма выпуска и упаковка

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенными серыми чернилами надписями “A/С” и “40/12.5” на одной стороне.

    Фармокинетика

    Фармакокинетические параметры (Тmах, Cmax, значение AUC) азилсартана сходны как при его совместном приеме с хлорталидоном, так и без него. После приема препарата внутрь Cmax азилсартана в плазме крови, в среднем, достигается в течение 3 ч.

    Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами.

    Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

    Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник, так и почками. Т1/2 азилсартана составляет около 12 ч. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% – в виде азилсартана, 19% – в виде метаболита М-II) – в моче.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени AUC была увеличена на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения (на 5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

    Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (менее 5 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени ведет к небольшому увеличению AUC (в 1.3-1.6 раза, соответственно). Фармакокинетика азилсартана у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

    Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.ана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

    Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расовой принадлежности пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.

    После приема препарата внутрь хлорталидон всасывается из ЖКТ на 60%. Cmax хлорталидона в плазме крови в среднем достигается в течение 12 ч.

    Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 47 % выше при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби® Кло. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата.

    В цельной крови хлорталидон связан, главным образом, с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем 58% – с альбумином.

    Метаболизм и выведение

    Хлорталидон в основном выводится в неизмененном виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет.

    Хлорталидон в основном выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 хлорталидона составляет 40-50 ч. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон выделяется с грудным молоком.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению Т1/2. Снижение элиминации не является клинически значимым.

    При почечной недостаточности возможна кумуляция хлорталидона.

    Особые условия

    Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса

    У пациентов со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, применения диуретиков в больших дозах или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом Эдарби® Кло. Гиповолемию и водно-электролитный баланс следует скорректировать перед началом лечения. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению, которое может быть продолжено после стабилизации АД.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Таким пациентам требуется тщательный подбор дозы с постоянным наблюдением и контролем АД. Повышение концентрации креатинина чаще отмечается у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек.

    Хлорталидон может вызывать азотемию.

    В случае прогрессирующего ухудшения функции почек (повышение азота мочевины крови (АМК) рекомендуется временное прекращение терапии диуретиками или их полная отмена.

    Двойная блокада РААС

    Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), почечной недостаточностью тяжелой степени или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и АРА II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении препарата Эдарби® Кло.

    Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

    Данные о применении препарата Эдарби® Кло у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

    Нарушение функции печени

    Данные о клиническом опыте применения препарата Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

    Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Эдарби® Кло не рекомендуется назначать таким пациентам.

    При терапии хлорталидоном возможно развитие гипокалиемии. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к аритмии.

    Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

    При назначении препарата Эдарби® Кло пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты реакции, т.к. при применении препарата существует риск развития головокружения и повышенной утомляемости.

    Азилсартана медоксомил (монотерапия)

    Опыт применения азилсартана медоксомила у взрослых в дозах до 320 мг/сут на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится.

    Симптомы: чрезмерное снижение АД, головокружение.

    Лечение: при чрезмерном снижении АД следует перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем; рекомендуется проведение мероприятий по увеличению ОЦК и симптоматической терапии. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.

    Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, нарушения водно-электролитного баланса.

    Лечение: специфического антидота нет. При чрезмерном снижении АД следует промыть желудок; рекомендуется проведение мероприятий по нормализации водно-электролитного баланса (инфузионная терапия) и симптоматической терапии.

    Состав

    азилсартана медоксомил калия 42.68 мг,

    что соответствует содержанию азилсартана медоксомила 40 мг

    хлорталидон 12.5 мг

    Вспомогательные вещества: маннитол – 211.23 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 54 мг, фумаровая кислота – 2 мг, натрия гидроксид – 0.69 мг, гипролоза – 10.8 мг, кросповидон – 22.5 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

    Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 7.8 мг, тальк – 1.2 мг, титана диоксид – 0.99 мг, краситель железа оксид красный – 0.01 мг, макрогол 8000 – 0.18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки следовые количества*.

    Показания

    — эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

    Противопоказания

    — одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);

    — тяжелые формы сахарного диабета;

    — нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), т.к. отсутствует опыт применения; установлены);

    — нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин);

    — нарушение функции печени легкой и средней степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

    — двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;

    — ишемические цереброваскулярные заболевания;

    — состояние после трансплантации почки;

    — состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея, применение диуретиков в высоких дозах), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;

    Побочные действия

    Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

    Доставка заказа в Москве

    Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

    Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

    ТОП-13 аналогов Эдарби

    Патологии сердечно-сосудистой системы возникают достаточно часто. Особо распространена гипертония, которая встречается не только у людей пенсионного возраста, но и у молодых. Недуг легче лечить на начальных стадиях, поэтому и рекомендуется систематически проходить медицинские осмотры, чтобы своевременно выявить определенные изменения в организме. Фармакология предоставляет достаточно значительное количество лекарственных препаратов гипотензивного формата, которые способны справиться с проявлениями высокого давления. Очень популярным является препарат «Эдарби»

    Особенности препарата «Эдарби»

    Нередко рекомендации кардиологов останавливаются именно на данном препарате, так как он выпускается в таблетках, основным действующим веществом выступает азилсартана медоксомил калия, отличается повышенной эффективностью. Лекарство способно достаточно быстро снизить уровень давления так как является антагонистом рецепторов второго поколения. Препарат используется не только для снижения давления, но и в ряде иных случаев.
    Показания:

    У препарата различная дозировка – 20, 40, 80 мг. Средство считается комбинированным, так как в его состав входит диуретик, а также медоксомил. Сочетание веществ провоцирует быстрый эффект. Прием препарата осуществляется один раз в день для получения устойчивого результата. Среди противопоказаний отмечается отсутствие возможности приема средства беременными женщинами и кормящими матерями. Также не рекомендуется использовать Эдарби до совершеннолетия.
    Побочные эффекты:

    Стоимость препарата составляет 500-650 рублей, поэтому многие ищут аналог таблеток Эдарби, который имел те же показания и состав, но имел бы более доступную стоимость.

    Аналоги препарата Эдарби российских производителей

    Это препараты, которые имеют сходный состав, а также специфику воздействия на организм, но имеют более доступные параметры цены. Мы предлагаем изучить подобные препараты, которые производятся отечественными фармацевтическими компаниями:



    Данные аналоги лекарства Эдарби являются достаточно популярными, так как кроме доступной цены, они имеют еще и достойную эффективность.

    Украинские аналоги препарата Эдарби

    Многие украинские аналоги препарата Эдарби получили значительную популярность по причине невероятно доступной цены, которая не превышает 150 рублей:

    Белорусские дженерики

    Дженерики — заменители Эдарби, которые имеют такой же состав лекарственного препарата, но имеют совершенно иное название. Особую популярность имеет продукция белорусских производителей, так как именно они смогли точно повторить состав:

    Иностранные аналоги

    Аналог дешевое Эдарби в России – это невероятное обилие подобных препаратов, которые производятся различными компаниями. Есть несколько интересных вариантов иностранного производства, которые в нашей стране заслужили достаточно значительное уважение из-за достойной эффективности:

    Российские аналоги Эдарби являются более популярными. Они сочетают в себе сравнительно доступные цены и эффективность использования. Но, все препараты подобного формата противопоказаны в педиатрии, не могут использоваться в лечении беременных женщин. Существуют дешевые и более дорогие заменители Эдарби. При выборе препарата обязательно нужно изучить способы применения, дозировку, учесть все противопоказания. Оптимальным решением является полноценная консультация у лечащего врача, которая поможет выбрать лучший препарат с учетом индивидуального состояния пациента и необходимости воздействия на ту или же иную симптоматику.

    Эдарби, 40 мг, таблетки, 98 шт.

    Цены в аптеках на Эдарби

    История стоимости Эдарби

    Инструкция на Эдарби

    Состав

    Описание

    Фармакодинамика

    Фармакокинетика

    Эдарби: Противопоказания

    Эдарби: Побочные действия

    Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Нарушения со стороны нервной системы

    Нарушения со стороны сосудов

    Выраженное снижение АД

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

    Повышение активности креатинфосфокиназы

    Повышение концентрации креатинина

    Повышенная утомляемость, периферические отеки

    Описание отдельных побочных реакций

    При одновременном применении Эдарби ® с хлорталидоном частота побочных реакций — выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина — увеличивается по частоте встречаемости: с нечастого до частого.

    При одновременном применении Эдарби ® с амлодипином частота нежелательной реакции — периферические отеки — увеличивается с нечастого до частого, но встречается реже, чем при монотерапии амлодипином.

    Редко наблюдается ангионевротический отек, включающий отек лица, губ и периорбитальный отек.

    Также как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, одновременное применение препарата Эдарби ® с диуретиками (например, хлорталидоном) ведет к учащению случаев повышения концентрации креатинина. Увеличение концентрации креатинина при одновременном применении Эдарби ® с диуретиками связано с бóльшим снижением АД по сравнению с монотерапией Эдарби ® . Большинство этих эффектов были кратковременными или не прогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми. Концентрация креатинина у большинства пациентов возвращалась к значениям, находящимся на базовой линии, или значениям, находящимся близко к базовой линии.

    При лечении Эдарби ® наблюдалось небольшое увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (10,8 мкмоль/л) по сравнению с приемом плацебо (4,3 мкмоль/л).

    Так же как и при применении других ингибиторов РААС, в монотерапии наблюдалось небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (в среднем снижались на около 3 г/л и 1 об. % соответственно).

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *