Эскузан

Наименование:

Эскузан (Aescusan)

Состав

1 г раствора для приема внутрь содержит:
Экстракт каштана конского сухой (в пересчете на эсцин) – 10 мг;
Тиамина хлорид – 5 мг;
Вспомогательные вещества: в том числе спирта этилового 31%.

1 таблетка препарата содержит:
Экстракт каштана конского сухой (в пересчете на эсцин) – 20 мг;
Вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Эскузан – препарат содержащий экстракт плодов каштана конского и тиамин (витамин В1). Обладает антиоксидантным, противоотечным, антиэкссудативным, капилляропротекторным и венотонизирующим действием.
Основным действующим веществом экстракта конского каштана является эсцин, относящийся к группе тритерпеновых гликозидов. Он оказывает венотонизирующее и капилляропротекторное свойства за счёт стимуляции выработки гормонов корой надпочечников и увеличения в сосудистой стенке количества простагландинов F-2. эсцин способствует нормализации сократительной деятельности гладких мышц сосудистой стенки, за счет чего снижается ломкость сосудов, улучшается метаболизм в тканях, нормализуется состояние капилляров. Капилляропротекторные свойства эсцина проявляются также за счет его способности угнетать активность лизосомных ферментов, таким образом, блокируется расщепление мукополисахаридов (в частности протеогликана) в стенках сосудов. Препарат стимулирует высвобождение медиатора норадреналина в синаптическую щель, улучшает проводимость импульсов в сосудистой стенке. Уменьшает проявления венозного застоя, что положительно сказывается на состоянии просвета сосудов и венозных клапанах.
Противоотечное действие препарат оказывает за счет способности эсцина уменьшать проницаемость плазмолимфатического барьера, снижать лимфоток (при этом повышая сухой остаток лимфы). Прием препарата существенно понижает выход электролитов, низкомолекулярных соединений и воды в межклеточное пространство. Усиление синтеза и повышение высвобождения простагландинов оказывает некоторое антиэкссудативное действие.

Препарат оказывает также противовоспалительное действие, так как снижает проницаемость сосудистой стенки и уменьшает миграцию лейкоцитов, кроме того, стероловые соединения которые содержатся в экстракте конского каштана, способствуют снижению интенсивности проявления воспалительных реакций.
Эсцин обладает антиагрегационной активностью и при регулярном приеме способствует значительному снижению частоты образования тромбов и атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.
Антиоксидантное действие проявляется за счет входящего в состав тиамина, который предотвращает перекисное окисление липидов. Кроме того кверцетин, являющийся компонентом экстракта каштана конского, способен инактивировать активную форму кислорода и гидроксильные группы снижая их разрушительный эффект на клеточные мембраны. Кверцетин также способен ингибировать липоксигеназу, тормозить синтез ликотриена В4, и уменьшать приток гранулоцитов к поврежденным сосудистым стенкам, что способствует улучшению состояния эндотелия сосудов и мышц сосудистой стенки.
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Связывание с белками плазмы достигает 85%. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью. Небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Препарат используют для лечения хронической венозной недостаточности различной этиологии у взрослых, в том числе назначают при таких проявления заболевания как:
Отек нижних конечностей;
Судороги мышц нижних конечностей (в частности икроножных мышц);
Боль и ощущение тяжести в ногах, кожный зуд, вызванный венозными нарушениями;
Расширенные вены, гематомы и сосудистые “звездочки”;
Посттромбофлебитический синдром;
Трофические изменения, в том числе язвы конечностей;
Послеоперационные и посттравматические отеки и воспаления мягких тканей (в том числе отек мозга, вывихи, ушибы, разрывы и растяжения связок, гематомы различного происхождения).
Препарат также рекомендован к использованию при геморрое.
Препарат также может быть использован в комплексной терапии для лечения и профилактики атеросклероза, инсультов и трофических изменений мягких тканей в качестве средства, улучшающего тканевый метаболизм и обладающего ангиопротекторными свойствами.

Способ применения

Раствор для приема внутрь принимают обычно по 12-15 капель 3 раза в день перед приемом пищи. Капли необходимо запивать, либо растворять в небольшом количестве воды. Перед приемом препарата флакон с раствором необходимо взболтать.
Таблетки принимают обычно после приема пищи по 1 таблетке 3 раза в день. При необходимости доза препарата может быть увеличена вдвое.
Курс лечения в среднем составляет 3 месяца, но может быть увеличен лечащим врачом.

Побочные действия

При приеме препарата может наблюдаться раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, диспептические явления.
Очень редко возможно развитие таких побочных эффектов как: тошнота, чувство жара, аллергические реакции (в том числе зуд, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, в единичных случаях – анафилактический шок).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, срок беременности до 14 недель (I триместр), период лактации, почечная недостаточность.
В связи с отсутствием соответствующих клинических исследований не рекомендуется назначение Эскузана пациентам в возрасте до 12 лет.

Беременность

Прием препарата по назначению врача возможен во втором и третьем триместре беременности. Не рекомендуется назначение препарата в форме капель (так как они содержат 31% спирта этилового). В период лактации при необходимости приема препарата Эскузан нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием препарата Эскузан с антикоагулянтами может усиливать действие последних.

Передозировка

На данный момент отсутствует информация относительно случаев передозировки препарата Эскузан.
При передозировке препарата в форме капель возможны симптомы алкогольного опьянения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг действующего вещества по 20; 50 или 100 таблеток в упаковке.
Раствор для приема внутрь по 20 мл во флаконе-капельнице темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Эскузан в форме раствора для перорального приема – 3 года.
Срок годности препарата Эскузан в форме таблеток, покрытых оболочкой, – 4 года.

Эскузан

Состав

1 г раствора для приема внутрь содержит:

Экстракт каштана конского сухой (в пересчете на эсцин) – 10 мг;

Тиамина хлорид – 5 мг;

Вспомогательные вещества: в том числе спирта этилового 31%.

Фармакодинамика

Эскузан – препарат содержащий экстракт плодов каштана конского и тиамин (витамин В1). Обладает антиоксидантным, противоотечным, антиэкссудативным, капилляропротекторным и венотонизирующим действием.

Основным действующим веществом экстракта конского каштана является эсцин, относящийся к группе тритерпеновых гликозидов. Он оказывает венотонизирующее и капилляропротекторное свойства за счёт стимуляции выработки гормонов корой надпочечников и увеличения в сосудистой стенке количества простагландинов F-2. эсцин способствует нормализации сократительной деятельности гладких мышц сосудистой стенки, за счет чего снижается ломкость сосудов, улучшается метаболизм в тканях, нормализуется состояние капилляров. Капилляропротекторные свойства эсцина проявляются также за счет его способности угнетать активность лизосомных ферментов, таким образом, блокируется расщепление мукополисахаридов (в частности протеогликана) в стенках сосудов. Препарат стимулирует высвобождение медиатора норадреналина в синаптическую щель, улучшает проводимость импульсов в сосудистой стенке. Уменьшает проявления венозного застоя, что положительно сказывается на состоянии просвета сосудов и венозных клапанах.

Противоотечное действие препарат оказывает за счет способности эсцина уменьшать проницаемость плазмолимфатического барьера, снижать лимфоток (при этом повышая сухой остаток лимфы). Прием препарата существенно понижает выход электролитов, низкомолекулярных соединений и воды в межклеточное пространство. Усиление синтеза и повышение высвобождения простагландинов оказывает некоторое антиэкссудативное действие.

Препарат оказывает также противовоспалительное действие, так как снижает проницаемость сосудистой стенки и уменьшает миграцию лейкоцитов, кроме того, стероловые соединения которые содержатся в экстракте конского каштана, способствуют снижению интенсивности проявления воспалительных реакций.

Эсцин обладает антиагрегационной активностью и при регулярном приеме способствует значительному снижению частоты образования тромбов и атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Антиоксидантное действие проявляется за счет входящего в состав тиамина, который предотвращает перекисное окисление липидов. Кроме того кверцетин, являющийся компонентом экстракта каштана конского, способен инактивировать активную форму кислорода и гидроксильные группы снижая их разрушительный эффект на клеточные мембраны. Кверцетин также способен ингибировать липоксигеназу, тормозить синтез ликотриена В4, и уменьшать приток гранулоцитов к поврежденным сосудистым стенкам, что способствует улучшению состояния эндотелия сосудов и мышц сосудистой стенки.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Связывание с белками плазмы достигает 85%. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью. Небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Препарат используют для лечения хронической венозной недостаточности различной этиологии у взрослых, в том числе назначают при таких проявления заболевания как:

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, срок беременности до 14 недель (I триместр), период лактации, почечная недостаточность. В связи с отсутствием соответствующих клинических исследований не рекомендуется назначение Эскузана пациентам в возрасте до 12 лет.

Прием препарата по назначению врача возможен во втором и третьем триместре беременности. Не рекомендуется назначение препарата в форме капель (так как они содержат 31% спирта этилового). В период лактации при необходимости приема препарата Эскузан нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Раствор для приема внутрь принимают обычно по 12-15 капель 3 раза в день перед приемом пищи. Капли необходимо запивать, либо растворять в небольшом количестве воды. Перед приемом препарата флакон с раствором необходимо взболтать.

Побочные эффекты

При приеме препарата может наблюдаться раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, диспептические явления. Очень редко возможно развитие таких побочных эффектов как: тошнота, чувство жара, аллергические реакции (в том числе зуд, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, в единичных случаях – анафилактический шок).

Передозировка

На данный момент отсутствует информация относительно случаев передозировки препарата Эскузан. При передозировке препарата в форме капель возможны симптомы алкогольного опьянения.

Взаимодействие

Одновременный прием препарата Эскузан с антикоагулянтами может усиливать действие последних.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Эскузан в форме раствора для перорального приема – 3 года.

Эриус таблетки – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество: дезлоратадин 5 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28 мг, крахмал кукурузный 11 мг, тальк 3 мг.

Оболочка таблетки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) 6 мг, опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) 0,6 мг, воск карнаубский 0,005 мг, воск пчелиный белый 0,005 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки голубого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесен торговый знак фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв SP.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AX27.

Фармакологические свойства

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Читайте также:  Сердечная недостаточность: симптомы, лечение народными средствами

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата Эриус® начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками ( ® во время кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам от 12 лет – по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы. Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Побочное действие

Повышенная утомляемость (в 1,2 % случаев), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

Очень редко отмечались следующие побочные эффекты: тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Эриус ® не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания

Исследований эффективности лекарственного препарата Эриус ® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В рекомендованной дозе Эриус® не влияет на способность к вождению автотранспортных средств или управлению механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 1, 2, 3, 5, 7 или 10 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 5, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Владелец РУ

Шеринг Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия

Производитель

Произведено/Выпускающий контроль качества:

Шеринг Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия Schering-Plough Labo N.V.

Industriepark 30, В-2220, Heist-op-den-Berg, Belgium

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «МСД Фармасьютикалс» ул. Павловская, д. 7, стр. 1 г. Москва, Россия, 115093.

Эриус ® (Aerius ® )

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой5 мг1 2 3 4 5 6 7 .
сироп0.5 мг/мл1
таблетки для рассасывания2.5 мг 5 мг5 6 10 12 15 18 20 .

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
дезлоратадин5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 53 мг; МКЦ — 28 мг; крахмал кукурузный — 11 мг; тальк — 3 мг
оболочка пленочная: Opadry голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) — 6 мг; Opadry прозрачный (гипромеллоза, макрогол) — 0,6 мг; воск карнаубский — 0,005 мг; воск пчелиный белый — 0,005 мг
Сироп1 мл
активное вещество:
дезлоратадин микронизированный0,5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; сорбитол — 150 мг; лимонная кислота — 0,5 мг; натрия цитрата дигидрат — 1,26 мг; натрия бензоат — 1 мг; динатрия эдетат — 0,25 мг; сахароза — 490 мг; ароматизатор №15864 — 0,75 мг; краситель «Солнечный закат» желтый — 0,023 мг; вода очищенная — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. С одной стороны методом тиснения нанесен товарный знак фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв «SP».

Сироп: прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6 , ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействие на ЦНС , не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT .

Действие препарата Эриус ® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ . Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Tmax — в среднем 3 ч. Не проникает через ГЭБ . Связь с белками плазмы составляет 83–87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимая кумуляция препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 , субстратом или ингибитором Р-gp. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками ( T1/2 в среднем 27 ч.

Показания препарата Эриус ®

аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата, или лоратадину;

наследственно передаваемые заболевания: непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы — для сиропа (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе);

детский возраст до 6 мес — для сиропа; до 12 лет — для таблеток.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус ® во время беременности.

Дезлоратадин экскретируется в грудное молоко, поэтому применять препарат Эриус ® в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

У детей 12–17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающийся побочный эффект — головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным ВОЗ , побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до ССС : очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT .

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость, лихорадка (дети до 2 лет); очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна — астения.

Пострегистрационный период. Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT , аритмия, брадикардия.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до ® в форме сиропа частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований, у детей от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.

У взрослых и подростков (12 лет и старше), по результатам клинических исследований, побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой пациентов, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).

Взаимодействие

Взаимодействие с другими ЛС не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Эриус ® не усиливает действие алкоголя на ЦНС . Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут (1 табл.).

Сироп, запивая небольшим количеством воды, детям от 6 до 12 мес — по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз в день, от 1 до 5 лет — по 1,25 мг/сут (2,5 мл), от 6 до 11 лет — по 2,5 мг/сут (5 мл), взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут (10 мл).

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны ССС . В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

Исследования эффективности лекарственного препарата Эриус ® при ринитах инфекционной этиологии не проводились.

Применение в педиатрии. Эффективность и безопасность применения лекарственного препарата Эриус ® , сироп, у детей до 6 мес не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. 1, 2, 3, 5, 7 или 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. 1, 2, 3, 5, 9 или 10 бл. в картонной пачке.

Сироп, 0,5 мг/мл. По 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 или 300 мл во флаконе темного стекла, укупоренном полипропиленовой винтовой пробкой с ПЭ-прокладкой, имеющем устройство защиты от открывания детьми. 1 фл. в комплекте с дозировочной ложкой из прозрачного пластика или шприцом, градуированными для отмеривания необходимого количества сиропа, в картонной пачке.

Производитель

Шеринг-Плау Лабо Н.В. Индуштриепарк 30, Б-2220, г. Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

Владелец регистрационного удостоверения: АО «БАЙЕР», Россия.

Организация, принимающая претензии потребителей: АО «БАЙЕР». 107113, Россия, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.

Тел.: (495) 231-12-00; факс: (495) 231-12-02.

Эриус

Содержание

Фармакологические свойства препарата Эриус

Дезлоратадин — селективный блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывающий седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. В доклинических исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности 2 препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
После перорального приема Эриус селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через ГЭБ.
Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эриус оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

В клинических исследованиях ежедневный прием Эриуса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождался статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Его применение в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) на протяжении 10 дней не вызывало увеличения интервала Q–T.
Эриус не проникает через ГЭБ. При применении в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышает таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях Эриус не оказывал влияния на психомоторные реакции при приеме в дозе до 7,5 мг/сут.
Фармакокинетика. Дезлоратадин определяют в плазме крови на протяжении 30 мин после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 ч) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении в дозе 5–20 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата доказана биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. Результаты проведенных исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP 3A4 или CYP 2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг с пищей (жирный высококалорийный завтрак или грейпфрутовый сок) не влиял на распределение дезлоратадина.

Показания к применению препарата Эриус

Для быстрого устранения аллергических симптомов, в том числе поллиноза и аллергического ринита (таких как чихание, ринорея, зуд, отек слизистой оболочки и заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия конъюнктивы, зуд в области неба и кашель); Для устранения симптомов связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Применение препарата Эриус

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и хронической идиопатической крапивницей, Эриус в форме таблеток или сиропа принимают пероралыю, независимо от приема пищи в следующих дозах.
Таблетки
Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет) — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток. Длительность лечения определяется тяжестью и течением заболевания.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита проводится с учетом данных анамнеза болезни пациента и может быть прекращено после исчезновения симптомов и возобновлено при их повторном появлении. Беспрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам с персистирующим аллергическим ринитом на протяжении периода контакта с аллергеном.
Сироп
Детям в возрасте: 6–11 мес — по 2,0 мл (1 мг) 1 раз в сутки; 1 года–5 лет — по 2,5 мл (1, 25 мг) 1 раз в сутки; 6–11 лет — по 5,0 мл (2,5 мг) 1 раз в сутки. Взрослым и подросткам (в возрасте старше 12 лет) назначают по 10,0 мл сиропа 1 раз в сутки.
Препарат принимают независимо от приема пищи.

Противопоказания к применению препарата Эриус

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Эриус

В клинических исследованиях при применении препарата Эриус согласно показаниям к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота побочных явлений была на 3% выше, чем при применении плацебо.
При применении препарата Эриус наиболее частыми (по сравнению с плацебо) побочными явлениями были повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилактическую реакцию и сыпь), тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение активности печеночных ферментов, билирубина, гепатит.
При применении сиропа у детей в возрасте от 6 до 23 мес наиболее часто отмечали диарею (3,7%), озноб (2,3%) и бессонницу (2,3%); в других возрастных категориях — повышенную утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головную боль (0,6%).

Особые указания по применению препарата Эриус

Эффективность и безопасность применения сиропа у детей в возрасте до 6 мес и таблеток у детей в возрасте до 12 лет окончательно не установлена.
В клинико-фармакологических исследованиях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторных функций и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые получали Эриус и плацебо отдельно или с алкоголем.
Период беременности и кормления грудью. Эриус не рекомендуется назначать в период беременности, так как безопасность применения препарата у беременных не установлена. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом рекомендуется прекратить кормление грудью.
Влияния на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не отмечали.

Взаимодействия препарата Эриус

Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при неоднократном одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

Передозировка препарата Эриус, симптомы и лечение

В случае передозировки проводят стандартные мероприятия, направленные на выведение неабсорбированного активного вещества. По показаниям — симптоматическое лечение. В клинических исследованиях дезлоратадина у взрослых и подростков с применением дозы до 45 мг (в 9 раз превышающих рекомендуемые), серьезных побочных реакций не отмечено.
Эриус не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Условия хранения препарата Эриус

В сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Список аптек, где можно купить Эриус:

Эриус®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дезлоратадин 5 мг,

вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк,

оболочка: опадрай II синий 32В10817 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2 (индиготин (Е 132)), опадрай бесцветный YS-1-19025-A (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль), воск карнаубский, белый воск.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-голубого цвета, с логотипом «SP» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин

Код АТХ R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма дезлоратадина – гидроксилирование в положении 3 с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин умеренно (83 – 87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено. Выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. Установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с калом и мочой.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Качественных или количественных расхождений токсичности дезлоратадина и лоратадина в сравнимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено. После перорального приема Эриус® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кроме антигистаминной активности Эриус® оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус® угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

выделение провоспалительных цитокинов;

выделение провоспалительных хемокинов;

продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

адгезию и хемотаксис эозинофилов;

экспрессию молекул адгезии;

зависимое выделение гистамина, простагландина и лейкотриена;

острый аллергический бронхоспазм.

Эриус® не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает сонливости и не влияет на психомоторную функцию.

Показания к применению

– поллиноз, аллергический ринит (чиханье, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель)

– крапивница (устранения симптомов кожного зуда, сыпи)

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым – по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения назначается врачом индивидуально.

Побочные действия

– головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница

– психомоторная гиперактивность, судороги

– тошнота, рвота, диспепсия, диарея

– повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит

– гиперчувствительные реакции (такие как анафилаксия, гигантская крапивница, крапивница, одышка, сыпь)

Противопоказания

– гиперчувствительность к компонентам препарата или к лоратадину

– период беременности и лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Эриус® не усиливает угнетающего действия этанола на психомоторную функцию.

Особые указания

С осторожностью Эриус® применять при тяжелой почечной недостаточности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияния Эриуса® на управление автомобилем или работу со сложными техническими устройствами не отмечалось. Однако следует учитывать, что в редких случаях после приема препарата наблюдается сонливость, которая может оказать влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей 25 мг, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля в качестве адсорбента и назначение симптоматического лечения. Эриус® не выводится при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги с виниловым покрытием.

1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара): Представительство компании Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ в Казахстане, г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж

Эриус ® (Aerius ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эриус ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным методом тиснения торговым знаком фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв “SP” на одной стороне.

1 таб.
дезлоратадин5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 28 мг, крахмал кукурузный – 11 мг, тальк – 3 мг.

Состав оболочки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) – 6 мг; опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) – 0.6 мг, воск карнаубский – 0.005 мг, воск пчелиный белый – 0.005 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE – опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT нa ЭКГ.

Действие препарата Эриус ® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. C max достигается в среднем через 3 ч после приема.

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками ( 1/2 – 20-30 ч (в среднем – 27 ч).

Показания препарата Эриус ®


Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
J30.1Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L29Зуд
L50Крапивница

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Препарат желательно принимать регулярно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам от 12 лет – по 1 таблетке (5 мг) 1 раз/сут.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до детей в возрасте 12-17 лет , по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость; очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна – астения.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение массы тела.

Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата Эриус ® при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата Эриус ® в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

Исследований эффективности препарата Эриус ® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Эриус ® у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста . Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Проводится промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено клинически значимого взаимодействия в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Эриус ® не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения, поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *