Фолиевая кислота – польза и вред для мужчин: свойства витамина для организма

Женщинам, которые планируют беременность, врачи рекомендуют с целью профилактики еще до зачатия пропить коротким курсом фолиевую кислоту и на ранних сроках тоже позаботиться о поддержании ее высокого уровня в организме. Данное вещество несет пользу и мужчинам, хотя об этом говорится реже, поэтому не все осознают, какие еще ситуации и состояния требуют контроля его количества.

Что такое фолиевая кислота

История фолиевой кислоты началась в 1931-ом году, когда исследователем Люси Уиллс была установлена связь между устранением анемии у беременных и приемом дрожжевого экстракта. Идентификация биовитамина из дрожжей произошла в конце 1930-х годов, но получили его впервые в 1941-ом году, из листьев шпината. Искусственно же синтезировали только в 1945-ом, исследовательской группой во главе с американо-индийским биохимиком Йеллапрагадой Суббарао.

Витамин В9 (в некоторых источниках – витамин М) – под таким названием большинству людей известна фолиевая кислота, в медицине обозначаемая как птероилглутаминовая кислота. Она является водорастворимым витамином, что означает способность выводиться из организма через почки вместе с мочой и постоянное обновление ее уровня. В некоторых источниках фолиевую кислоту называют фолацин или фолат: под этим словом может скрываться не только сам витамин, но и его производные (ди-, три-, полиглутаматы). Ключевые характеристики:

Для чего необходима организму

Изначально определенная связь между длительным приемом дрожжевого экстракта и излечением анемии у женщин помогла выявить главную функцию фолацина: участие в процессе кроветворения с целью стимуляции образования кровяных телец (эритроцитов). Биологическая роль заключается в создании и поддержании здорового состояния новых клеток – особенно это касается:

Высокую ценность фолиевая кислота представляет для беременных женщин, кормящих матерей (показатель их допустимой суточной дозы значительно выше, чем у остальных групп) и лиц, планирующих стать родителями, поскольку влияет на состояние плода и новорожденного. Дополнительно она нивелирует вред, наносимый организму стрессовыми факторами, косвенно связана с гормональным фоном.

Полезные свойства фолиевой кислоты для мужчин

Когда обсуждается влияние витамина В9 на организм, преимущественно затрагивается вопрос его воздействия на беременность и развитие плода, но мужчинам он несет пользы не меньше. Мальчик-подросток при достаточном количестве фолиевой кислоты получает базу, благодаря которой в процессе полового созревания возникнет меньше проблем за счет регуляции гормонального фона. Взрослый мужчина же имеет пониженные шансы столкнуться с формированием дефектных сперматозоидов. Польза витамина В9 для мужчины заключается в следующем:

Восстановление и поддержание работы половой и репродуктивной системы

Влияние фолиевой кислоты на здоровье мужчины и женщины особенно легко заметить по функционированию репродуктивной и половой систем. Если нет дефицита этого элемента, у мужчины не только снижен риск появления проблем с потенцией – у него повышается фертильность (способность спермия принимать участие в оплодотворении яйцеклетки), поскольку:

При планировании беременности обоим родителям рекомендовано не только включить в пищу больше продуктов, богатых фолиевой кислотой, но и коротким курсом пропить препараты, содержащие ее. Такая мера предосторожности поможет повысить шансы на быстрое зачатие, снизить риск рождения ребенка с патологиями: особенно синдромом Дауна и иными генетическими нарушениями.

Синтез эритроцитов для оптимизации уровня гемоглобина

По официальным медицинским данным фолацин имеет высокую значимость для костного мозга, где происходит деление клеток (поэтому дефицит данного органического соединения повышает вероятность развития недоброкачественных новообразований), образование красных кровяных телец – эритроцитов. На фоне его нехватки у человека могут начать формироваться мегалобласты: аномально крупные клетки эритропоэза (предшественники эритроцитов). Правильная же работа костного мозга – это:

Нормализация работы ЦНС

Предотвращение вспышек раздражения, повышение устойчивости к стрессовым факторам, улучшение работоспособности – самая очевидная польза фолацина для мужчин. Частично это объясняется воздействием на гормональный фон, стимуляцией образования норадреналина, контролем обмена метионина. Врачи утверждают, что препараты с высоким содержанием фолацина, эффективны даже при лечении пациентов с депрессией.

Стимулирование выработки серотонина

Следует отдавать должное пользе витамина В9 в отношении влияния на психологическое здоровье мужчины, ведь некоторые врачи называют его «витамином хорошего настроения». Обусловлено это стимуляцией выработки серотонина: гормона счастья, являющегося одним из ключевых нейромедиаторов (передает импульсы от нервных клеток). Он же отвечает за чувствительность болевой системы организма, принимает участие в регуляции сосудистого тонуса, свертывании крови (через повышение активности тромбоцитов), перистальтики кишечника.

Фолаты для регулирования обменных процессов в организме

Витамин В9 несет немало пользы для метаболизма и для расщепления нутриентов, поступающих из пищи: при отсутствии дефицита данного элемента процесс преобразования белков, жиров и углеводов в энергию происходит без помех. На фоне В-авитаминоза мужчина сталкивается со снижением массы тела, постоянной усталостью, нарушением усвоения БЖУ, что приводит к проблемам в работе большинства внутренних систем.

Улучшение мозговой деятельности

Чем старше становится мужчина, тем выше степень пользы витамина В9 для работы головного мозга, поскольку он помогает сохранить краткосрочную и долгосрочную память, поддержать высокую скорость мышления, предотвратить шизофрению. Проведенные исследования показали способность фолатов предотвращать разрушение клеток головного мозга, которое происходит при болезни Альцгеймера, что снижает темпы ее прогрессирования.

Опасна ли фолиевая кислота

Любые витамины могут нанести вред организму, если нарушается их баланс, и что опаснее – дефицит или профицит – трудно определить. Относительно фолатов и их влияния на мужской организм специалисты утверждают, что их избыток серьезный вред причиняет редко, поскольку они активно выводятся почками (исключение – наличие нарушений работы мочевыделительной системы). Значительное же снижение уровня витамина В9 чревато расстройствами многих внутренних систем:

Чем грозит мужчинам дефицит витамина В9

Пользу данного микроэлемента для здоровья переоценить трудно, как и опасность его недостаточности: первыми страдают кровеносная система с иммунитетом. В последнем случае появляются яркие признаки анемии – повышение утомляемости, частые головокружения, бледность кожи и слизистых, одышка и тахикардия при физических нагрузках. Если проблема присутствует несколько месяцев, развивается тромбоцитопения, изменяется уровень лейкоцитов. На фоне этого наблюдается снижение защитных сил организма. Вред дефицита фолатов выражается еще в нескольких моментах:

Опасность переизбытка

Длительная терапия фолациносодержащими препаратами, особенно при высоких дозировках, наносит вред уровню витамина В12 (он серьезно падает), что повышает риск возникновения мегалобластической анемии. Помимо этого не исключено усугубление неврологических расстройств, учащение эпилептических припадков за счет возбуждающего воздействия на ЦНС, и даже повышение риска образования доброкачественных опухолей.

Как восполнить запасы

О проблеме дефицита фолатов можно говорить только после визита к врачу и проведения соответствующей диагностики, поскольку признаки данного состояния одновременно могут соответствовать и иным проблемам. С целью минимизации вреда для организма стимулировать их поступление стоит начинать не раньше получения точного диагноза. Схем действия несколько:

Продукты

Главным источником данного вещества является печень (особенно здесь выделяется говяжья и сама говядина), дополнительно богатая и железом, что важно при анемии, поэтому ее рекомендуют несколько раз за неделю включать в рацион питания мужчины. В роли замены могут выступить субпродукты любой птицы. Пользу принесут и пивные дрожжи, но с ними следует соблюдать осторожность (главный вред от них – набор веса). К продуктам, богатым фолатами, относят и:

С целью восполнения дефицита фолатов полезно включать в рацион и некоторые фрукты с ягодами – апельсины (богаты на аскорбиновую кислоту, помогают усвоению биовитамина В9), бананы, дыню, финики, но они должны выступать в роли дополнения к основным продуктам. Их задача не только поставлять фолаты, но и улучшать их усвоение за счет иных витаминов и минералов. Пользу принесут и помидоры, все виды капусты, морковь, тыква, но важно, чтобы растительная пища по возможности не проходила термическую обработку, наносящую вред уровню биовитаминов.

Препараты

Лекарственные составы, базирующиеся на синтетическом витамине В9, не нанесут вреда только при соблюдении рекомендованных врачом дозировок и еще пары правил. Во-первых, при их приеме нельзя принимать алкоголь, анальгетики, антибиотики, кортикостероидные гормоны, долго загорать под солнцем и в солярии, запрещено курение. Во-вторых, для лучшего усвоения фолиевой кислоты следует принимать с ними аскорбиновую кислоту и витамин В12. Показаниями же для назначения таких препаратов являются:

Оптимальные дозировки в каждой ситуации подбираются индивидуально врачом и зависят от концентрации действующего вещества конкретного препарата: только так мужчина получит от лечения максимум пользы и минимум вреда. Преимущественно взрослым для профилактики рекомендуют получать 200 мкг витамина В9 ежедневно, а с лечебной целью – 0,4-5 мг (зависит от тяжести авитаминоза) на протяжении месяца. Пить желательно днем, с едой, не разжевывая таблетку. Самые известные препараты, назначаемые мужчинам:

Фолиевая кислота для мужчин: польза, инструкция по применению витамина В9

Недостаток витамина В9 ведет к ухудшению свойств спермы, нарушению потенции. Фолиевая кислота для мужчин особенно важна перед зачатием женщины, вещество предотвращает возникновение мутаций сперматозоидов, а значит и патологий плода. Прием витамина также полезен для сердца, мозга, иммунитета, пищеварения.

Что это такое?

Фолиевая кислота или B9 — витамин, ответственный за образование здоровых клеток, а также их деление, репликацию ДНК, функционирование нервной системы, здоровье костного мозга.

Относится к водорастворимой группе, поступает в организм вместе с пищей, продается синтетическим средством в аптеках и в виде БАДов в специализированных магазинах.

Зачем мужчинам пить фолиевую кислоту: 15 показаний

Вопреки распространенному мнению, B9 нужен мужчинам не меньше, чем женщинам. Показаниями к его приему являются:

Обязателен прием фолиевой кислоты при планировании беременности.

Всегда ли это нужно делать? (+ суточная норма)

Как часто и нужно ли вообще пить «лекарство» во многом зависит от рациона. Если в употребляемых продуктах достаточно B9 для набора суточной нормы (около 0,4-0,5 мг (400-500 мкг)), принимать фолиевые добавки требуется только перед зачатием.

В случае возникновения симптомов, говорящих о дефиците вещества, рекомендуется сдать кровь на анализ (норма 3—17 нг/мл (или 7 до 45 нмоль/л)). Врачебный контроль требуется и при длительном курсе или подозрении на гипервитаминоз.

9 полезных свойств фолиевой кислоты для мужчин

B9 — важнейшее для здоровья вещество. Польза фолиевой кислоты для мужчин проявляется в следующих воздействиях:

Читайте также:  Увеличение поджелудочной железы у ребенка: причины, диагностика и лечение

Очень важен этот нутриент для спортсменов, особенно занимающихся бодибилдингом. Помимо улучшения снабжения тканей кислородом, он обеспечивает правильный отклик и более быстрый рост мышц.

Кроме того, фолиевая кислота важна для синтеза серотонина, а значит, ее нормальный уровень способствует улучшению настроения, повышению работоспособности.

Влияние на потенцию

Нормализация кроветворения и состава крови оказывают положительное влияние на весь организм, способствует усилению либидо и хорошей эрекции. Важна фолиевая кислота для потенции мужчин, а также состава спермы, возможности зачатия. Снижение уровня стресса стимулирует выработку тестостерона — главного мужского гормона, ответственного за сексуальную активность.

Противопоказания и возможный вред организму

Как и все витамины, B9 опасен при передозировке, а в некоторых случаях вообще противопоказан в виде аптечных и спортивных добавок. Содержащие его средства нельзя пить в ряде ситуаций:

Нутриент может снижать эффективность противосудорожных препаратов, усвоение B12. Не рекомендуется применение совместно с антибиотиками. При онкологии нужно согласовать возможность приема с лечащим врачом.

Гипервитаминоз B9 грозит неприятными последствиями:

Один из первых симптомов передозировки — вкус железа во рту. Из побочных эффектов отмечают тошноту, аллергические реакции, метеоризм.

Если в организме нарушено усвоение нутриента, например, из-за проблем с печенью, в крови может накапливаться его неметаболизированная форма, повышающая риск развития раковых опухолей и затрудняющая выявление дефицита B12.

Лучшие добавки с витамином В9. Топ-5

Казалось бы, зачем принимать таблетки, если фолиевая кислота содержится в пище? Но не всегда есть возможность добрать норму витамина из продуктов, кроме того, есть вещества, с которыми B9 лучше усваивается.

Медикамент продается как в чистом виде, так и в составе комплексных добавок:

Для улучшения усвояемости, фолиевую кислоту желательно употреблять вместе с аскорбиновой (витамин С).

Как пить фолиевую кислоту мужчине перед зачатием: дозировка

Ответственность по отношению к детям должна проявляться уже на этапе подготовки к родительству. Прием B9 снижает риск мутации половых клеток, а соответственно — возникновения аномалий у ребенка.

Фолиевая кислота для мужчин при планировании беременности прописывается за 3 месяца до предполагаемого зачатия в дозировке 1 (в отдельных случаях до 5) мг в сутки. Рекомендуется заранее сдать анализ крови и спермограмму для отслеживания результатов.

Пить таблетки нужно утром, после завтрака. На время приема желательно исключить курение и употребление алкоголя, так как они разрушают нутриент.

Возможен ли прием для профилактики эректильной дисфункции после 50 лет?

B9 положительно воздействует на организм в любом возрасте, косвенно улучшает потенцию. Поэтому его можно и нужно принимать после 50 лет, в этом возрасте важна профилактика не только импотенции, но и онкологии, диабета, снижения мозговой активности, пороков сердца, болезни Альцгеймера.

Цена, где купить и какой препарат выбрать?

Медикаменты и БАДы с синтетической формулой продаются в аптеках, цены на вещество без добавок начинаются с 30 рублей, в комплексе — с 500 рублей. Выбор комплексного препарата зависит от проблемы, рекомендованы добавки с витамином C, так как он улучшает усвоение, и B12, чтобы снизить риск его дефицита.

Кроме того, следует обращать внимание на количество B9 и его сопоставимость с назначенной врачом дозой — более концентрированные препараты приобретать выгоднее, но делить таблетку на несколько приемов неудобно, а капсулу и вовсе невозможно. Важно проконсультироваться со специалистом.

В каких продуктах питания фолиевой кислоты содержится больше всего: таблица с ТОП-20 наименованиями

B9 содержится в пище, максимум его в мясе, печени и бобовых. Но во время термической обработки витамин разрушается, а потому для восполнения нехватки лучше употреблять овощи, фрукты и зелень в сыром виде.

ПродуктКоличество мг/100 г% суточной нормы для мужчин
Спаржа0,2665
Арахис0,2460
Шпинат0,250
Укроп, петрушка0,1537,5
Яичный желток0,14536,25
Салат листовой0,1332,5
Руккола0,125
Авокадо0,0922,5
Грецкий орех0,0820
Брокколи0,0717,5
Зеленый горошек0,06516,25
Тыквенные семечки0,0615
Болгарский перец0,04511,25
Белокочанная капуста0,04311,2
Манго0,04311,2
Апельсин0,037,5
Клубника0,0256,25
Киви0,0256,25
Банан0,025
Морковь0,025

Передозировка «природной» фолиевой кислотой практически невозможна, кроме того, продукты питания содержат разные ее формы — фолаты. В отличие от синтетического вещества, они не остаются в организме в неметаболизированном виде. Лучше всего нутриент усваивается из растительной пищи, а также в сочетании с молочными продуктами, содержащими бифидобактерии.

Мнение врачей

Медики рекомендуют регулярно восполнять недостаток фолатов, употребляя продукты, содержащие их или специальные синтетические добавки. Особенно важно устранить дефицит перед зачатием ребенка.

Инструкция по применению фолиевой кислоты для мужчин должна быть дана врачом, желательно после обследования. Ее следует придерживаться, не снижая и не повышая дозу, поскольку недостаточное количество вещества не даст желаемого эффекта, а чрезмерное может привести к передозировке.

Доктора назначают нутриент не только для повышения качества спермы, но и с целью профилактики патологий сердца, нормализации работы желудка и кишечника. Если показан длительный курс, нужно контролировать содержание в крови и усвоение В9 с помощью анализов.

По мнению врачей, витамин лучше принимать совместно с аскорбиновой кислотой. Кроме того, таблетки нельзя хранить открытыми, поскольку действующее вещество может разрушиться под солнечными лучами.

Отзывы

Мужчины реже женщин принимают фолиевую кислоту, поскольку немногие осведомлены, для чего и насколько она необходима. Чаще ее назначают врачи, после выявления той или иной проблемы.

Отзывы мужчин подтверждают необходимость вещества для общего тонуса и здоровья всего организма. Многие отмечают положительное влияние фолатов на потенцию, работоспособность, самочувствие в целом. Встречаются сравнения с тонизирующими препаратами. Много положительных отзывов от спортсменов, отмечающих снижение утомления, ускорение мышечного роста.

Страдающие анемией хорошо отзываются о комплексных медикаментах с B9 и железом, улучшение состояния отмечается также при стрессах, перенапряжении, снижении иммунитета, кожных проблемах, выпадении волос.

Но больше всего откликов от мужчин, столкнувшихся с проблемами при зачатии. Прием нутриента многим помог улучшить качество семенной жидкости, встречаются случаи восстановления репродуктивной функции при почти полном отсутствии живых сперматозоидов.

Антон, 32 года:

«Про фолиевую кислоту узнал случайно, не подозревая, что это витамин В9. В общем, когда с потенцией начались проблемы небольшие, решил попробовать пропить средство. Пошел в аптеку и купил, рублей 100 отдал вроде бы. Спустя недели 3 ситуация улучшилась, либидо точно усилилось, с эрекцией непонятно, вялость осталась, но это может быть особенность организма у меня такая, врач говорил, что такое бывает. Да и так стал чувствовать себя лучше, спать нормально, высыпаться за 7-8 часов, рост мышц пошел, а то за 5 лет хождений в зал застой выработался».

Петр, 50 лет:

«В свои 45 лет столкнулся с настоящим кризисом среднего возраста. Проблемы были буквально со всем, начиная от секса и заканчивая вообще нормальной повседневной жизнью. Какая-то апатия напала, на работу перестал ходить, ничего не сказав начальнику, с женой постоянно ругался по каждому поводу и без повода. Пошел к врачу, тот добавку витаминную выписал, на основе фолиевой кислоты. Она и вывела меня с депрессии. Сейчас и не припомню уже как назывался препарат, но уже через 5 дней приема снова захотелось жить, почувствовал себя мужчиной».

Сергей, 24 года:

«С эректильной функцией всегда все хорошо, но вот когда с женой решили завести ребенка, столкнулись с тем, что ничего не получается. Год старались, и все впустую. В итоге было решено пройти обследование, и ей, и мне. У нее все оказалось хорошо, а вот у меня в спермограмме достаточно «грустно». Уролог, к которому ходил, заверил, что ситуация поправима и назначил прием биологической добавки с фолиевой кислотой, другими витаминами группы В и микроэлементами, а также препарат Potencialex. Пил ее их месяц, через несколько недель случилось зачатие, мы очень рады».

Ко-Фозиноприл-Тева

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: натрия фозиноприл 20 мг

гидрохлортиазид 12,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кросповидон (Коллидон CL),

повидон (PVP RK-30), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 112),

натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки персикового цвета с вкраплениями (мраморность), капсуловидной формы, с риской на одной стороне, с маркировкой «9» на одной стороне риски и «3» на другой стороне риски, и маркировкой «7344» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АПФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АПФ ингибиторы в комбинации с диуретиками. Фозиноприл в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09BА09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика фозиноприла и гидрохлортиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. После приема внутрь всасывание фозиноприла происходит в двенадцатиперстной кишке и составляет приблизительно 36%, из них 50-100% гидролизуется в печени и в слизистой оболочке желудка до фозиноприлата. Присутствие пищи в желудке уменьшает биологическую ценность примерно на 20%. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, при этом степень гидролиза заметно не изменяется.

Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы фозиноприла. Фозиноприл обладает линейной фармакокинетикой. Фозиноприлат в высокой степени связывается с белками плазмы крови (более 95%) и в незначительной степени связывается с клеточными компонентами крови. Имеет относительно небольшой объем распределения. У больных с артериальной гипертензией (АГ) при нормальной функции почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 часов. Фозиноприлат выводится печенью и почками в равной степени.

После приема внутрь всасывание гидрохлортиазида составляет 50-80%. Максимальная концентрация гидрохлортиазида в крови достигается через 1-2,5 часа после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 68%. Гидрохлортиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов. С мочой выводится 60-80% пероральной дозы, 95% гидрохлортиазида выводится в неизменном виде и около 4% в виде 2-амино-4-хлоро-м-бензолсульфонамида. До 24% пероральной дозы выводится с калом, и незначительная часть с желчью.

У пожилых пациентов равновесная концентрация увеличена по сравнению с концентрацией у молодых пациентов, а общий клиренс значительно уменьшен.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин.) рекомендуется с осторожностью корректировать дозу препарата Ко-Фозиноприл-Тева.

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Частота побочных действий, связанных с влиянием фозиноприла

Часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 1/10)

– увеличение уровня липидов в крови (в основном при приеме высоких доз)

Часто (от >1/100 до 1/10000 до 1/1000)

– гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение диабетического метаболического статуса

– тромбоцитопения, иногда с пурпурой

– дискомфорт желудочно-кишечного тракта, запор, диарея

– внутрипечёночный холестаз или желтуха

– головная боль, головокружение, нарушения сна, депрессия и парестезия, беспокойство

– нарушения зрения, особенно в первые несколько недель лечения

Фозиноприл-Тева

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

Как применять: дозировка и курс лечения

При артериальной гипертензии начальная доза – 10 мг Фозиноприла-Тева 1 раз/сут. Поддерживающая доза Фозиноприла-Тева – 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Фозиноприла-Тева составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат.

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, “приливы” крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции на компоненты Фозиноприла-Тева: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

Особые указания

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы Фозиноприла-Тева.

За 2-3 дня до начала лечения Фозиноприлом-Тева предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию Фозиноприлом-Тева следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

Взаимодействие

При одновременном применении:

– с антацидами возможно увеличение абсорбции Фозиноприла-Тева;

– с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия;

– с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии;

– с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови;

– с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации;

– с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия Фозиноприла-Тева;

– с аценокумаролом описан случай развития кровотечения;

– с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

Наличие препарата Фозиноприл-Тева *

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Фозиноприл-Тева

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Фозиноприл-Тева (Fosinopril-Teva)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фозиноприл-Тева

Таблетки белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой на “93” на одной стороне и “7223” – на другой.

1 таб.
фозиноприл натрия20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза 136.2 мг, повидон (К-30) 6 мг, кросповидон 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, натрия лаурилсульфат 8 мг, глицерил дибегенат 4.8 мг.

10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фозиноприл-Тева

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

При артериальной гипертензии начальная доза – 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза – 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, “приливы” крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.

На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.

При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

Фозиноприл-Тева (Fosinopril-Teva) – инструкция по применению

Международное наименованиеfosinopril-teva

Состав и форма выпуска.

Таблетки белые или почти белые, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с обеих сторон и гравировкой на одной из сторон “F” и “10” по обеим сторонам риски. В 1 таблетке содержится фозиноприл натрия – 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза 146.2 мг, повидон (К-30) 6 мг, кросповидон 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, натрия лаурилсульфат 8 мг, глицерил дибегенат 4.8 мг.

Таблетки 10 мг: 14, 28 или 30 шт.

Таблетки 20 мг: 14, 28 или 30 шт.

Фармакологическое действие.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98%. T 1/2 фозиноприлата составляет 11.5 ч. Выводится почками – 44-50% и через кишечник – 46-50%.

Показания к применению фозиноприла-тева.

Артериальная гипертензия (в т.ч. в виде монотерапии).

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь. Таблетку проглатывают, не разжевывая, запивая стаканам воды вне зависимости от приема пищи, желательно в одно и то же время. При пропуске приема одной или более доз в следующий прием препарат Фозиноприл-Тева следует принимать в обычной дозе; принимать более высокую дозу не следует.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Затем дозу подбирают в зависимости от динамики снижения АД; при отсутствии желаемого терапевтического эффекта в течение 3-4 недель доза может быть повышена. Поддерживающие дозы варьируют от 10 мг до максимальной дозы 40 мг 1 раз в сутки. При применении ингибиторов АПФ пациентам, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое падение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии фозиноприлом.

При невозможности отмены диуретиков препарат Фозиноприл-Тева следует применять в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам с высокой активностью РААС (особенно пациентам с реноваскулярной гипертензией, нарушениями водно-эпектролитного баланса, декомпенсированной ХСН или тяжелой артериальной гипертензией) ввиду возможности возникновения внезапного снижения АД лечение препаратом Фозиноприл-Тева рекомендуется начинать под контролем врача.

Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Начинать лечение следует под контролем врача. При хорошей переносимости дозу повышают с недельным интервалом, увеличивая ее до 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения ХСН препарат Фозиноприл-Тева обычно комбинируют с диуретиками и, при необходимости, сердечными гликозидами.

Пожилые пациенты . Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения фозиноприла. У пациентов с нарушениями функции почек или печени снижение дозы препарата Фозиноприл-Тева обычно не требуется.

Побочное действие фозиноприла-тева.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке, ортостатическая артериальная гипотензия, обмороки, приливы, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, гепатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство усталости, нарушение вкусовой и других видов чувствительности.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови.

Со стороны дыхательной системы: возможны кашель, фарингиты, синуситы, бронхоспазм.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению.

Повышенная чувствительность к фозинопригу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или связанный с применением ингибиторов АПФ); беременность: период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы. глюкозо-гапактозная мальабсорбция.

С осторожностью. Одновременное применение с диуретиками, нитратами, вазодилататорами. препаратами калия, гепарином, калийсберегающими диуретиками, антацидами, препаратами лития, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, опиоидными анальгетиками, лекарственными средствами для общей анестезии, иммунодепрессантами, симпатомиметиками, цитостатиками, кортикостероидами, прокаинамидом, аллопуринолом; хроническая сердечная недостаточность (XCH) III и IV функционального класса по классификации NYNA; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК); ишемическая болезнь сердца (ИБС); цереброваскулярные заболевания: реноваскулярная гипертензия; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; системные заболевания соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка); гиперкалиемия; стеноз аортального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: неконтролируемый сахарный диабет; гемодиализ; плазмаферез; при десенсибилизации или проведении процедур десенсибилизации; угнетение костномозгового кроветворения, пожилой возраст, состояние после трансплантации почки.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Препарат Фозиноприл-Тева противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода. При выявлении беременности лечение фозиноприлом следует немедленно прекратить. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Поскольку фозиноприлат выделяется с грудным молоком, в случае необходимости применения препарата Фозиноприл-Тева грудное вскармливание следует прекратить.

Применение препарата у детей.

Безопасность применения у детей не установлена.

Применение у пожилых пациентов.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пожилых пациентов.

Особые указания при приеме фозиноприла-тева.

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

У пациентов с гипертрофией левого желудочка длительное применение фозиноприла приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. После отмены фозиноприла не наблюдается резкого повышения АД.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пожилых пациентов. Безопасность применения у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Диуретики, этанол, нитроглицерин, другие нитраты и вазодилататоры усиливают антигипертензивный эффект препарата фозиноприла. При одновременном применении фозиноприла с препаратами калия, гепарином, калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, триамтереном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом.

Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия гидроксид, магния гидроксид, симетикон) может снижать абсорбцию ингибитора АПФ. При применении ингибиторов АПФ фермента с препаратами лития возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и соответственно повышение риска его токсического действия. НПВП уменьшают антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, оказывая при этом синергичный эффект на повышение содержания калия в плазме крови, а также могут вызвать нарушение функции почек. Одновременное применение ингибиторов АПФ и препаратов, снижающих концентрацию глюкозы в крови (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь), может вызвать дальнейшее снижение концентрации глюкозы в крови и риск развития гипогликемии, особенно в первые недели лечения, и у пациентов с почечной недостаточностью.

Одновременное применение некоторых трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств, анестетиков (в т.ч. опиоидных анальгетиков и лекарственных средств для общей анестезии) с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД и развитию ортостатической гипотензии, Симпатомиметики уменьшают антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками: глюкокортикостероидами для системного применения, прокаинамидом и аллопуринолом, существует риск развития лейкопении. Фозиноприл может занижать результаты показателей концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Применение препарата фозиноприл-тева только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Медики назвали дни, когда тренировка в спортзале идет во вред здоровью

Фозиноприл (Fosinopril)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фозиноприл

Химическое название

[1-[S*(R*)]-2альфа,4бета]-4-Циклогексил-1-[[[2-метил-1-(1-оксопропокси)пропокси]-(4-фенилбутил)фосфинил]ацетил]-L-пролин (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фозиноприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фозиноприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, растворимый в воде (100 мг/мл), метаноле, этаноле и слабо растворимый в гексане.

Фармакология

В организме превращается в активный метаболит — фозиноприлат, который ингибирует АПФ , тормозит образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает ОПСС и системное АД . Активность АПФ ослабляется на 90% и более в течение 2–12 ч и остается пониженной до 15% и 7% в течение 24 ч при назначении в дозах 10 и 20–40 мг соответственно.

Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, фозиноприл предупреждает гипертрофию миокарда и дилатацию левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках, повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует брадикинин в тканях и крови (уменьшается его деградация до неактивных пептидов), увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный релаксирующий фактор, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие и улучшающих почечный кровоток. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая ортостатических реакций и постуральной тахикардии.

После приема разовой дозы гипотензивное действие достигает максимума через 4–6 ч и продолжается 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД). Не влияет (в отличие от эналаприла) на активность нейтральной эндопептидазы, катализирующей, в частности, расщепление нейрокинина А (один из факторов, обусловливающий появление сухого кашля) до неактивных пептидов. В процессе лечения улучшается переносимость быстрого понижения системного АД у больных гипертонической болезнью (смещается нижний предел ауторегуляции мозгового кровотока).

В опытах на мышах и крысах при дозах до 400 мг/кг/сут признаков канцерогенности не обнаружено, однако более высокие дозы (до 250 раз превышающие максимальную дозу для человека, в расчете на массу тела) увеличивали частоту возникновения брыжеечных (сальниковых) липом у самцов крыс. Не обладает мутагенными и генотоксическими свойствами, однако увеличивает частоту хромосомных аберраций при использовании в цитотоксических дозах. Не оказывает неблагоприятного действия на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс в дозах до 60 мг/кг/сут (в 38 раз превышающих МРДЧ). Незначительно увеличивает время спаривания у крыс под влиянием токсических доз (до 240 мг/кг/сут — в 150 раз превышающих МРДЧ). Введение самкам кроликов во время беременности в дозах до 40 мг/кг/сут (почти в 50 раз превышающие МРДЧ) сопровождалось токсическим действием на материнский организм и эмбриоцидным эффектом (вследствие значительного понижения АД). Доказательств тератогенного эффекта у кроликов не получено. При введении беременным крысам доз до 400 мг/кг/сут (почти в 500 раз превышающих МРДЧ), отмечено небольшое снижение массы плаценты, задержка окостенения скелета, анурия, развитие почечной недостаточности вплоть до летального исхода, маловодие (вследствие понижения функции почек), гипоплазия легочной ткани, незаращение Боталлова протока и токсическое влияние на организм самок. В более высоких дозах уменьшал массу тела плода. У животных, получавших фозиноприл, выявлено 3 сходных орофациальных порока развития и случай situs inversus (точная связь с приемом препарата не известна).

Медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи уменьшает скорость всасывания), абсорбируется в проксимальной части тонкого кишечника. Биодоступность составляет 36%, вследствие пресистемного метаболизма — гидролизуется в слизистой оболочке ЖКТ , крови, печени до активного метаболита фозиноприлата. Cmax достигается через 2–4 ч, Т1/2 — 12–15 ч. К концу первых суток концентрация в крови понижается до 20–23% максимальной. С белками плазмы связывается на 97–98%, имеет небольшой объем распределения. Концентрация в плазме, в т.ч. максимальная, и AUC пропорциональны дозе. Не проникает через ГЭБ , плаценту, секретируется в грудное молоко (определяемый уровень фозиноприлата достигается после применения 20 мг/сут в течение 3 дней). Метаболизируется в фозиноприлат (75%), глюкурониды фозиноприлата (20–30%) и гидроксильные формы (1–5%), способные ингибировать АПФ у крыс. При нарушении функции печени (алкогольный или билиарный цирроз) замедляется гидролиз, уменьшается Cl и в 2 раза увеличивается AUC . На фоне почечной недостаточности уменьшается экскреция активных диацидных метаболитов, проявляется тенденция к кумуляции (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. увеличивается выведение с желчью и калом). Не удаляется во время проведения диализа, Cl фозиноприлата при гемо- и перитонеальном диализе составляет соответственно 2 и 7% Cl мочевины. У пожилых пациентов не отмечается выраженных изменений фармакокинетических параметров ( Cmax и AUC).

Применение вещества Фозиноприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л) или гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, цирроз печени, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, детский (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Фозиноприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, аритмия, боль в грудной клетке, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, гипертензивный криз, обморок, приливы крови к лицу; внезапная смерть, сердечно-легочная недостаточность, кардиогенный шок, бради- или тахикардия (при сердечной недостаточности); анемия (гемолитическая и апластическая), понижение уровня гемоглобина или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, лейко- или нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, головная боль, головокружение, синкопе, цереброваскулярные расстройства, тремор, парестезия, нарушения настроения и/или сна, зрения и памяти.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, нарушение вкуса, понижение аппетита, стоматит, дисфагия, диспепсия, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, булезный пемфигус, и др. реакции гиперчувствительности.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия.

Со стороны респираторной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, бронхоспазм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.

Прочие: уменьшение массы тела, лихорадка, озноб, развитие инфекций, лимфаденопатия, гипергидроз, ангионевротический отек, повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, ослабление либидо, импотенция.

Взаимодействие

Эффект усиливают (аддитивное действие) другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. в офтальмологических лекарственных формах при значительном системном всасывании, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Является синергистом периферических вазодилататоров (миноксидил и др.). Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства — увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза; аллопуринол и прокаинамид — синдрома Стивенса — Джонсона и нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию, пробенецид уменьшает почечный клиренс. Потенцирует эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Совместим с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, препаратами центрального действия, вазодилататорами, не изменяет фармакокинетические параметры варфарина.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон ( в/в ) .

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым при гипертензии начальная доза 10 мг, поддерживающая 20–40 мг/сут однократно. На фоне терапии диуретиками начальная доза составляет 10 мг (под контролем АД). Максимальная суточная доза — 80 мг.

Меры предосторожности вещества Фозиноприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Проводимую до начала лечения антигипертензивную терапию следует отменить (за 1 нед). При предшествующей диуретической терапии, для уменьшения риска симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 4–7 дней до начала лечения (или значительно снизить дозу) и скорректировать водно-электролитный баланс. С целью уменьшения риска симптоматической гипертензии рекомендуется начинать лечение с малых доз и принимать препарат на ночь. После инфаркта миокарда лечение начинают через 3 дня. У больных со злокачественным течением гипертензии терапия проводится под контролем АД с постепенным увеличением дозы каждые 24 ч до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходимо мониторирование АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед ее началом, первые 3–6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес от начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. Максимальное понижение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата. Понижение уровня нейтрофилов до 1·10 9 /л требует отмены препарата. Кашель появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких недель) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после отмены препарата; нарушение вкуса, сопровождающееся уменьшением массы тела, обратимо и проходит через 2–3 мес терапии. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4-х недель лечения, исчезает при снижении доз, введении антигистаминных средств или отмены препарата. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают. При проведении радиоиммунологического анализа возможен ложно низкий уровень дигоксина в сыворотке крови.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *