Тамифлю
Содержание
- Фармакологические свойства препарата Тамифлю
- Показания к примененинию препарата Тамифлю
- Применение препарата Тамифлю
- Противопоказания к примененинию препарата Тамифлю
- Побочные эффекты препарата Тамифлю
- Особые указания по применению препарата Тамифлю
- Взаимодействия препарата Тамифлю
- Передозировка препарата Тамифлю, симптомы и лечение
- Условия хранения препарата Тамифлю
Фармакологические свойства препарата Тамифлю
Механизм действия. Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
У детей в возрасте от года 1 до 12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35,8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.
При приеме с целью профилактики Тамифлю достоверно (на 92%) снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% — частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24 до 4%.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Резистентность. При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено.
У взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0,32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0,4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4,1% (19/464) и в 5,4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса.
Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации 1222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 — в 30000 раз. Не было обнаружено мутации, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.
У пациентов, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОС, были H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 — N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в снижении чувствительности в 4 раза и в 1 случае — мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом.
Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.
Фармакокинетика
Осельтамивира фосфат легко всасывается в ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения Cmax — 2–3 ч, более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Объем распределения (Vss) активного метаболита — 23 л.
После приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связывание активного метаболита с белками плазмы — 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы — 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выводится (>90%), в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого препарата. Т1/2 активного метаболита — 6–10 ч.
Фармакокинетика в особых группах
Больные с поражением почек. При назначении Тамифлю больным с различной степенью поражения почек значения AUC обратно пропорциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени. In vitro у пациентов с печеночной патологией не отмечено ни значительного повышения AUC осельтамивира фосфата, ни снижения AUC активного метаболита.
Больные старческого возраста. У больных старческого возраста (65–78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Т1/2 препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. Больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания к применению препарата Тамифлю
- лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
- профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);
- профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Применение препарата Тамифлю
Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникал в молоко лактирующих крыс. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека — неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0,01 и 0,3 мг/сут соответственно.
Так как данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать во время беременности или кормящим матерям только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.
Приготовление суспензии:
- Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.
- Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.
- Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.
- Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.
- Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.
На этикетке флакона следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30, 45 и 60 мг (см. «Форма выпуска и упаковка»).
В случаях, когда у взрослых, подростков ≥12 лет и детей с массой тела >40 кг или ≥8 лет существует проблема с проглатыванием капсул, а порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Тамифлю отсутствует, или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 ч.ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп (с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара), мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.
Подробные рекомендации даны ниже (см.«Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю»).
Стандартный режим дозирования
Лечение
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания.
Взрослые и подростки ≥12 лет
По 75 мг (капсулы или суспензия) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Дети >40 кг или ≥8 лет
Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 1 капс. 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Дети ≥1 года
Таблица 1
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приема внутрь
Тамифлю
Состав
Одна капсула препарата Тамифлю содержит 30, 45 или 75 мг действующего вещества осельтамивира (осельтамивир фосфат) + крахмал, кроскармеллоза натрия, фумарат натрия стеарила, желатин, диоксид титана, красители оксид железа черный, красный и желтый, повидон К30, тальк.
В одном флаконе препарата содержится 30 мг действующего вещества осельтамивира фосфата + диоксид титана, смола ксантановая, сахарин натрия, сорбитол, цитрат мононатрия, пермасил Тутти-Фрутти. После приготовления суспензии, содержание осельтамивира составляет 12 мг на один миллилитр.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде капсул из желатина в блистерах по 10 капсул, в картонной пачке один блистер. Капсулы твердые, непрозрачные. Капсула имеет серый корпус с надписью «ROCHE» и бледно-желтую крышечку с надписью «30 mg», «45 mg» или «75 mg». Надписи выполнены светло-синими чернилами. Внутри каждой из таблеток белый и светло-желтый мелкодисперсный порошок.
Средство в виде порошка для приготовления суспензии выпускают в светозащитных флаконах емкостью по 30 грамм. В комплекте прилагается пластиковый адаптер и дозирующий шприц с мерным стаканчиком. Набор находится в картонных пачках с перегородкой. Сам порошок белого или слегка желтоватого цвета, имеет специфический приятный фруктовый запах и вкус. Порошок крупный, гранулированный. После смешивания с водой образуется непрозрачная суспензия белого или желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Осельтамивир – пролекарство. Один из его активных метаболитов – карбоксилат осельтамивира является селективным ингибитором нейраминидазы гриппа А и В. Это фермент, который активирует высвобождение вирусов из инфицированных ими клеток, отвечает за размножение и распространение вредоносных агентов по всему организму, в частности в эпителии дыхательных путей.
Происходят процессы подавления репликации вирусов и снижение их патогенности. Снижается и активность выделения и распространения агентов из организма носителя заболевания.
Препарат облегчает течение болезни, сокращает время протекания заболевания, снижает вероятность возникновения таких осложнений, как бронхит, синусит, отит или пневмония. Согласно клиническим исследованиям у детей до 12 лет происходит снижение продолжительности болезни на 2 дня.
При профилактическом приеме у лиц, контактирующих с инфицированными пациентами, у членов семьи больного вероятность заболеть гриппом снижается на 92%.
Примечательно, что средство не оказывает влияния на интенсивность борьбы организма с заболеванием, антитела вырабатываются в норме. Клинически значимых случаев возникновения резистентности к лекарству отмечено не было.
Фосфат осельтамивира быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт, где и превращается в активный метаболит, вод воздействием кишечных и печеночных эстераз. Обнаружить активный метаболит в плазме крови становится возможным уже через пол часа после приема. Максимальной своей концентрации метаболит достигает через 2-3 часа. Метаболита в плазме в 20 раз больше, чем принятого осельтамивира.
Фармакокинетические показатели средства не зависят от приема пищи.
Действующее вещество можно обнаружить в слизистой носа и бронхов, в легких, трахеи и среднем ухе.
Степень связывания метаболита с белками в плазме крови — до 3%, пролекарство же связывается почти с половиной белков, однако никак не влияет на какие либо фармакодинамические параметры.
Выводится препарат (и его активный метаболит) через почки и с калом (в незначительной степени). Период полувыведения составляет порядка пяти- десяти часов.
У лиц, страдающих серьезными заболеваниями почек, могут возникнуть трудности с выведением средства из организма, AUC будет обратно пропорционально степени поражения органов. При печеночной патологии такой закономерности не наблюдалось.
У пожилых больных коррекция дозировки препарата не требуется.
У детей, не достигших возраста 12 лет, метаболизм средства ускоряется, лекарство почти в 2 раза быстрее выводится из организма. В связи с этим требуется коррекция суточной дозировки.
Показания к применению
Лекарство назначают для профилактики и лечения гриппа
Для лечения гриппа препарат можно использовать лицам от одного года. В случае возникновения пандемии гриппа возможно применение средства у детей 6-12 месяцев.
Наибольшую эффективность лекарство продемонстрировало в случае приема в течение двух суток после инфицирования и проявления первых симптомов.
Также Тамифлю может использовать в качестве профилактического средства после контакта с инфицированными лицами при эпидемиях и пандемиях у лиц, старше одного года.
Следует отметить, что прием препарата не заменяет вакцинацию против вируса гриппа. Перед применением средства, особенно у детей от 6 до 12 месяцев, следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Противопоказания
- при аллергии на какой-либо из его компонентов;
- детям, не достигшим возраста 6 месяцев;
- при хронической почечной недостаточности, при Cl креатинина менее 10 мл в минуту.
Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим женщинам, детям от 6 до 12 месяцев.
Побочные эффекты
При приеме препарата чаще всего проявляются: тошнота, рвота и головная боль, особенно в первые дни.
У взрослых групп пациентов и подростков наблюдались:
У детей могут проявиться следующие побочные реакции:
В пострегистрационный период были выявлены случаи возникновения следующих побочных эффектов (проявлялись редко, не установлено, связаны ли с приемом препарата):
Тамифлю, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат можно принимать во время еды или же вне зависимости от приема пищи. У некоторых пациентов лекарство лучше усваивается, если пить его вместе с едой.
Стандартную дозировку по 75 мг в день можно разделить на 2 части, одну капсулу 30 мг и одну 45 мг.
Лечение лучше начать в первые дни болезни, сразу же после проявления первых симптомов.
Инструкция по применению Тамифлю в виде капсул для лечения гриппа
Взрослые и дети от 13 лет принимают по 75 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 5 дней.
Тамифлю для детей от 1 до 12 лет рекомендуется назначать в количестве от 60 до 150 мг в сутки, разделенных на 2 приема. Курс лечения 5 дней.
Дозировка значительно зависит от веса ребенка:
- при весе до 15 кг – 60 мг в сутки;
- при весе от 15 до 23 кг – 90 мг;
- детям массой от 23 до 40 – 120 мг в день;
- при весе выше 40 мг – 150 мг.
Для детей в возрасте от полугода до года назначают по 3 мг на кг веса, 2 раза в день. Курс лечения такой же, как и для прочих возрастных категорий.
Инструкция на капсулы для профилактики
Принимать лекарство в качестве профилактического средства рекомендуется в течение 2 суток после контакта с больным.
Как правило, принимают по одной капсуле 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней.
Во время эпидемии можно пить по 75 мг, 1 раз в день в течение 1,5 месяцев.
Тамифлю для детей до 12 лет в качестве профилактики назначают в зависимости от веса:
- до 15 кг – 30 мг в день;
- от 15 до 23 кг– 45 мг в сутки;
- от 23 до 40 кг – 60 мг;
- более 40 мг – 75 мг в день.
Продолжительность приема средства составляет 10 дней.
Если у пациента возникли проблемы с проглатыванием капсулы, или она выглядит непригодной для употребления, содержимое таблетки можно высыпать в чайную ложку. Затем добавить в емкость шоколадный сироп, сахар, мед, сгущенку или другой продукт, способный скрыть неприятный вкус порошка. Приготовленный продукт необходимо употребить сразу же после смешивания.
Инструкция по приготовлению суспензии
- Необходимо осторожно взболтать содержимое флакона, чтобы равномерно распределить порошок на дне.
- Затем налить 52 мл воды в мерный стаканчик (до соответствующей отметки).
- Добавить отмеренное кол-во воды во флакон, закрыть его и хорошо встряхнуть в течение как минимум 15 секунд.
- Снять колпак с флакона и вставить адаптер в горлышко.
- Хорошо закрыть флакон. Убедиться, что адаптер правильно расположился.
На этикетке необходимо указать конечный срок использования приготовленного препарата. Перед тем, как принять суспензию, флакон следует хорошо встряхнуть. Отмерить необходимое количество лекарства можно с помощью мерного шприца.
Для больных с поражением почек при Cl креатинина 10-30 мл в минуту дозировку снижают до 75 мг один раз в день. Максимальная продолжительность приема – 5 дней. При профилактическом приеме дозировку снижают до 75 мг через день или же по 30 мг суспензии каждый день.
Не установлена безопасность применения препарата у детей до 6 месяцев и лиц, страдающих заболеваниями печени.
Если у вас имеется капсула емкостью 75 мг, а вам необходимо дать пациенту меньшее количество осельтамивира:
- Высыпать содержимое одно капсулы в небольшую сухую емкость.
- Отмерьте шприцом с делениями 5 мл воды и добавьте к порошку. Хорошо перемешайте.
- Если требуется дозировка: 30 мг следует изъять 2 мл смеси, если 45 – 3 мл, если 60 – 4 мл.
- Ввести содержимое шприца в другую емкость.
- Смешать содержимое второй емкости с подсластителем (сахаром, медом, соком, йогуртом), перемешать и дать пациенту.
- Если за один раз удалось принять не все содержимое второй емкости, можно добавить воды и напоить пациента получившимся раствором.
Передозировка
Случаи передозировки зарегистрированы не были.
Могут проявиться тошнота, головокружение и рвота. При передозировке необходимо прекратить прием средства и произвести симптоматическое лечение.
При приеме до грамма средства наблюдалась лишь тошнота и рвота.
Взаимодействие
Лекарственное взаимодействие, как правило, не происходит.
При сочетании препарата с пробенецидом (или другими средствами, блокирующими канальцевую секрецию) AUC активного метаболита увеличивается примерно в 2 раза, но при этом корректировать дозировку противовирусного средства не нужно.
Условия продажи
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Капсулы хранить при нормальной влажности, при температуре не выше 25 градусов.
Порошок для приготовления суспензии хранится при температуре от 15 до 25 градусов.
Уже приготовленную суспензию можно хранить в темном месте при температуре от 2 до 8 градусов (17 дней) или от 15 до 25 градусов (10 дней).
Срок годности
5 лет для капсул, 2 года — для порошка, от 10 до 17 дней — для приготовленной суспензии.
Особые указания
У детей и подростков, больных гриппом и принимающих Тамифлю, наблюдались случаи возникновения судорог и делирия. Однако прямой взаимосвязи между психоневротическими нарушениями и приемом препарата обнаружено не было (результаты трех независимых масштабных эпидемиологических исследований). Данные симптомы проявлялись и у детей, не принимавших данное лекарство.
У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, рекомендуется произвести корректировку суточной дозировку, после консультации со специалистом.
Не установлена эффективность и безопасность применения средства у лиц, с ослабленным иммунитетом.
Прием Тамифлю не заменяет ежегодной вакцинации против гриппа. Лекарство защищает от заболевания только на время его приема.
Неизвестно, насколько эффективен препарат против прочих заболеваний (кроме вируса гриппа А и В).
Аналоги Тамифлю
Структурных аналогов для препарата на данный момент не существует. Близкие, но несколько уступающие по эффективности аналоги Реленца, Флустол, Озельтамивир и Арбидол недостаточно исследованы.
При беременности и лактации
Во время исследования средства на животных-млекопитающих выяснилось, что осельтамивир проникает в грудное молоко. Действующее вещество и его активный метаболит были обнаружены у кормящих женщин в субтерапевтической концентрации. Перед применением препарата во время лактации следует проконсультироваться со специалистом.
Беременные женщины могут принимать лекарство после оценки соотношения вред для плода /польза для матери (после консультации с врачом).
Отзывы о Тамифлю
О препарате отзываются в основном хорошо. Из побочных эффектов чаще всего жалуются на тошноту и жидкий стул (в основном у детей).
Отзывы о Тамифлю для детей хорошие. Некоторые пропивают курс препарата для профилактики перед тем, как отправить ребенка в школу или детский сад.
Цена Тамифлю, где купить
Стоимость 10 капсул препарата дозировкой по 75 мг составляет примерно 1100 рублей.
Цена Тамифлю в аптеках в виде порошка для приготовления суспензии – 1200 рублей за флакон емкостью 30 грамм.
Таваник (500 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 256,230 мг (эквивалентно левофлоксацину 250,00 мг) или левофлоксацина гемигидрат 512,460 мг (эквивалентно левофлоксацину 500,00 мг),
вспомогательные вещества: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат,
состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е 171) – 1.358 мг или 2.716 мг, тальк, железа (III) оксид красный (Е 172) – 0.007 мг или 0.014 мг, железа (III) оксид желтый (Е 172) – 0.007 мг или 0.014 мг.
Описание
Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтовато-белого до красновато-белого цвета, с риской для разлома (для дозировок 250 мг и 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99 – 100%.
Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.
Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Около 30 – 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Левофлоксацин метаболизируется незначительно, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат 85% введенной дозы).
Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.
Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.
Streptococcus A, B, C, G
Пограничные значения, не связанные с видом микроорганизмов4
Пограничные значения для левофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз препарата.
Может наблюдаться низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК препарата ципрофлоксацин 0,12-0,5 мг/л), однако нет доказательств того, что данная резистентность имеет клиническую значимость при инфекциях дыхательных путей палочкой H. influenzae.
Штаммы, у которых значения МИК выше пограничных значений чувствительности встречаются очень редко, или о них еще не сообщалось. Анализы на идентификацию и чувствительность к антимикробным препаратам с использованием любого подобного изолята следует повторить, и если результат подтверждается, нужно отправить изолят в справочную лабораторию. Пока не будут получены данные по клиническому ответу для подтвержденных изолятов с МИК выше уровня пограничных значений резистентности в настоящий момент, такие изоляты должны считаться резистентными.
Пограничные значения применимы для дозы 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для перорального приема и 500 мг x 1 до 500 мг x 2 для в/в введения.
Распространение резистентности может варьироваться географически и с течением времени (для отдельных видов), желательно получить информацию по локальной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если локальная резистентность настолько распространена, что ставится под сомнение польза от применения препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекций.
Обычно восприимчивые виды микроорганизмов
Аэробные грамположительные бактерии
Метициллинчувствительный Staphylococcus aureus
Аэробные грамотрицательные бактерии
Таваник таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.
- Действующее вещество (МНН): Левофлоксацин
- Производитель: Санофи Винтроп Индустрия
- Страна производства: Франция
- Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Категория:Противомикробные препараты
Доставим в одну из 2440 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i
- Инструкция
- Форма выпуска
- Аналоги 62
- Отзывы 3
- Аптеки
Инструкция по применению Таваник таблетки п.п.о. 500мг 10 шт.
- Краткое описание
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Противопоказания
- Передозировка
- Взаимодействие с другими препаратами
Краткое описание
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.Внутрь независимо от приема пищи, 250-500 мг 1 р в сут.Продолжительность лечения зависит от показаний к применению.
Фармакологическое действие
Синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. In vitro ч увствительны (МПК ≤2 мг/мл; зона ингибирования ≤17 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthratis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные, метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Левофлоксацин умеренно активен (МПК =4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Porphyromonas spp. К левофолоксацину устойчивы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. Клиническая эффективность В клинических исследованиях препарат был эффективен при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами. Аэробные грамположительные микроорганизмы : Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxela (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Резистентность Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь по 250 или 500 мг 1 или 2 раза/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по разделительной бороздке. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, т.к. прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, цинк, солей железа или приема сукральфата. Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при применении препарата Таваник® в таблетках равно 99-100%, в случае перевода пациента с в/в введения препарата на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии. Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Пациентам с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования и продолжительность лечения. Острый синусит: по 2 таб. 250 мг или 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно 500 мг левофлоксацина) – 10-14 дней. Обострение хронического бронхита: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно 500 мг левофлоксацина) – 7-10 дней. Внебольничная пневмония: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина) – 7-14 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 1 таб. 250 мг 1 раз/сут (соответственно 250 мг левофлоксацина) – 3 дня. Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таб. 250 мг 1 раз/сут (соответственно 250 мг левофлоксацина) или по 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно по 500 мг левофлоксацина) – 7-14 дней. Пиелонефрит: по 2 таб. 250 мг 1 раз/сут или по 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно по 500 мг левофлоксацина) – 7-10 дней. Хронический бактериальный простатит: по 2 таб. 250 мг или 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно 500 мг левофлоксацина) – 28 дней. Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина) – 7-14 дней. В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина) – до 3 мес. Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут – до 8 нед. Пациентам с нарушением функции почек (КК ≤50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК, т.к. левофлоксацин преимущественно выводится почками.
| КК | Рекомендуемая доза | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| > 50 мл/мин | 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 50-20 мл/мин | первая доза 250 мг затем 125 мг/24 ч | первая доза 500 мг затем 250 мг/24 ч | первая доза 500 мг затем 250 мг/12 ч | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 19-10 мл/мин | первая доза 250 мг затем 125 мг/48 ч | первая доза 500 мг затем 125 мг/24 ч | первая доза 500 мг затем 125 мг/12 ч | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени. Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже. Пропуск приема препарата Если случайно пропущен прием препарата, то необходимо как можно скорее принять таблетку и далее продолжать принимать Таваник® согласно рекомендованному режиму дозирования.Побочные действияОпределение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата Со стороны средечно-сосудистой системы: редко – синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа “пируэт”, которые могут приводить к остановке сердца. Со стороны системы кроветворения: нечасто – лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко – парестезия, судороги; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Психические нарушения: часто – бессонница; нечасто – чувство беспокойства, спутанность сознания; редко – психические нарушения (галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, кошмарные сновидения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Со стороны органа зрения: очень редко – нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – преходящая потеря зрения, увеит. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко – звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – снижение слуха, потеря слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – бронхоспазм, аллергический пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, рвота, тошнота; нечасто – боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит, стоматит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ; нечасто – повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха. Со стороны мочевыводящих путей: нечасто – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ излучению), лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после введения первой дозы препарата. Со стороны иммунной системы: нечасто – крапивница; редко – ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, миалгия; редко – поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) – рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия; этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; редко – гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные симптомы гипогликемии: “волчий” аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна – гипергликемия, гипогликемическая кома. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Общие реакции: нечасто – астения; редко – пирексия (повышение температуры тела); частота неизвестна – боль (включая боль в спине, груди, конечностях). Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам Очень редко – приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием. ПротивопоказанияНет данных о противопоказаниях ПередозировкаСимптомы: на основании данных, полученных в исследованиях на животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки препарата Таваник® являются симптомы со стороны ЦНС (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги). При постмаркетинговом применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор. Возможны тошнота и эрозии слизистой оболочки ЖКТ. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, было показано удлинение интервала QT. Лечение: проведение симптоматической терапии, тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. В случае острой передозировки таблеток препарата Таваник® показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими препаратамиКомбинации, требующие соблюдения осторожности Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка и железа, антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний) рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Таваник®. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. Действие препарата Таваник® значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Концентрация левофлоксацина при одновременном применении фенбуфена повышается только на 13%. Однако при одновременном назначении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. При одновременном применении левофлоксацина и лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида – на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. Левофлоксацин увеличивал T1/2 циклоспорина на 33%. Т.к. это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. Одновременное применение ГКС повышает риск разрыва сухожилий. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Прочие комбинации Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможного фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. Купить Таваник таблетки п.о 500мг №10 в аптекахЦена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой. Код товара: 7279 Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
[1], [2], [3], [4], [5]
таб., покр. пленочной обол., 500 мг: 5 или 10 шт.