SODIUM THIOSULPHATE (НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После в/в введения натрия тиосульфат распределяется во внеклеточную жидкость. V d составляет 0.15 л/кг. 20-50% экзогенно введенного натрия тиосульфата выводится почками в неизмененном виде.

Т 1/2 после в/в введения 1 г натрия тиосульфата составляет приблизительно 20 мин.

Показания активного вещества НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
M13.9Артрит неуточненный
M79.2Невралгия и неврит неуточненные
T50.9Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
T56Токсическое действие металлов
T56.0Свинца и его соединений
T56.1Ртути и ее соединений
T57.0Мышьяка и его соединений
T65.0Токсическое действие цианидов
T78.4Аллергия неуточненная

Режим дозирования

Применяют в/в. Дозу определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, дезориентация, соленый привкус во рту, ощущение тепла по всему телу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны свертывающей системы крови : удлинение времени кровотечения.

Прочие : аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к натрия тиосульфату.

С осторожностью: почечная недостаточность (замедленное выведение образующихся соединений), пожилой возраст (вследствие возможного нарушения функции почек); детский и подростковый возраст до 18 лет

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют какие-либо данные по времени безопасного возобновления грудного вскармливания после введения натрия тиосульфата. В период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, по жизненным показаниям.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

При отравлении цианидами рекомендуется одновременное назначение натрия нитрита, при этом натрия тиосульфат вводят после натрия нитрита.

При интоксикации цианидами следует избегать промедления при введении антидота (возможен быстрый летальный исход). Необходимо тщательно наблюдать за пациентом в течение 24-48 ч ввиду возможного возврата симптомов отравления цианидами. В случае возобновления симптомов введение натрия тиосульфата следует повторить в половинной дозе.

В период лечения необходимо контролировать показатель гемоглобина и гематокрита.

При наличии метгемоглобинемии измерения насыщения кислородом с использованием стандартных методик пульсоксиметрии и расчетных значений насыщения кислородом на основе измеренного РО 2 ненадежны.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Категорически нельзя допускать контакта натрия тиосульфата с нитратами, перманганатом калия.

Химически несовместим с гидроксикобаламином, ввиду чего их нельзя вводить через одно и то же устройство для в/в введения.

Не сообщалось о химической несовместимости натрия тиосульфата и натрия нитрита, вводимых последовательно через одну и ту же линию для в/в введения.

Натрия тиосульфат

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30 %, 10 мл

Состав

10 мл раствора содержит:

активные вещество: натрия тиосульфат – 3000 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат – 200 мг, вода для инъекций – до 10 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты. Другие терапевтические продукты. Антидоты. Натрия тиосульфат.

Код АТХ V03AВ06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

Фармакокинетика

Тиосульфат натрия, принимаемый перорально, абсорбируется несистемно. Внутривенная инъекция тиосульфата натрия 100%-биодоступна. Распределение

Тиосульфат натрия быстро распространяется во внеклеточной жидкости после внутривенного введения. Объем распределения тиосульфата натрия составляет 150 мл / кг.

Биотрансформация и элиминация

Большая часть тиосульфата окисляется до сульфата или включается в эндогенные соединения серы; небольшая часть выделяется из почек. Приблизительно 20-50% экзогенно-вводимого тиосульфата удаляется в неизмененном состоянии через почки. После внутривенной инъекции 1 г тиосульфата натрия его период полувыведения в сыворотке крови составлял приблизительно 20 минут. Однако после внутривенной инъекции значительно более высокой дозы тиосульфата натрия (150 мг / кг, то есть 9 г на 60 кг массы тела) у нормальных здоровых мужчин, указанный период полувыведения составлял 182 минуты.

Фармакодинамика

Высокие дозы цианида могут привести к смерти в течение нескольких минут из-за ингибирования цитохромоксидазы, что приводит к остановке клеточного дыхания. В частности, цианид быстро связывается с цитохромом а3, компонентом комплекса оксидазы цитохрома с митохондриями. Ингибирование цитохрома а3 тормозит использование клетки кислородом и приводит к анаэробному метаболизму, в результате чего образуется лактат, клеточная гипоксия и метаболический ацидоз. При массивном остром отравлении цианидом механизм токсичности может также включать и другие ферментные системы. Синергия, возникающая в результате лечения отравления цианидом комбинацией нитрита натрия и тиосульфата натрия, является результатом различий в их первичных механизмах действия в качестве противоядия при отравлении цианидом.

Нитрит натрия, как полагают, оказывает терапевтический эффект путем его взаимодействия с гемоглобином с образованием метгемоглобина (окисленной формы гемоглобина, неспособной к переносу кислорода, но обладающей высоким сходством с цианидом). Цианид предпочтительно связывается с метгемоглобином над цитохромом а3, образуя нетоксичный цианометрический гемолиз. Метгамоглобин вытесняет цианид из цитохромоксидазы, что позволяет возобновить аэробный метаболизм. Химическая реакция заключается в следующем:

NaNO2 + гемоглобин → Meтгемоглобин

HCN + Meтгемоглобин → цианометгемоглобин

Вазодилатация также участвует, по крайней мере, в какой-то части терапевтического эффекта нитрита натрия. Было высказано предположение, что метагемобинемия, индуцированная нитритом натрия, может быть более эффективной против отравления цианидом, чем сопоставимые уровни метгемоглобинемии, вызванные другими окислителями. Кроме того, нитрит натрия, по-видимому, сохраняет некоторую эффективность даже тогда, когда образование метгемоглобина ингибируется метиленовым синим.

Основной путь эндогенной детоксикации цианидом заключается в ферментативной трансфурации к тиоцианату (SCN-), который относительно нетоксичный и легко выводится с мочой. Предполагается, что тиосульфат натрия служит донором серы в реакции, катализируемой ферментами роданезы, тем самым усиливая эндогенную детоксикацию цианида в следующей химической реакции:

Роданеза Na2S2O3 + CN- → SCN- + Na2SO3

Показания к применению

– отравление соединениями цианида, которые считаются опасными для жизни

В случае, когда диагноз отравления цианидом, потенциально опасный для жизни пациента неясен, то риск, связанный с назначением тиосульфата натрия, следует тщательно взвешивать с потенциальными преимуществами, особенно если пациент не находится в критическом состоянии.

Способ применения и дозы

Для внутривенного использования.

Только для однократного использования!

Вводить 50 мл тиосульфата натрия (скорость 5 мл / мин) сразу же после внутривенного введения 10 мл нитрита натрия (скорость 2,5-5 мл / мин). Использование у пожилых ≥ 65 лет

Для пожилых пациентов специальной корректировки дозы не требуется. Использование в педиатрии

Тиосульфат натрия по 1 мл / кг (250 мг / кг или приблизительно 30-40 мл / м2) со скоростью 2,5-5 мл / мин (доза не должна превышать 50 мл общей дозы тиосульфата натрия) вводить внутривенно сразу после внутривенного введения нитрита натрия по 0,2 мл / кг (6 мг / кг или 6-8 мл / м2) со скоростью 2,5-5 мл / мин (доза не должна превышать 10 мл).

При повторном появлении признаков отравления, лечение необходимо повторить, используя половину первоначальной дозы нитрита натрия и тиосульфата натрия. У взрослых и детей с наличием в анамнезе анемии рекомендуется снизить дозу нитрита натрия пропорционально концентрации гемоглобина (см. раздел «Особые указания»).

Способ применения

Комплексное лечение острой цианидной интоксикации требует поддержки всех жизненно важных функций организма. Во многих случаях данная терапия является достаточной и не требует применения специальных антидотов, особенно у пациентов, находящихся в сознании и без признаков тяжелой отравления. Введение нитрита натрия с последующим назначением тиосульфата натрия следует рассматривать, как дополнение к поддерживающему лечению (вентиляция дыхательных путей, циркуляция кровообращения). Поддерживающую терапию, включая оксигенотерапию, не следует откладывать до введения нитрита натрия и тиосульфата натрия. Раствор нитрита натрия и тиосульфата натрия вводят путем медленной внутривенной инъекции, как только установлен диагноз острого отравления цианидом опасного для жизни. Сначала следует вводить нитрит натрия, затем немедленно следует ввести тиосульфат натрия. Необходимо контролировать артериальное давление во время инфузии, как у взрослых, так и у детей. При выявлении значительной гипотонии скорость инфузии следует уменьшить. Все парентеральные лекарственные препараты перед каждым введением должны проверяться визуально на наличие твердых частиц и изменение цвета раствора.

Тиосульфат натрия несовместим с гидроксикобаламином, эти препараты нельзя вводить одновременно через одну и ту же внутривенную линию. Нет сообщений о химической несовместимости тиосульфата натрия и нитрита натрия при последовательном введении через одну и ту же внутривенную линию.

Побочные действия

Никаких контролируемых клинических испытаний для систематической оценки профиля побочных эффектов тиосульфата натрия не проводилось. В медицинской литературе имеются сообщения о следующих побочных эффектах, связанных с введением тиосульфата натрия:

(в связи с тем, что данные побочные явления выявлены не при контролируемых исследованиях или непрерывном мониторинге побочных явлений, то точно частоту их возникновения оценить не представляется возможным).

Сердечные и сосудистые расстройства

Нарушения нервной системы

– головная боль, дезориентация

Расстройства крови и лимфатической системы

– удлинение времени кровотечения *

Общие расстройства и изменения в месте введения инъекций

– соленый вкус во рту, ощущение тепла по всему телу*

*Описание отдельных побочных реакций

Тошнота и рвота

При быстром введении концентрированных или несвеже приготовленных растворов, а также при введении больших доз тиосульфата натрия отмечена более высокая частота тошноты и рвоты.

Удлинение времени кровотечения

В группе из 11 человек одна внутривенная инфузия 50 мл 50% тиосульфата натрия была связана с увеличением времени свертывания через 1-3 дня после введения. Никаких существенных изменений по другим гематологическим параметрам не выявлено.

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу или компонентам, входящим в состав препарата

Лекарственные взаимодействия

Исследования по лекарственному взаимодействию не проводились. Возможно взаимодействие с гидроксокобаламином. Нельзя допускать контакта натрия тиосульфата с нитратами, перманганатом калия.

Особые указания

Натрия тиосульфат может содержать следовые примеси сульфита натрия. Присутствие следового количества сульфитов в этом продукте не должно препятствовать приему препарата при лечении крайне тяжелых состояний, даже если у пациента имеется повышенная чувствительность к сульфидным соединениям.

Применение при беременности и в период лактации

Данных об использовании тиосульфата натрия у беременных женщин нет или носят ограниченное количество (менее 300 случаев беременности). Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования тиосульфата натрия во время беременности.

Неизвестно выделяется ли нитрит натрия или тиосульфат натрия в материнское молоко. Невозможно исключить риск для ребенка при акте сосания, поэтому грудное вскармливание следует прекратить во время лечения тиосульфатом натрия.

Нет данных о рождаемости после использования тиосульфата натрия у животных.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Существует ограниченная информация о воздействии больших доз тиосульфата натрия. Пероральное введение 3 г тиосульфата натрия в день в течение 1-2 недель приводило к уменьшению концентрации кислорода в воздухе до 75%, что вызвано смещением кривой диссоциации кислородного гемоглобина вправо, однако через 1 неделю после прекращения введения тиосульфата натрия данные показатели возвращались к исходным кислородным значениям. Однократное внутривенное введение 20 мл 10% тиосульфата натрия не влияло на насыщение кислородом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата помещают в ампулы из стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, и закрывается фольгой алюминиевой или только в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель/упаковщик

СП ООО «UZGERMED PHARM»

Юридический адрес/Фактический адрес:

Ташкентская область, Юкори Чирчикский район, ССГ Борданкуль,

Номера телефонов/факса: (99870) 202-60-06, (998970) 202-11-11

Электронный адрес: info@ugp.uz

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

СП ООО «UZGERMED PHARM»

Юридический адрес/Фактический адрес:

Ташкентская область, Юкори Чирчикский район, ССГ Борданкуль,

Номера телефонов/факса: (99870) 202-60-06, (998970) 202-11-11

Электронный адрес: info@ugp.uz

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Юридический адрес/ Фактический адрес:

040923, Алматинская область, Карасайский район, село Райымбек, ул. Жастар, 22

Номера телефонов/факса: 8(727) 225-59-98, 378-52-74

Тиопентал натрия

Тиопентал натрия: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Thiopental Sodium

Код ATX: N01AF03

Действующее вещество: тиопентал натрия (thiopental sodium)

Производитель: ОАО «СИНТЕЗ» (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Тиопентал натрия – наркозное неингаляционное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиопентала натрия – порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: гигроскопичный, цвет – белый или почти белый, либо от желтовато-белого до бледного зеленовато-желтого (по 0,5 г во флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г во флаконах объемом 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; упаковка для стационаров – 50 флаконов в картонной коробке).

Активное вещество: тиопентал натрия, в одном флаконе – 0,5 или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиопентал натрия – производное тиобарбитуровой кислоты, неингаляционное средство для общей анестезии ультракороткого действия. Оказывает выраженное снотворное, слабое анальгезирующее и некоторое миорелаксирующее действие.

Замедляет время открытия каналов, зависимых от ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, вызывает гиперполяризацию мембраны, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (глутамата и аспартата).

В высоких дозах активирует непосредственно ГАМК-рецепторы, благодаря чему оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Повышает порог возбудимости нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу, вследствие чего обладает также противосудорожным свойством.

Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, чем способствует миорелаксации.

Снижает утилизацию мозгом кислорода и глюкозы, а также интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

Снотворное действие Тиопентала натрия проявляется в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна.

Препарат обладает дозозависимой способностью угнетать дыхательный центр и уменьшать его чувствительность к углекислому газу. Также дозозависимо оказывает кардиодепрессивное действие, а именно уменьшает минутный и ударный объем крови, снижает артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, уменьшает скорость клубочковой фильтрации и печеночный кровоток.

Препарат оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв (nervus vagus), может вызвать обильную секрецию слизи и ларингоспазм.

Общая анестезия наступает через 30–40 секунд после внутривенного введения Тиопентала натрия, через 8–10 минут – после ректального. После введения одной дозы длительность анестезии составляет 10–30 минут, оканчивается с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. Анальгезирующее действие препарата оканчивается при пробуждении больного.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Тиопентал натрия быстро проникает в головной мозг, печень, почки, жировую ткань и скелетные мышцы. Максимальной концентрации в мозге достигает в течение 30 секунд, в мышцах – в течение 15–30 минут. В жировых депо концентрация выше в 6–12 раз, чем в плазме крови.

Препарат характеризуется относительно высокой связью с белками плазмы – 76–86%. Объем распределения составляет 1,7–2,5 л/кг, у беременных женщин – 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7,9 л/кг.

Тиопентал натрия проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Процесс метаболизации происходит преимущественно в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге, порядка 3–5% от введенной дозы десульфируется до пентобарбитала.

Период полувыведения у взрослых составляет: в фазе распределения – 5–9 минут, в фазе элиминации – 3–8 часов. Время может увеличиваться до 10–12 часов, у беременных женщин – до 26,1 часа, у пациентов с сопутствующим ожирением – до 27,5 часов. Период полувыведения у детей – 6,1 часа.

Читайте также:  Струйный тест на беременность - как работает и как использовать

Клиренс препарата – 1,6–4,3 мл/кг/минуту, при беременности – 286 мл/минуту.

Выводится тиопентал натрия преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

В случае повторного применения препарата отмечается кумуляция, что связано с его способностью накапливаться в жировой ткани.

Показания к применению

Тиопентал натрия используется в качестве средства общей анестезии при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводной и базисной общей анестезии (с последующим применением миорелаксантов и анальгетиков).

Кроме того, препарат может применяться в следующих случаях:

Противопоказания

Тиопентал натрия должен применяться с осторожностью в следующих случаях: детский возраст, ожирение, беременность, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочный синдром, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, мышечная дистрофия, миотония, кахексия, миастения, микседема, болезнь Аддисона, гиповолемия, анемия, сахарный диабет, артериальная гипотония, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, коллапс, печеночная и/или почечная недостаточность, чрезмерная премедикация.

Инструкция по применению Тиопентала натрия: способ и дозировка

Тиопентал натрия вводят медленно (во избежание коллапса) внутривенно.

Взрослым показано применение 2–2,5% раствора, реже – 5% (в этом случае используется методика фракционного введения), ослабленным пациентам пожилого возраста и детям вводят 1% раствор.

Раствор готовят на стерильной инъекционной воде непосредственно перед введением. Предварительно проводят премедикацию с помощью метацина или атропина.

Для введения взрослых в общую анестезию вначале вводят пробную дозу – 25–75 мг. Через 60 секунд вводят основную дозу – 200–400 мг (по 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения необходимого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг массы тела). Для поддержания анестезии рекомендуемая доза составляет 50–100 мг.

Режимы дозирования для взрослых по другим показаниям:

Максимальная разовая доза Тиопентала натрия для взрослых составляет 1000 мг (50 мл 2% раствора).

Пациентам с нарушением функции почек (клиренсом креатинина

Тиопентал натрия – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Активное вещество: тиопентал натрия – 0,5 г, 1 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Средство для неингаляционной общей анестезии

Код АТХ

Фармакодинамика:

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата).

В больших дозах непосредственно активируя ГАМК-рецепторы оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.

Способствует миорелаксации подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

Оказывает снотворное действие которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.

Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови минутный объем крови артериальное давление.

Увеличивает емкость венозной системы снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм обильную секрецию слизи.

После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального – через 8-10 мин характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг скелетные мышцы почки печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации – в течение 30 сек (мозг) 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше чем в плазме крови. Объем распределения – 17-25 л/кг во время беременности – 41 л/кг у пациентов с ожирением – 79 л/кг. Связь с белками плазмы – 76-86%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов 3-5% от дозы десульфируется до пентобарбитала незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

Период полувыведения в фазе распределения – 5-9 мин в фазе элиминации – 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности – до 261 ч у пациентов с ожирением – до 275 ч) у детей – 61 ч. Клиренс – 16-43 мл/кг/мин во время беременности – 286 мл/мин.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания:

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

Большие эпилептические припадки (grand mal) эпилептический статус повышение внутричерепного давления профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении каротидной эндартерэктомии нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга) наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом наркотическими анальгетиками снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок астматический статус злокачественная гипертония беременность период лактации.

С осторожностью:

Хронические обструктивные заболевания легких бронхиальная астма выраженные нарушения сократительной функции миокарда тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность артериальная гипотензия коллапс гиповолемия чрезмерная премедикация печеночная и/или почечная недостаточность болезнь Аддисона микседема сахарный диабет анемия миастения миотония мышечная дистрофия кахексия лихорадочный синдром воспалительные заболевания носоглотки ожирение детский возраст.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Способ применения и дозы:

Внутривенно медленно (во избежание коллапса) у взрослых используют 2-25% растворы (реже 5% раствор – используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста – 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачными. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза – 25-75 мг с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия – 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета. 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии – 50-100 мг.

Для купирования судорог – 75-125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии – 125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 15-35 мг/кг до временной остановки кровообращения.

Наркоанализ – 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно – 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор внутривенно следует медленно со скоростью не более 1 мл/мин.

Вначале обычно вводят 1-2 мл а через 20-30 сек – остальное количество.

Детям – внутривенно струйно медленно в течение 3-5 мин однократно из расчета 3-5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг 1-12 мес – 5-8 мг/кг 1-12 лет – 5- 6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления аритмия тахикардия коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель чиханье гиперсекреция бронхиальной слизи ларингоспазм бронхоспазм гиповентиляция легких диспноэ угнетение дыхательного центра апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль мышечные подергивания эпилептические припадки повышение тонуса n.vagus головокружение заторможенность атаксия антероградная амнезия сонливость в послеоперационном периоде тревожность особенно при болях в послеоперационном периоде; редко – послеоперационный делириозный психоз (боль в спине тревожность спутанность сознания возбуждение галлюцинации беспокойство синдром беспокойных ног) паралич лучевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация тошнота рвота боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи сыпь кожный зуд крапивница ринит анафилактический шок; редко – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице ногах и желудке тошнота рвота потеря аппетита необычная слабость жар бледность кожных покровов).

Местные реакции: при внутривенном введении – болезненность в месте введения тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата) спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи) некроз; поражение нервов подходящих к месту инъекции.

Передозировка:

Симптомы : угнетение центральной нервной системы судороги мышечная гиперреактивность угнетение дыхания вплоть до апноэ ларингоспазм водно-электролитные нарушения выраженное снижение артериального давления снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд) тахикардия; постнаркозный делирий.

При очень высокой дозе: отек легких циркуляторный коллапс остановка сердца.

Лечение : антидот – бемегрид. При остановке дыхания – искусственная вентиляция легких 100% кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериального давления – плазмозамещающие растворы введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах – внутривенное введение диазепама; при их неэффективности – искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Взаимодействие:

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы функции дыхания усилению гипотензивного эффекта так и степени анестезии); с магния сульфатом – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами – усиление гипотензивного действия метотрексатом – усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) гризеофульвина контрацептивов глюкокортикостероидов.

Усиливает эффект лекарственных средств способствующих развитию гипотермии.

Проявляет антагонизм с бемегридом.

Опиодные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин аналептики некоторые антидепрессанты – ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин бензилпенициллин цефапирин) анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) миорелаксантами (суксаметония хлорид тубокурарина хлорид) наркотическими анальгетиками (кодеин морфин) эфедрином эпинефрином аскорбиновой кислотой дипиридамолом хлорпромазином кетамином атропином скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Особые указания:

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей искусственной вентиляции легких.

Следует учитывать что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некрозагангрены). Первый признак его у больных находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы – транзиторное побледнение пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение прокаина).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11)) в случае попадания раствора под кожу с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).

Признак экстравазации – подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания гемолиза снижения артериального давления экстравазации.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц злоупотребляющих этанолом.

Следует уменьшить дозу у больных принимающих дигоксин диуретики; у больных которые в премедикации получали морфин а также после введения атропина диазепама.

Премедикация – любым из общепринятых лекарственных средств за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии когда снотворный эффект вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Повышает тонус n.vagus поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина.

Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Может развиться привыкание.

Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После внутривенного введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза – 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение центральной нервной системы у новорожденных.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

05 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл герметически укупоренные пробками резиновыми обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Условия хранения:

Список № 1 СДВ. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков М3 РФ.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” (ОАО “Синтез”), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Тиопентал

Тиопентал Инструкция по применению

Читайте также:  Народные средства от бородавок. Как избавиться от бородавок на руках в домашних условиях?

Тиопентал

Наименование производителя

Синтез АКОМПиИ,ОАО (“Синтез” ОАО)

Страна

Общее описание

Средство для неингаляционного наркоза, производное барбитуровой кислоты

Форма выпуска и упаковка

флаконы (25) – пачки картонные.

флаконы (1) – пачки картонные.

флаконы (50) – пачки картонные.

Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.

Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.

Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.

Флаконы объемом 20 мл (50) – пачки картонные

Флаконы объемом 20 мл (50) – пачки картонные

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения

Описание

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального – через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Cmax – в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Vd-1.7-2.5 л/кг, во время беременности – 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы – 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T1/2 в фазе распределения – 5-9 мин, в фазе элиминации – 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности – до 26.1 ч, у пациентов с ожирением – до 27.5 ч), у детей – 6.1 ч. Клиренс – 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности – 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Особые условия

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы – транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации – подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация – любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза – 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Состав

тиопентал натрий 500 мг

тиопентал натрий 1 г

Показания

— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);

— большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Противопоказания

— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);

— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Способы применения

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко – послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Местные реакции: при в/в введении – болезненность в месте введения, – тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Лекарственное взаимодействие

В связи с сильной щелочной реакцией (pH 10.5 и более) барбитураты несовместимы с препаратами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. с аскорбиновой кислотой, фенотиазинами, эпинефрином).

Синонимы

Тиопентал, Тиопентал-КМП, Тиопентал-натрий

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Тиопентал натрий

Показания к применению

Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии и нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и ЛС для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, период лактации.

При ректальном введении, кроме того, перенесенные хирургические вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные заболевания и опухоли толстого кишечника.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в или ректально.

В/в медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор – используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста – 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций, растворы должны быть абсолютно прозрачными. При использовании растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза (при быстром введении). Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза – 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия – 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии – 50-100 мг.

Для купирования судорог – 75-125 мг в/в в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии – 125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

Наркоанализ – 100 мг в течение 1 мин. Предложить больному медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Больной должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы.

При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в – 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 с – остальное количество.

Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы.

Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом. В таких ситуациях можно вводить ректально в форме 5% теплого (32-35 град.С) раствора: детям до 3 лет – из расчета по 0.04 г на 1 год жизни, детям 3-7 лет – по 0.05 г на 1 год жизни.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты, обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа Cl- внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу.

Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна.

Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД.

Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После в/в введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального – через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Побочные действия

Со стороны ССС: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, одышка, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде, редко – послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Местные реакции: при в/в введении – болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции. Озноб, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном пути введения).

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависят и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное в/а введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы – транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (в/а введение прокаина).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением pH раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации – п/к набухание.

В случае в/в струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД, экстравазации.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Читайте также:  Фурамаг – инструкция по применению и дозировка, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Премедикация – любым из общепринятых ЛС, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.

Повышает тонус n.vagus, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления общей анестезии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Может развиться привыкание.

Тиопентал не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения Cmax в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза – 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

После амбулаторного применения больным следует выходить на улицу только с сопровождающим и в течение 24 ч соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом (для парентерального введения) – усиление угнетающего действия на ЦНС; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными ЛС – усиление гипотензивного действия; метотрексатом – усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, гормональных контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект ЛС, способствующих развитию гипотермии.

Проявляет антагонизм с бемегридом.

Опиоидные анальгетики снижают силу анальгезирующего действия.

Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), и блокаторы H1-гистаминовых рецепторов усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты – ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения АД.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими ЛС (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, панкурония бромид), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Тиопентал натрия (Thiopental sodium) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
тиопентал натрий1 г

Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
тиопентал натрий500 мг

Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального – через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления C max – в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. V d -1.7-2.5 л/кг, во время беременности – 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы – 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T 1/2 в фазе распределения – 5-9 мин, в фазе элиминации – 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности – до 26.1 ч, у пациентов с ожирением – до 27.5 ч), у детей – 6.1 ч. Клиренс – 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности – 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Показания препарата ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ


Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G40Эпилепсия
G41Эпилептический статус
Z51.4Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор – используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста – 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию : пробная доза – 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия – 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии – 50-100 мг.

Для купирования судорог – 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в – 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек – остальное количество.

Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко – послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Местные реакции: при в/в введении – болезненность в месте введения, – тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Противопоказания к применению

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

С осторожностью применять в детском возрасте.

Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы – транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации – подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация – любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза – 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение : антидот – бемегрид. При остановке дыхания – искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД – плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах – в/в введение диазепама; при их неэффективности – ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами – усиление гипотензивного действия; метотрексатом – усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н 1 -гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты – ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Условия хранения препарата ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте, при температуре не выше 25°С.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *