Тримедат
Тримедат Инструкция по применению
- Цена на Тримедат от 294.00 руб. в Москве
- Купить Тримедат в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
- Доставка препарата Тримедат в 691 аптеку
Тримедат
Наименование производителя
Дэ Хан Нью Фарм Ко.Лтд/ Валента Фармацевтика,ОАО
Дэ Хан Нью Фарм Ко.Лтд/Щелковский витаминный завод
Страна
Общее описание
Препарат, регулирующий моторную функцию ЖКТ
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки попивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки попивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1,2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению .
Лекарственная форма
: таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с выдавленным символом на одной стороне, представляющим собой две буквы ТМ, сверху и снизу от которых расположены в линию по три треугольника и две пересекающие риски на другой стороне таблетки (для дозировки 100 мг)
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленным на одной стороне символом в виде двух каплеобразных элементов и риской на другой стороне.
Описание
Тримебутин, действуя на энкефалинергическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Обладая сродством к рецепторам возбуждения и подавления, оказывает стимулирующее действие при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры кишечника и спазмолитическое – при гиперкинетических.
Препарат действует на всем протяжении ЖКТ, снижает давление сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника, а также способствует ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители.
Тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики.
Фармокинетика
После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 4-6%.
Степень связывания с белками плазмы низкая – около 5%. Vd – 88 л. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер.
Тримебутин биотрансформируется в печени.
Тримебутин выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (примерно 70% в течение первых 24 ч.). T1/2 – около 12 ч.
Особые условия
Курс лечения синдрома раздраженного кишечника в острый период 600 мг/сут в течение 4-х недель и продолжение лечения после проведенного курса в дозе 300 мг/сут в течение 12 недель позволяет избежать рецидива заболевания.
Состав
тримебутина малеат 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат.
тримебутина малеат 200 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Показания
Нарушения моторики ЖКТ при следующих функциональных заболеваниях и состояниях:
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— диспептические расстройства при гастродуоденальных заболеваниях (боли в животе, нарушение пищеварения, тошнота, рвота);
— синдром раздраженного кишечника, проявляющийся болями, коликами в брюшной полости, спазмами кишечника, метеоризмом, диареей и/или запором;
— послеоперационная паралитическая кишечная непроходимость;
— подготовка к рентгенологическому/эндоскопическому исследованию ЖКТ;
— диспептические расстройства у детей, связанные с нарушением моторики ЖКТ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.
Детский возраст до 3 лет — для данной лекарственной формы.
Применение при беременности и в период лактации:
Не рекомендуется применять препарат в I триместре беременности.
Не рекомендуется назначать Тримедат® в период лактации, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период.
В экспериментальных исследованиях:
не выявлено данных о тератогенности и эмбриотоксичности препарата
Боль в животе, чувство тяжести, вздутие? *
Тримедат помогает устранять сразу несколько симптомов ** , воздействуя на причину их появления ***
Тройной механизм действия 3 :
- Обезболивающее
- Устранение спазмов
- Нормализация моторики
Курс лечения функциональных заболеваний желудочно-кишечного тракта и желчных путей
4 недели ***** , чтобы симптомы дольше не возвращались 3
Выберите свой Тримедат
ТРИМЕДАТ 200 мг
ТРИМЕДАТ Форте Усиленная
форма 7
Экономия до 30% 8 за полный курс приёма
ТРИМЕДАТ 100 мг
ТРИМЕДАТ – 3 в 1
Обезболивающее
Спазмолитик
Прокинетик
Дело о боли в животе, чувстве тяжести и вздутии
Вопросы и ответы
Почему Тримедат?
Препарат выбора врачей гастроэнтерологов 4 ;
Действующее вещество Тримедат – тримебутин – включено в российские и зарубежные рекомендации гастроэнтерологов 5-6 ;
Самый исследованный препарат тримебутина на российском рынке 2 .
Когда принимать Тримедат: натощак, во время или после еды?
Тримедат и Тримедат форте принимают независимо от приема пищи .
Как принимать Тримедат:
Тримедат: Внутрь. Взрослым и детям с 12 лет: по 100-200 мг 3 раза в сутки .
Детям 3-5 лет: по 25 мг 3 раза в сутки. Детям 5-12 лет: по 50 мг 3 раза в сутки 11 .
Тримедат Форте: Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке 2 раза в день (с перерывом в 12 часов) 11 .
Сколько составляет продолжительность курса лечения Тримедат?
Согласно инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата курс лечения функциональных заболеваний желудочно-кишечного тракта и желчных путей составляет 4 недели. Однако установить диагноз функционального заболевания желудочно-кишечного тракта и желчных путей и назначить курсовое лечение может только врач. Обязательно проконсультируйтесь с врачом перед применением.
Тримедат для детей
Единственный на российском рынке препарат тримебутина, исследованный в педиатрической практике 10 .
В чем отличие Тримедат Форте от Тримедат?
Тримедат Форте – усиленная формула Тримедат с удобным режимом приема 9 – всего 2 раза в день: по 1 таблетке утром и вечером.
Где купить:
* При функциональных заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желчных путей.
** Симптомов функциональных заболеваний органов ЖКТ и желчных путей.
*** Причина возникновения симптомов функциональных заболеваний ЖКТ и желчных путей – нарушение моторики и чувствительности органов желудочно-кишечного тракта и желчных путей. 1
***** Курсовой прием может назначить только врач
Показать источники
1 Яковенко Э. П. и др. Абдоминальные боли: от патогенеза к лечению. Фарматека. 2015. №. 2 (295). С.89-95
2 Количество описанных клинических исследований Тримедат – 22, другие препараты – 4. Подсчет проводился с использованием информации, размещенной на сайтах elibrary.ru и grls.rosminzdrav.ru, дата обращения – 02.2019 г.)
3 Яковенко Э.П. Агонист опиатных рецепторов тримебутин в терапии функциональных расстройств желчного пузыря и сфинктера Одди. Лечащий врач, февраль 2014. №2. С.1-4
4 Данные исследования Prindex, Ipsos Comcon, апрель 2019
5 Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации и Ассоциации колопроктологов России по диагностике и лечению синдрома раздраженного кишечника (2017 г.)
Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению функциональной диспепсии (2017 г.)
Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению дискинезии желчевыводящих путей (2018 г.)
Рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению жёлчнокаменной болезни (2017 г.)
Рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по ведению пациентов с абдоминальной болью (2015 г.)
Клинические рекомендации Союза педиатров Роcсии “Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей” (2016 г.)
Клинические рекомендации Союза педиатров Росcии и Российского общества детских гастроэнтерологов, гепатологов и нутрициологов “Желчнокаменная болезнь у детей” (2016 г.)
6 Римские критерии IV. Раздел, посвященный функциональным заболеваниям желчевыводящих путей (2016 г.).
7 Таблетки с пролонгированным высвобождением, 300 мг тримебутина в 1 таблетке по сравнению с Тримедат, таблетки, 200 мг тримебутина в 1 таблетке. ИМП Тримедат Форте 300 мг, ЛП-002527
8 По сравнению с 3-мя упаковками Тримедат® Форте 300 мг №20 . Отчет IMS Health, средняя розничная цена, декабрь 2019 год.
9 По сравнению с Тримедат 200 мг №30, ЛП 002527
10 Количество пациентов детского возраста, получавших препарат в рамках клинических исследований: Тримедат – 360, другие препараты – 0. Подсчет проводился с использованием информации, размещенной на сайтах elibrary.ru и grls.rosminzdrav.ru, дата обращения – 02.2019 г.)
11 ИМП Тримедат ЛП 002527; ИМП Тримедат форте ЛП 004600
Производитель: АО «Валента Фарм».
Адрес производителя: 141101, г. Щелково, МО, ул. Фабричная, д. 2.
Московский офис: 121471, г. Москва, ул. Рябиновая, 26 стр. 10.
Номер рег. удостоверения: ЛСР-005534/07 от 20.03.2017
Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее.
Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.
Трилептал ® (Trileptal ® )
| Лек. форма | Дозировка | Кол-во, шт | Производитель |
|---|---|---|---|
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 150 мг 300 мг 600 мг | 10 20 30 50 | |
| суспензия для приема внутрь | 60 мг/мл | 1 |
Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Содержание
- Действующее вещество
- Аналоги по АТХ
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- 3D-изображения
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения препарата Трилептал
- Срок годности препарата Трилептал
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| окскарбазепин | 150 мг |
| 300 мг | |
| 600 мг | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); магния стеарат; МКЦ (Avicel РН 102) | |
| оболочка пленочная (таблетки 150 мг): титана диоксид; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); железа оксид черный (Е172); железа оксид красный (Е172); железа оксид желтый (Е172); макрогол 4000 | |
| оболочка пленочная (таблетки 300 мг): титана диоксид; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); железа оксид желтый (Е172); макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) | |
| оболочка пленочная (таблетки 600 мг): титана диоксид; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); железа оксид черный (Е172); железа оксид красный (Е172); макрогол 4000 |
| Суспензия для приема внутрь | 1 мл |
| активное вещество: | |
| окскарбазепин | 60 мг |
| вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; натрия сахаринат — 0,5 мг; сорбиновая кислота — 0,5 мг; макрогола 400 стеарат — 1 мг; метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг; аскорбиновая кислота — 10 мг; целлюлоза диспергируемая (МКЦ и кармеллоза натрия) — 15 мг; желтый сливово-лимонный аромат 39К020 (раствор, содержащий 36% этанола и 16% пропиленгликоля) — 2,5 мг; пропиленгликоль дистиллированный — 25 мг; сорбитол 70% жидкий — 250 мг; вода очищенная — 717 мг |
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи).
Препарат Трилептал ® может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, кратность приема — 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене другого противоэпилептического препарата на препарат Трилептал ® в начале приема препарата Трилептал ® следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При применении препарата Трилептал ® в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы препарата Трилептал ® .
Приведенные ниже рекомендации относятся к пациентам с нормальной функцией почек. Для этой категории пациентов нет необходимости контролировать концентрации активного вещества в плазме с целью оптимизации терапии препаратом Трилептал ® .
Приведенные ниже рекомендации по дозированию (у взрослых пациентов, детей и подростков, а также у пациентов ≥65 лет) даны на основании применения этих доз в клинических исследованиях, проведенных во всех возрастных группах. Тем не менее, при необходимости могут применяться и более низкие начальные дозы.
На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглатывания.
При применении препарата Трилептал ® у детей до 3 лет, которые не могут проглатывать таблетки, а также в тех случаях, когда невозможно отмерить требуемую дозу при применении препарата в форме таблеток, назначают препарат Трилептал ® в форме суспензии для приема внутрь.
Взрослые и пожилые пациенты
Монотерапия: начальная доза — 600 мг/сут (8–10 мг/кг/сут), разделенных на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600–2400 мг/сут, при этом большинство пациентов имеют хороший клинический эффект при дозе 900 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут, с интервалом примерно в 1 нед , до достижения желаемого терапевтического ответа.
У пациентов, ранее не получавших терапию противоэпилептическими средствами, эффективная доза составляет 1200 мг/сут, у пациентов, ранее получавших, но плохо отвечавших на терапию другими противоэпилептическими препаратами — 2400 мг/сут.
Комбинированная терапия: начальная доза — 600 мг/сут (8–10 мг/кг/сут), разделенных на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600–2400 мг/сут. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы. Дозу повышают не более чем на 600 мг/сут, с интервалом примерно в 1 нед , до достижения желаемого терапевтического ответа.
Применение препарата Трилептал ® в суточной дозе 2400 мг в составе комбинированной терапии без снижения дозы другого противоэпилептического средства сопровождалось плохой переносимостью у большинства пациентов преимущественно из-за развития нежелательных явлений со стороны нервной сиcтемы. Применение препарата Трилептал ® в суточной дозе выше 2400 мг не изучалось.
При монотерапии и при применении препарата в составе комбинированной терапии: рекомендуемая начальная доза — 8–10 мг/кг/сут на 2 приема.
При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта, возможно постепенное повышение дозы: с интервалом примерно в 1 нед дозу увеличивают максимум на 10 мг/кг/сут, до максимальной суточной дозы из расчета 60 мг/кг.
Препарат Трилептал ® предназначен для применения у детей от 1 мес и старше. Применение препарата у детей до 1 мес в контролируемых клинических исследованиях не изучалось.
При применении препарата Трилептал ® в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии, при корректировке по массе тела кажущийся клиренс у детей значительно снижается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 1 мес до 4 лет может потребоваться доза препарата, в 2 раза превышающая дозу для взрослых, при корректировке по массе тела; детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться доза, превышающая на 50% дозу для взрослых, при корректировке по массе тела.
У детей в возрасте от 1 мес до 4 лет влияние противоэпилептических препаратов — индукторов ферментов печени — на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у детей более старших возрастных групп (при корректировке по массе тела). При применении препарата Трилептал ® у детей в возрасте от 1 мес до 4 лет в комбинации с противоэпилептическими препаратами — индукторами ферментов печени — может потребоваться доза окскарбазепина на 60% выше (при корректировке по массе тела), чем при монотерапии препаратом Трилептал ® или при его применении в комбинации с противоэпилептическими средствами, не индуцирующими ферменты. Для детей более старших возрастных групп при проведении комбинированной терапии препаратом Трилептал ® с индукторами ферментов печени может потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по сравнению с монотерапией.
У детей младше 3 лет препарат следует применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы.
Особые группы пациентов
Пациенты ≥65 лет. Специальная коррекция режима дозирования для данной категории пациентов необходима при нарушении функции почек или же при наличии риска развития гипонатремии.
Нарушение функции печени. Не требуется коррекция режима дозирования у пациентов со слабыми и умеренными нарушениями функции печени. Отсутствуют данные о применении препарата Трилептал ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов данной категории.
Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 300 мг/сут; повышать дозу следует медленно, с интервалом не менее 1 нед , до достижения желаемого терапевтического ответа. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами во время подбора дозы.
Инструкция по применению суспензии для приема внутрь
Таблица пересчета дозы препарата Трилептал ® из мг в мл
| Доза | |
| мг | мл |
| 10 | 0,2 |
| 20 | 0,3 |
| 30 | 0,5 |
| 40 | 0,7 |
| 50 | 0,8 |
| 60 | 1 |
| 70 | 1,2 |
| 80 | 1,3 |
| 90 | 1,5 |
| 100 | 1,7 |
| 200 | 3,3 |
| 300 | 5 |
| 400 | 6,7 |
| 500 | 8,3 |
| 600 | 10,0 |
| 700 | 11,7 |
| 800 | 13,3 |
| 900 | 15 |
| 1000 | 16,7 |
Перед приемом суспензии для приема внутрь флакон следует тщательно встряхнуть и сразу же отмерить необходимое количество суспензии. Нужную дозу (мл) набирают из флакона с помощью прилагаемого шприца. При использовании шприца на 10 мл (поставляемого с флаконом на 250 мл — для взрослых и детей старшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0,5 мл. При использовании шприца на 1 мл (поставляемого с флаконом на 100 мл — для детей младшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0,1 мл. После каждого использования следует плотно закрывать флакон и протирать шприц чистой сухой тканью. Суспензию можно принимать непосредственно из шприца или разбавлять небольшим количеством воды перед приемом. Открытый флакон хранить не более 7 нед .
Суспензия для приема внутрь и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, являются взаимозаменяемыми в эквивалентных дозах.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 300 мг, 600 мг. В блистере, 10 шт. По 1, 2, 3, 5 блистеров в картонной пачке.
Суспензия для приема внутрь, 60 мг/мл. Во флаконах темного стекла с завинчивающейся крышкой, снабженной стопором, 100 или 250 мл. Флакон вместе с дозировочным шприцем объемом 1 мл или 10 мл и адаптером для флакона в картонной пачке.
Производитель
Новартис Фарма АГ, Швейцария. Лихтштрассе 35, 4056, Базель, Швейцария.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: произведено — Новартис Фарма С.П.А., Италия.
Суспензия для приема внутрь: произведено — Дельфарм Юнинг С.А.С., Франция.
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Трилептал ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Трилептал ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Трилептал
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие, совместимость, несовместимость
- Аналоги
- Действующее вещество
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Фармакологическое действие
- Особые указания
- Беременность и лактация
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска
- Отзывы и консультации
Показания к применению
Монотерапия (в качестве препарата первого выбора), а также в составе комбинированной терапии: простые и сложные парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания), в т.ч. со вторичной генерализацией; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Гиперчувствительность к карбамазепину в анамнезе (в 25-30% могут развиваться перекрестные аллергические реакции), беременность. Применение препарата у детей младше 2 лет не изучалось.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством жидкости. Суспензия может приниматься в неразведенном виде прямо из шприца или разбавляться небольшим количеством воды.
В случае монотерапии или в комбинации с др. противоэпилептическими ЛС курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, разделенной на 2 приема. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. При замене др. противоэпилептического ЛС на Трилептал в начале приема препарата следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При использовании препарата в качестве дополнительной терапии в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических ЛС и/или более медленное повышение дозы.
Монотерапия: начальная доза для взрослых – 600 мг/сут (8-10 мг/кг/сут), разделенных на 2 приема. Адекватный терапевтический ответ наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки. Доза может постепенно увеличиваться с недельными интервалами не более чем на 600 мг/сут до достижения желаемого терапевтического ответа. В стационарных условиях возможно быстрое повышение дозы до 2400 мг в сутки в течение 48 ч.
В составе комбинированной терапии: начальная доза для взрослых – 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенных на 2 приема. Адекватный терапевтический ответ наблюдается в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки. При наличии клинических показаний доза может постепенно увеличиваться не более чем на 600 мг/сут с недельными интервалами до достижения желаемого терапевтического ответа. Существует ограниченный опыт применения суточных доз до 4200 мг.
Рекомендуемая начальная доза для детей старше 2 лет – 8-10 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2 приема как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. В комбинации с др. противоэпилептическими ЛС адекватный терапевтический эффект наблюдается при поддерживающей дозе 30 мг/кг массы тела в сутки. Для достижения желаемого терапевтического ответа возможно постепенное повышение дозы на 10 мг/кг/сут в неделю до максимальной суточной дозы 46 мг/кг массы тела.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с незначительно выраженной и умеренной печеночной недостаточностью.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 300 мг/сут, которую медленно повышают до достижения желаемого терапевтического ответа.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство, точный механизм действия окскарбазепина и его активного метаболита 10-моногидроксипроизводного (МГП) неизвестен. Действующее вещество и МГП блокируют потенциал-зависимые Na+-каналы, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Повышенная проводимость K+ и модуляция Ca2+-каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны, также участвуют в противоэпилептическом действии препарата.
Побочные действия
Очень часто – более 10%, часто – 1-10%, иногда – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%, очень редко – менее 0.01%.
Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль, сонливость; часто – астения, повышенная утомляемость, возбуждение, амнезия, апатия, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, депрессия, эмоциональная лабильность, нистагм, тремор.
Со стороны ССС: очень редко – аритмия, AV блокада.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – запор, абдоминальные боли, диарея; иногда – повышение активности “печеночных” трансаминаз и/или ЩФ, очень редко – гепатит.
Со стороны органов кроветворения: иногда – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.
Со стороны водно-электролитного обмена: часто – бессимптомная гипонатриемия; очень редко – клинически проявляющаяся гипонатриемия (судороги, спутанность сознания, энцефалопатия, затуманивание зрения, тошнота, рвота).
Со стороны кожных покровов: часто – угри, алопеция, сыпь; иногда – крапивница, очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, СКВ.
Со стороны органов чувств: очень часто – диплопия; часто – нечеткость зрительного восприятия, головокружение.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, полиорганные аллергические реакции (сыпь, лихорадка, лимфоаденопатия, повышение активности “печеночных” ферментов, эозинофилия, артралгия).
Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, гипокинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка и прием активированного угля для уменьшения абсорбции (в случае недавнего приема препарата). Специфического антидота нет.
Особые указания
Аллергические реакции на окскарбазепин могут развиваться у пациентов без гиперчувствительности к карбамазепину в анамнезе. В случае развития аллергических реакций препарат должен быть немедленно отменен.
Гипонатриемия (сывороточная концентрация Na+ ниже 125 ммоль/л) обычно клинически не проявляется и не требует коррекции режима дозирования, наблюдается у 2.7% пациентов. Концентрация Na+ нормализуется при отмене (уменьшении дозы) или ограничении приема жидкости. У пациентов с нарушениями функции почек, связанными с гипонатремией, или при одновременной терапии с диуретиками, ЛС, влияющими на секрецию АДГ, до начала терапии следует определять концентрацию Na+ в плазме крови, и через 2 нед после начала терапии, а далее ежемесячно или по мере необходимости. При необходимости одновременного назначения салуретиков и др. ЛС, вызывающих гипонатриемию, следует придерживаться тех же рекомендаций. При появлении клинических симптомов гипонатриемии, следует определить сывороточную концентрацию Na+.
В период лечения необходимо осуществлять контроль массы тела у пациентов с ХСН для своевременного выявления задержки жидкости. В случае задержки жидкости или прогрессирования симптомов ХСН следует определить сывороточную концентрацию Na+. В случае гипонатриемии следует ограничить количество потребляемой жидкости.
В период лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушением ритма и проводимости в анамнезе.
При подозрении на развитие гепатита в период лечения препарат должен быть отменен.
Женщины детородного возраста, принимающие пероральные контрацептивы, должны быть предупреждены, что одновременное назначение препарата может снижать их эффективность, поэтому рекомендуется дополнительное использование негормональных методов контрацепции.
Опыт применения препарата в период беременности ограничен. Известны отдельные сообщения о возможной связи между приемом препарата и врожденными уродствами (в т.ч. расщепление нёба). Необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в I беременности при необходимости назначении в период беременности. Следует использовать минимальные эффективные дозы. У женщин детородного возраста препарат рекомендуется использовать в качестве монотерапии. Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости антенатальной диагностики.
Противоэпилептические ЛС могут усиливать дефицит фолиевой кислоты во время беременности (одна из возможных причин нарушений развития плода), поэтому в период лечения рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты.
Применение противоэпилептических ЛС во время беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных, поэтому рекомендуется назначение витамина К в последние недели беременности и новорожденному.
Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер и выводятся в грудное молоко. В период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Препарат следует отменять постепенно (риск увеличения частоты эпилептических приступов).
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Дети пациенток с эпилепсией чаще других предрасположены к возникновению нарушений развития, в т.ч. врожденных пороков. Опыт применения препарата при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возможной связи приема препарата во время беременности с развитием врожденных пороков развития (ВПР). Наиболее частыми пороками развития у детей, матери которых получали терапию препаратом во время беременности, были: дефект межпредсердной перегородки, дефект предсердно-желудочковой перегородки, расщелина твердого неба и верхней губы, синдром Дауна, дисплазия тазобедренного сустава (как одно-, так и двустороннее), туберозный склероз и пороки развития уха. По данным Североамериканского регистра беременных, частота грубых пороков развития, относящихся к структурным аномалиям, требующим хирургической, медикаментозной или косметической коррекции, диагностированных в течение 12 недель после рождения, составляла 2.0% (95% доверительный интервал от 0.6 до 5.1%) среди беременных, принимавших в первом триместре окскарбазепин в монотерапии. По сравнению с беременными, не получавшими терапию какими-либо противоэпилептическими препаратами во время беременности, относительный риск развития пороков развития у детей составляет 1.6 с доверительным интервалом 95% от 0.46 до 5.7.
Пациенткам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии препаратом (оптимально, внутриматочные контрацептивные средства), поскольку при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или левоноргестрел, эффективность данных препаратов может снижаться.
Если пациентка планирует беременность или беременность диагностирована во время применения препарата, а также при возникновении вопроса о применении препарата в период беременности, необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможный риск для плода, особенно в I триместре беременности.
При беременности следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. По возможности и при достаточной клинической эффективности у женщин детородного возраста и, по меньшей мере, в I триместре беременности препарат следует применять в монотерапии.
Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости проведения антенатальной диагностики.
Во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и плод. Известно, что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из возможных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием препаратов фолиевой кислоты до беременности и во время беременности.
При применении препарата во время беременности необходимо учитывать, что физиологические изменения, происходящие в организме во время беременности, могут приводить к постепенному снижению уровня 10-моногидроксипроизводного в плазме крови. Для достижения максимального контроля за симптомами заболевания у беременных пациенток необходимо регулярно оценивать клинический эффект препарата и определять концентрацию МГП в плазме крови.
Определение уровня МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродовом периоде, особенно в случае, если во время беременности доза препарата повышалась.
Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов во время беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. В качестве меры предосторожности рекомендуется применение витамина K1 в последние несколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали препарат.
У новорожденных детей, чьи матери получали лечение противоэпилептическими препаратами, отмечались редкие случаи развития гипокальциемии. Эти случаи были обусловлены нарушениями кальциево-фосфорного обмена и минерализации костей.
Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер. Окскарбазепин и МГП выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0.5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных окскарбазепина и МГП, поступивших с грудным молоком, неизвестно, не следует применять препарат в период кормления грудью.
Применение у детей в возрасте до 1 месяца
Нет данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 1 месяца.
Влияние на фертильность
Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. В исследованиях у животных не выявлено воздействия окскарбазепина и МГП на фертильность у особей обоих полов в суточных дозах 150 и 450 мг/кг, соответственно. При применении максимальных доз МГП у самок, однако, отмечалось нарушение астрального цикла, снижение количества лютеиновых тел, снижения количества имплантаций и числа живых эмбрионов.
Взаимодействие
Окскарбазепин и МГП – ингибиторы цитохрома CYP2C19. Одновременное назначение высоких доз Трилептала и ЛС, метаболизирующихся CYP2C19 (фенобарбитал, фенитоин), может привести к взаимодействию. Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы ЛС – субстратов CYP2C19. Окскарбазепин и МГП слабо или совсем не взаимодействуют с CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 и CYP4C11.
In vitro МГП – слабый индуктор UDP-глюкуронилтрансферазы и, следовательно, маловероятно, что in vivo способен влиять на метаболизм ЛС, выводящихся в виде конъюгатов (в т.ч. вальпроевая кислота и ламотриджин), однако, может потребоваться увеличение доз одновременно применяемых ЛС, метаболизирующихся системой CYP3A4 или UDP-глюкоуронилтрансферазы. В случае необходимости отмены препарата дозы должны быть адекватно уменьшены.
In vivo концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40% при одновременном назначении дозы препарата 1200 мг/сут и выше, поэтому может потребоваться уменьшение дозы фенитоина. В то же время фенитоин может снижать концентрацию препарата на 29-35%.
Повышает концентрацию фенобарбитала на 15% при одновременном назначении. В свою очередь фенобарбитал может снижать концентрацию окскарбазепина на 30-31%.
Может снижать концентрацию карбамазепина на 22%; в то же время карбамазепин может снижать концентрацию окскарбазепина на 40%.
Клобазам и фелбамат не влияют на концентрацию окскарбазепина. Влияние окскарбазепина на концентрацию этих препаратов не изучалось.
Вальпроевая кислота может снижать концентрацию препарата на 18%.
Одновременное назначение мощных индукторов P450 (в т.ч. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшает концентрации МГП в плазме крови (на 29-40%). Не выявлено явлений аутоиндукции.
Уменьшает AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела на 48-52 и 35-52% соответственно. Нет данных для др. пероральных или имплантируемых контрацептивов. Тем не менее одновременное назначение с гормональными контрацептивами может приводить к снижению эффективности последних.
Уменьшает AUC фелодипина на 28%, однако, концентрация в плазме крови остается в пределах терапевтического диапазона.
Усиливает седативный эффект этанола.
Верапамил может уменьшать концентрацию МГП на 20% (клинически незначимо).
Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП. Не отмечено каких-либо взаимодействий с варфарином при однократном или курсовом приеме препарата.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности
3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Трилептал таблетки п.п.о. 150мг 50 шт.
- Действующее вещество (МНН): Окскарбазепин
- Производитель: Novartis Pharma S.р.A
- Страна производства: Италия
- Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Категория:Противоэпилептические препараты
Доставим в одну из 2440 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i
- Инструкция
- Сертификаты
- Форма выпуска
- Аналоги 2
- Оставить отзыв
- Аптеки
Инструкция по применению Трилептал таблетки п.п.о. 150мг 50 шт.
- Краткое описание
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозировка
- Противопоказания
- Передозировка
- Взаимодействие с другими препаратами
Краткое описание
Противоэпилептическое.Может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. Фармакологическая активность препарата Трилептал® (окскарбазепина) обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита – моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов. Реализации противосудорожного действия препарата способствует повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и МГП обладают выраженным противосудорожным действием. Клиническая эффективность Эффективность препарата Трилептал® при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении Трилептала в составе комбинированной терапии у детей и взрослых. Препарат Трилептал может быть использован для замены других противоэпилептических средств в тех случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворительного терапевтического ответа на лечение.
Способ применения и дозировка
Препарат Трилептал® может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается с клинически эффективной дозы, кратность приема — 2 раза/сут. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. В случае замены другого противоэпилептического препарата препаратом Трилептал® в начале приема препарата Трилептал® следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При применении препарата Трилептал® в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы препарата Трилептал® из-за увеличения суммарной дозы противоэпилептических препаратов. Препарат Трилептал® можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи). На таблетках имеются риски, их можно разламывать на 2 части для облегчения проглатывания. При применении препарата Трилептал® у детей до 3 лет и у других пациентов, которые не могут проглатывать таблетки, а также в тех случаях, когда невозможно отмерить требуемую дозу при применении препарата в форме таблеток, препарат Трилептал® применяют в форме суспензии для приема внутрь. Суспензия для приема внутрь и таблетки являются взаимозаменяемыми в эквивалентных дозах. Таблица пересчета дозы препарата Трилептал® из мг в мл.
| Доза в миллиграммах (мг) | Доза в миллилитрах (мл) |
| 10 мг | 0.2 мл |
| 20 мг | 0.3 мл |
| 30 мг | 0.5 мл |
| 40 мг | 0.7 мл |
| 50 мг | 0.8 мл |
| 60 мг | 1.0 мл |
| 70 мг | 1.2 мл |
| 80 мг | 1.3 мл |
| 90 мг | 1.5 мл |
| 100 мг | 1.7 мл |
| 200 мг | 3.3 мл |
| 300 мг | 5.0 мл |
| 400 мг | 6.7 мл |
| 500 мг | 8.3 мл |
| 600 мг | 10.0 мл |
| 700 мг | 11.7 мл |
| 800 мг | 13.3 мл |
| 900 мг | 15.0 мл |
| 1000 мг | 16.7 мл |
Противопоказания
Нет данных о противопоказаниях
Передозировка
Имеются единичные сообщения о передозировке препарата. Максимальная доза, описанная в сообщениях, составляла приблизительно 48000 мг. Симптомы Со стороны водно-электролитного баланса: гипонатриемия. Со стороны органа зрения: диплопия, миоз, нечеткость зрения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гиперкинезия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: снижение частоты дыхательных движений, удлинение интервала QTc . Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм, тремор, нарушение координации, судороги, головная боль, кома, потеря сознания, дискинезия. Со стороны психики: агрессия, ажитация, спутанность сознания. Со стороны сосудов: снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Лечение Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует иметь в виду, что для уменьшения абсорбции окскарбазепина может быть проведено промывание желудка и назначен прием активированного угля. Рекомендуется контролировать жизненно важные функции организма, уделяя особое внимание нарушениям проводимости сердца, водно-электролитного баланса и функции дыхательной системы.
Трилептал
Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Товары из категории – Противоэпилептические средства
Sun Pharmaceutical [Сан Фармасьютикалс]
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
- Медикаментозный препарат Трилептал является противосудорожным средством. Препарат эффективно воздействует на суставы и мышцы избавляя от эпилептических припадков, а также остальных симптомов и признаков эпилепсии.
Препарат используется в монотерапии, а также в качестве препарата для комплексного лечения эпилепсии. Назначать лекарство можно пациентам младшего возраста, даже от одного месяца. После перорального внутреннего приема медикамент быстро всасывается и распределяется по тканям организма. Максимальная концентрация препарата достигается спустя пять часов после приема. При этом, употребление пищи не оказывает воздействия на всасываемость и скорость распределения препарата. Медикамент может проникать в кровоток, поэтому часто становится причиной проявления побочных реакций организма со стороны всех систем жизнедеятельности организма. Кроме этого, медикамент проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому не следует принимать средство женщинам в период вынашивания ребенка и вскармливания младенца естественным путем. Метаболизм препарата происходит в печени. Выводится препарат через почки с уриной. Время выведения препарата составляет от двух до трех часов.
У пожилых пациентов время достижения максимальной концентрации, а также время выведения препарата значительно увеличивается, однако, такие пациенты не нуждаются в корректировке дозы в меньшую сторону. Корректировка необходима только при заболеваниях почек. Детям можно назначать препарат, начиная с одного месяца.
Состав и форма выпуска
Медикаментозный препарат производится в форме таблеток, которые предназначены для перорального внутреннего приема. таблетки могут быть по 150, 300 и 600 мг. кроме этого, медикамент выпускается в форме густого раствора, который также используется перорально. В комплекте с Трилепталом идет инструкция. Составляющие компоненты таблеток:
В состав раствора входят следующие элементы:
Показания к применению
Медикаментозный препарат рекомендуется использовать при следующих проблемах со здоровьем:
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
Прием медикамента Трилептал может сопровождаться рядом побочных реакций организма, которые проявляются в следующих симптоматических признаках:
Противопоказания
Медикаментозный препарат не следует принимать в ряде случаев:
Применение при беременности
Прием медикамента женщинами, которые вынашивают ребенка, может привести к развитию тяжелым порокам у эмбриона. В связи с этим следует максимально воздержаться от приема препарата в этот период. При прохождении терапии медикаментом рекомендуется использовать надежные способы контрацепции, при этом, оральные контрацептивы таковыми не являются, так как воздействие Трилептала сказывается на их эффективности. При планировании или обнаружении беременности в период приема медикамента следует понимать, что риск для нормального развития эмбриона очень высок, поэтому необходимо рассказать врачу о приеме лекарства. Нельзя полностью отказываться от терапии против эпилепсии в период вынашивания ребенка, так как это также несет большие риски для здоровья будущей матери и ее ребенка. Препарат не следует принимать в период грудного вскармливания, так как он проникает в грудное молоко, а значит, может оказывать негативное воздействие на здоровье и развитие младенца.
Способ и особенности применения
Медикаментозный препарат Трилептал можно использовать как монопрепарат, а также в комплексном лечении. Необходимую для эффективного лечения дозировку и продолжительность курса определит лечащий врач, кроме этого общие рекомендации можно прочитать в инструкции по применению. Принимать таблетки следует перорально, в целом виде, запивая достаточным количеством питьевой воды. Если тяжело принимать таблетку целиком, ее можно разделить на две части. При применении медикамента можно не следить за временем приема пищи. Его можно принимать в любое время. Детям младше трех лет, а также пациентам, которым тяжело глотать твёрдые формы препарата, назначают Трилептал в форме раствора. Его принимают перорально внутрь. Начинать прием медикамента следует с небольшой дозы, не более двух раз в день. Затем дозировку постепенно повышают, в зависимости от реакции организма на препарат. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 600 мг препарат в день. Затем дозировку постепенно повышают, но не больше чем на 600 мг в неделю. Таким образом медикамент принимают до получения необходимого терапевтического эффекта. Не следует превышать дозировку в 2400 мг в сутки. Если понадобится прекратить прием препарата, то делать это необходимо постепенно, нельзя резко прекращать его применение. Необходимо постепенно снижать дозировку до полной отмены. Медикамент не рекомендуется использовать пациентам, возраст которых меньше месяца, так как нет сведений о воздействии медикамента на младенцев этого возраста. Пожилым пациентам необходима коррекция дозировки только в том случае, если они страдают заболеваниями почек. Пациенты, страдающие заболеваниями печени в легкой форме, не нуждаются в особых формах использования медикамента. При тяжелых заболеваниях печени рекомендуется соблюдать осторожность при использовании средства. Пациенты, страдающие заболеваниями почек, нуждаются в корректировке дозы в меньшую сторону. Начальная дозировка для таких пациентов составляет 300 мг в день.
Взаимодействие с другими лекарствами
Медикаментозный препарат Трилептал нельзя принимать одновременно со следующими лекарственными средствами во избежание изменения фармакокинетических и фармакодинамических свойств средств:
Передозировка
Не следует принимать Трилептал в большей дозировке, чем прописал лечащий врач, так как, в редких случаях, это может стать причиной передозировки. При передозировке Трилепталом у пациентов проявляются следующие симптоматические признаки:
Аналоги
У Трилептала есть один аналог, который обладает схожим составом и фармакологическим воздействием, – Окскарбазепин.
Условия продажи
Медикаментозный препарат продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача, поэтому пациенту необходим рецептурный лист из медицинского учреждения.
Условия хранения
Медикаментозный препарат рекомендуется хранить в защищенном от досягаемости детьми месте при температуре, не превышающей 30 °С. Срок хранения медикамента составляет три года с даты изготовления. По истечению срока годности использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
Трилептал ® (Trileptal ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трилептал ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской с двух сторон, на одной стороне маркировка “TE/TE”, на другой – “CG/CG”.
| 1 таб. | |
| окскарбазепин | 300 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, макрогол 8000, тальк, титана диоксид (E171), вода очищенная, железа оксид желтый (E172).
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. Фармакологическая активность обусловлена в первую очередь действием метаболита – моногидроксипроизводного (МГП) окскарбазепина. Механизм действия окскарбазепина и его метаболита связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.
Реализации противосудорожного действия способствует повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительного взаимодействия с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и его метаболит обладают выраженным противосудорожным действием.
Эффективность окскарбазепина при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении окскарбазепина в составе комбинированной терапии у детей и взрослых.
Фармакокинетика
После приема внутрь окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита – 10-моногидроксипроизводного. После однократного приема окскарбазепина, в зависимости от применяемой лекарственной формы, C max метаболита в плазме крови составляет 24.9-34 мкмоль/л, среднее время ее достижения – около 4.5-6 ч. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП; остальная часть приходится на вторичные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови.
Связывание метаболита с белками плазмы, в основном с альбумином, составляет около 40%. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с α 1 -кислым гликопротеином. Кажущийся V d – 49 л. С ss МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сутки при приеме окскарбазепина 2 раза/сут. В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300 мг – 2400 мг.
Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до фармакологически активного метаболита МГП, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Незначительные количества МГП (около 4% дозы) окисляются с образованием неактивного метаболита – 10, 11-дигидроксипроизводное (ДГП).
Окскарбазепин выводится в виде метаболитов преимущественно почками (95%), менее 1% выводится в неизмененном виде. Приблизительно 80% выводимых метаболитов составляет МГП, из них 49% составляют глюкурониды и 27% – неизмененный МГП. ДГП выводится в неизмененном виде (около 3%), конъюгаты окскарбазепина составляют 13%. Около 4% дозы выводится с калом.
Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, кажущийся T 1/2 составляет 1.3 – 2.3 ч. Кажущийся T 1/2 МГП составляет в среднем 9.3±1.8 ч.
Существует линейная зависимость почечного клиренса МГП от клиренса креатинина. При КК менее 30 мл/мин после однократного приема 300 мг окскарбазепина T 1/2 МГП увеличивается до 19 ч, а AUC увеличивается вдвое.
Клиренс МГП, скорректированный по массе тела, у детей снижается с увеличением возраста и массы тела, приближаясь к клиренсу взрослых. Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет на 93% выше, чем у взрослых. Вследствие этого, предполагается, что AUC МГП у детей этой возрастной группы будет в 2 раза меньше таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 4 до 12 лет на 43% выше, чем у взрослых. Предполагаемая AUC МГП у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Предполагается, что у детей в возрасте от 13 лет и старше за счет увеличения массы тела клиренс МГП, скорректированный по массе тела, соответствует клиренсу МГП у взрослых.
После приема окскарбазепина в однократной в дозе 300 мг или многократно в дозе 600 мг/сут у здоровых добровольцев в возрасте 60-82 лет С max в плазме крови и значения AUC для МГП были на 30-60% выше по сравнению с теми же показателями у молодых добровольцев (18-32 года), что связано с возрастным уменьшением КК.
В организме беременных женщин происходит ряд физиологических изменений, которые могут приводить к постепенному снижению уровня МГП в плазме крови при беременности.
Показания активных веществ препарата Трилептал ®
Простые и сложные парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше.
Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G40 | Эпилепсия |
Режим дозирования
Начальная доза – 8-10 мг/кг массы тела/сут. Далее дозу корректируют в зависимости от схемы лечения, возраста пациента, эффективности лечения, функции почек.
Для пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция начальной дозы и режима дозирования.
Побочное действие
Наиболее часто (≥ 10%) : сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости.
Со стороны системы кроветворения: иногда – лейкопения; очень редко – подавление костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся лихорадкой и сыпью (в т.ч. и полиорганные нарушения). При развитии реакций повышенной чувствительности возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (энцефалопатия), почек (протеинурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность), легких (одышка, отек легких, бронхоспазм, интерстициальное воспаление), отклонение от нормы показателей функции печени, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: часто – гипонатриемия; очень редко – клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, головная боль, головокружение; часто – атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия; спутанность сознания, депрессия, апатия, ажитация, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: очень часто – диплопия; часто – нарушения зрения, затуманивание зрения, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – аритмии, AV-блокада, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – диарея, запор, боли в животе; иногда – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации ЩФ в крови; очень редко – панкреатит и/или повышение уровня липазы и/или амилазы, гепатит.
Дерматологические реакции: часто – сыпь, алопеция, акне.
Аллергические реакции: иногда – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема.
Прочие: очень часто – чувство усталости; часто – астения; очень редко – системная красная волчанка.
У детей в возрасте до 4 лет: очень часто (11%) – сонливость; часто (≥1%– экспериментальных исследованиях при применении окскарбазепина в токсичных дозах отмечалось увеличение эмбриональной смертности, замедление и нарушение развития и роста плода. Если пациентка планирует забеременеть или забеременела во время применения окскарбазепина, а также при возникновении вопроса о применении окскарбазепина при беременности необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможный риск для плода, особенно в I триместре беременности.
При беременности следует применять окскарбазепин в минимальной эффективной дозе.
При достаточной клинической эффективности у женщин детородного возраста окскарбазепин следует применять в качестве монотерапии.
При беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и на плод.
Известно, что при беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из возможных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием препаратов фолиевой кислоты.
При применении при беременности необходимо учитывать, что физиологические изменения, происходящие в организме беременной, могут приводить к постепенному снижению концентрации активного метаболита в плазме крови. Для достижения максимального контроля симптомов заболевания необходимо регулярно оценивать клинический эффект окскарбазепина и определять концентрацию метаболита в плазме крови. Определение концентрации МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродовом периоде, особенно в случае, если при беременности дозу окскарбазепина повышали.
Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов при беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. В качестве меры предосторожности рекомендуется назначение витамина K 1 в последние несколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали окскарбазепин.
Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0.5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных окскарбазепина и МГП, поступивших с молоком матери, неизвестно, не следует применять окскарбазепин в период грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, т.к. у этой группы пациентов приблизительно в 25-30% случаев могут развиваться реакции гиперчувствительности на окскарбазепин. У пациентов, не имеющих в анамнезе указаний на гиперчувствительность к карбамазепину, также возможно развитие реакций повышенной чувствительности на окскарбазепин, включая полиорганные нарушения. В случае развития реакций гиперчувствительности немедленного типа окскарбазепин следует немедленно отменить назначить альтернативную терапию.
С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
У пациентов с нарушениями функции почек и имеющих низкую концентрацию натрия в сыворотке крови, или у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, способствующими выведению натрия из организма, (диуретики, препараты, влияющие на секрецию АДГ), до начала терапии окскарбазепином следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В дальнейшем следует контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови через 2 недели после начала терапии и далее ежемесячно на протяжении 3 месяцев или по мере необходимости. С особым вниманием к данным факторам риска следует относиться у пожилых пациентов. При необходимости назначения диуретиков и других препаратов, снижающих концентрацию натрия в сыворотке крови, пациентам, получающим окскарбазепин, следует придерживаться тех же рекомендаций. При появлении клинических симптомов, позволяющих заподозрить гипонатриемию, следует измерить концентрацию натрия в сыворотке крови. Для остальных пациентов измерение концентрации натрия в сыворотке крови может осуществляться во время проведения рутинных анализов крови.
При развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения необходимо рассмотреть вопрос об отмене окскарбазепина.
У пациентов, получавших противосудорожные средства, редко отмечались эпизоды суицидального поведения и мышления. Механизм повышения риска суицида у данной категории пациентов не установлен. Поэтому на всех стадиях лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими окскарбазепин.
Необходимо контролировать массу тела у всех пациентов с сердечной недостаточностью для своевременного определения задержки жидкости. При задержке жидкости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В случае возникновения гипонатриемии следует ограничить количество потребляемой жидкости. При применении окскарбазепина в очень редких случаях возможно нарушение сердечной проводимости, поэтому в период лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с предшествующими нарушениями проводимости (AV-блокада, аритмия).
При применении окскарбазепина дерматологические реакции наблюдались как у детей, так и у взрослых, и развивались в среднем через 19 дней после начала лечения. Имеются отдельные сообщения о случаях рецидива кожных реакций при возобновлении приема окскарбазепина. При развитии кожных реакций на фоне применения окскарбазепина следует рассмотреть вопрос о его отмене и назначении другого противоэпилептического средства.
При подозрении на гепатит необходимо рассмотреть вопрос об отмене окскарбазепина.
Как и любые другие противоэпилептические препараты, окскарбазепин следует отменять постепенно из-за риска увеличения частоты судорожных припадков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения окскарбазепина возникает головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами в период лечения.
Лекарственное взаимодействие
Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Поэтому при применении окскарбазепина в высоких дозах возможно лекарственное взаимодействием с препаратами, метаболизирующимися CYP2C19 (фенобарбиталом, фенитоином). Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов – субстратов CYP2C19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не взаимодействуют со следующими микросомальными изоферментами: CYP1А2, CYP2А6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2Е1, CYP4А4 и CYP4C11.
Являясь индукторами CYP3A4 и CYP3A5, окскарбазепин и МГП снижают плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся данными изоферментами: дигидропиридиновые антагонисты кальция, пероральные контрацептивы и противоэпилептические препараты (например, карбамазепин). При одновременном применении с окскарбазепином также возможно снижение концентрации в плазме и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP3A4 и CYP3A5 (например, препараты группы иммунодепрессантов — циклоспорин).
Поскольку in vitro МГП является слабым индуктором UDP-глюкуронил трансферазы и, следовательно, маловероятно, что in vivo он способен влиять на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов c глюкуроновой кислотой (например, вальпроевой кислоты и ламотриджина). Но, принимая во внимание даже слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП, может потребоваться увеличение доз одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся с участием CYP3A4 или UDP-глюкуронилтрансферазой. В случае отмены окскарбазепина может потребоваться снижение дозы этих препаратов.
In vitro исследования подтвердили слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП в отношении изоферментов подсистем ферментов CYP2В и CYP3А4. Индуцирующее влияние окскарбазепина и МГП на другие изоферменты CYP неизвестно.
Концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40% при одновременном применении окскарбазепина в дозе 1200 мг/сут и выше. Поэтому при применении окскарбазепина в таких дозах может потребоваться уменьшение дозы фенитоина.
Увеличение сывороточной концентрации фенобарбитала при одновременном применении с окскарбазепином незначительно (15%).
Одновременное назначение сильных индукторов изоферментов цитохрома Р450 (т.е. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшает концентрации МГП в плазме крови (на 29-40%).
Доказано взаимодействие окскарбазепина с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48-52% и 35-52% соответственно. Исследований взаимодействия окскарбазепина с другими пероральными или имплантируемыми контрацептивами не проводилось. Таким образом, одновременное применение окскарбазепина и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних.
Одновременное применение окскарбазепина и фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются в пределах терапевтического диапазона.
С другой стороны при одновременном применении с верапамилом возможно снижение концентрации МГП в сыворотке крови на 20%. Такое снижение не имеет клинического значения.
Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП; вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме (концентрация МГП повышается на 10% после повторного совместного применения). Не отмечено какого-либо взаимодействия с варфарином при приеме как однократных, так и многократных доз окскарбазепина.
Окскарбазепин может усиливать седативный эффект этанола.