Чем отличаются показания аппарата ЭКГ при нагрузке, от показаний в состоянии покоя?

Электрокардиография (ЭКГ)

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Электрокардиография – это исследование, которое остается вне конкуренции по своему клиническому значению. Оно выполняется обычно в динамике и является важным показателем состояния мышцы сердца.

ЭКГ представляет собой графическую запись электрической активности сердца, которая зарегистрирована с поверхности тела. Изменение электрической активности сердца тесно связано с суммацией электрических процессов в отдельных сердечных миоцитах (мышечные клетки сердца), происходящими в них процессами деполяризации и реполяризации.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Цель проведения ЭКГ

Определение электрической активности миокарда.

Показания к ЭКГ

Плановое исследование выполняют всем больным, госпитализируемым в инфекционный стационар. Внеплановое и экстренное исследование проводится при развитии или подозрении на поражение сердечной мышцы токсического, воспалительного или ишемического характера.

Подготовка к ЭКГ

Специальной подготовки не требуется. Пациента укладывают на кушетку на спину. Возможно сбривание волос при обильном волосяном покрове грудной клетки у мужчин для полноценного контакта электродов с кожей.

К кому обратиться?

Методика исследования ЭКГ

Используют электрокардиограф с электронными усилителями и осциллографами. Запись кривых производят на движущейся бумажной ленте. Для регистрации ЭКГ отводят потенциалы от конечностей и поверхности грудной клетки. Обычно используют три стандартных отведения от конечностей: I отведение – правая рука и левая рука, II отведение – правая рука и левая нога, III отведение – левая рука и левая нога. Для отведения потенциалов от грудной клетки накладывают электрод к одной из шести точек на грудной клетке по стандартной методике.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Противопоказания к ЭКГ

В остром периоде инфекционной болезни противопоказана электрокардиография с нагрузкой (стресс-ЭКГ).

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Электрофизиологические основы ЭКГ

В состоянии покоя наружная поверхность клеточной мембраны заряжена положительно. Внутри мышечной клетки с помощью микроэлектрода можно зарегистрировать отрицательный заряд. При возбуждении клетки происходит деполяризация с появлением на поверхности отрицательного заряда. После некоторого периода возбуждения, во время которого на поверхности сохраняется отрицательный заряд, происходят изменение потенциала и реполяри-зация с восстановлением отрицательного потенциала внутри клетки. Эти изменения потенциала действия являются результатом перемещения через мембрану ионов, прежде всего Na. Ионы Na сначала проникают внутрь клетки, обусловливая положительный заряд внутренней поверхности мембраны, затем он возвращается во внеклеточное пространство. Процесс деполяризации быстро распространяется по мышечной ткани сердца. Во время возбуждения клетки происходит перемещение Са 2+ внутрь нее, и это рассматривают как вероятное связующее звено между электрическим возбуждением и последующим мышечным сокращением. В конце процесса реполяризации происходит выход ионов К из клетки, которые в самом конце обмениваются на ионы Na, активно извлекаемые из внеклеточного пространства. При этом на поверхности клетки, перешедшей в состояние покоя, вновь образуется положительный заряд.

Электрическая активность, регистрируемая на поверхности тела с помощью электродов, представляет собой по амплитуде и Направлению сумму (вектор) процессов деполяризации и реполяризации многочисленных сердечных миоцитов. Охват возбуждением, т. е. процессом деполяризации, отделов миокарда происходит последовательно, с помощью так называемой проводящей системы сердца. Существует как бы фронт волны возбуждения, который распространяется постепенно на все отделы миокарда. По одну сторону этого фронта поверхность клеток заряжена отрицательно, по другую – положительно. При этом изменения потенциала на поверхности тела в различных точках зависят от того, каким образом этот фронт возбуждения распространяется по миокарду и какая часть сердечной мышцы в большей степени проецируется на соответствующий участок тела.

Этот процесс распространения возбуждения, при котором в тканях существуют положительно и отрицательно заряженные участки, может быть представлен как единый диполь, состоящий из двух электрических полей: одно с положительным зарядом, другое – с отрицательным. Если к электроду на поверхности тела обращен отрицательный заряд диполя, кривая электрокардиограммы идет вниз. Когда вектор электрических сил меняет свое направление и к соответствующему электроду на поверхности тела обращен его положительный заряд, кривая электрокардиограммы идет в противоположном направлении. Направление и величина этого вектора электрических сил в миокарде зависят в первую очередь от состояния мышечной массы сердца, а также точек, с которых она регистрируется на поверхности тела. Наибольшее значение имеет сумма электрических сил, возникающих в процессе возбуждения, в результате чего образуется так называемый комплекс QRS. Именно по этим зубцам ЭКГ можно оценить направление электрической оси сердца, что имеет и клиническое значение. Понятно, что в более мощных отделах миокарда, например в левом желудочке, волна возбуждения распространяется более продолжительное время, чем в правом желудочке, и это влияет на величину основного зубца ЭКГ – зубца R в соответствующем участке тела, на который проецируется этот отдел миокарда. При формировании в миокарде электрически неактивных участков, состоящих из соединительной ткани или некротизированного миокарда, фронт волны возбуждения огибает эти участки, и при этом к соответствующему участку поверхности тела он может быть обращен то своим положительным, то отрицательным зарядом. Это влечет за собой быстрое появление разнонаправленных зубцов на ЭКГ с соответствующего участка тела. При нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца, например по правой ножке пучка Гиса, возбуждение на правый желудочек распространяется с левого желудочка. Таким образом, фронт волны возбуждения, охватывающий правый желудочек, «наступает» в ином направлении по сравнению с обычным его ходом (т. е. когда волна возбуждения начинается с правой ножки пучка Гиса). Распространение возбуждения на правый желудочек происходит при этом в более поздние сроки. Это выражается в соответствующих изменениях зубца R в отведениях, на которые в большей степени проецируется электрическая активность правого желудочка.

Электрический импульс возбуждения возникает в синусно-предсердном узле, находящемся в стенке правого предсердия. Импульс распространяется на предсердия, вызывая их возбуждение и сокращение, и достигает предсердно-желудочкового узла. После некоторой задержки у этого узла импульс распространяется по пучку Гиса и его ветвям к миокарду желудочков. Электрическая активность миокарда и ее динамика, связанная с распространением возбуждения и его прекращением, может быть представлена в виде вектора, который по амплитуде и направлению изменяется во время всего сердечного цикла. Причем происходит более раннее возбуждение субэндокардиальных слоев миокарда желудочков с последующим распространением волны возбуждения в направлении к эпикарду.

Электрокардиограмма отражает последовательный охват возбуждением отделов миокарда. При определенной скорости движения ленты кардиографа по интервалам между отдельными комплексами можно оценивать частоту сердечного ритма, а по интервалам между зубцами – продолжительность отдельных фаз сердечной деятельности. По вольтажу, т. е. амплитуде отдельных зубцов ЭКГ, зарегистрированной на определенных участках тела, можно судить об электрической активности определенных отделов сердца и прежде всего о величине их мышечной массы.

На ЭКГ первая волна небольшой амплитуды называется зубцом Р и отражает деполяризацию и возбуждение предсердий. Следующий высокоаплитудный комплекс QRS отражает деполяризацию и возбуждение желудочков. Первый отрицательный зубец комплекса именуется зубцом Q. Следующий за ним, направленный вверх зубец R и следующий далее отрицательный зубец S. Если за зубцом 5 следует вновь зубец, направленный вверх, его именуют зубец R. Форма этого комплекса и величина отдельных его зубцов при регистрации с разных участков тела у одного и того же человека будет значительно отличаться. Однако следует помнить, что всегда зубец, направленный вверх, – это зубец R, если ему предшествует отрицательный зубец, то это зубец Q, и следующий за ним отрицательный зубец – это зубец S. Если имеется лишь один зубец, направленный вниз, его следует именовать зубцом QS. Чтобы отразить сравнительную величину отдельных зубцов, используют большие и малые буквы rRsS.

За комплексом QRS спустя небольшой отрезок времени следует зубец Т, который может быть направлен вверх, т. е. быть положительным (чаще всего), но может быть и отрицательным.

Появление этого зубца отражает реполяризацию желудочков, т. е. переход их из состояния возбуждения в невозбужденное. Таким образом, комплекс QRST (QТ) отражает электрическую систолу желудочков. Он зависит от частоты сердечных сокращений и в норме составляет 0,35-0,45 с. Его нормальная величина для соответствующей частоты определяется по специальной таблице.

Значительно большее значение имеет измерение двух других отрезков на ЭКГ. Первый – от начала зубца Р до начала комплекса QRS, т. е. желудочкового комплекса. Этот отрезок соответствует времени предсердно-желудочкового проведения возбуждения и составляет в норме 0,12-0,20 с. При его увеличении констатируют нарушение предсердно-желудочковой проводимости. Второй отрезок – продолжительность комплекса QRS, который соответствует времени распространения возбуждения по желудочкам и составляет в норме менее 0,10 с. При увеличении продолжительности этого комплекса говорят о нарушении внутрижелудочковой проводимости. Иногда после зубца Т отмечают положительную волну U, происхождение которой связывают с реполяризациеи проводящей системы. При регистрации ЭКГ записывается разность потенциалов между двумя точками тела, прежде всего это касается стандартных отведений от конечностей: отведение I – разность потенциалов между левой и правой руками; отведение II – разность потенциалов между правой рукой и левой ногой и отведение III – разность потенциалов между левой ногой и левой рукой. Кроме того, записываются усиленные отведения от конечностей: aVR, aVL, aVF соответственно от правой руки, левой руки, левой ноги. Это так называемые униполярные отведения, при которых второй электрод, неактивный, представляет собой соединение электродов от других конечностей. Таким образом, регистрируется изменение потенциала только в так называемом активном электроде. Помимо этого, в стандартных условиях регистрируется также ЭКГ в 6 грудных отведениях. При этом активный электрод накладывается на грудную клетку в следующих точках: отведение V1 – четвертое межреберье справа от грудины, отведение V2 – четвертое межреберье слева от грудины, отведение V4 – у верхушки сердца или пятое межреберье чуть кнутри от среднеключичной линии, отведение V3 – посредине расстояния между точками V2 и V4, отведение V5 – пятое межреберье по передней подмышечной линии, отведение V6 – в пятом межреберье по средней подмышечной линии.

Наиболее выраженная электрическая активность миокарда желудочков обнаруживается в период их возбуждения, т. е. деполяризации их миокарда – в период возникновения комплекса QRS. При этом равнодействующая возникающих электрических сил сердца, являющаяся вектором, занимает определенное положение во фронтальной плоскости тела относительно горизонтальной нулевой линии. Положение этой так называемой электрической оси сердца оценивается по величине зубцов комплекса QRS в различных отведениях от конечностей. Электрическая ось считается неотклоненной или занимает промежуточное положение при максимальном зубце R в I, II, III отведениях (т. е. зубец R существенно больше зубца S). Электрическая ось сердца считается отклоненной влево или расположенной горизонтально, если вольтаж комплекса QRS и величина зубца R максимальна в I отведении, а в III отведении зубец R минимальный при значительном увеличении зубца S. Электрическая ось сердца расположена вертикально или отклонена вправо при максимальном зубце R в III отведении и при наличии выраженного зубца S в I отведении. Положение электрической оси сердца зависит от внесердечных факторов. У людей с высоким стоянием диафрагмы, гиперстенической конституцией электрическая ось сердца отклонена влево. У высоких, худых людей с низким стоянием диафрагмы электрическая ось сердца в норме отклонена вправо, расположена более вертикально. Отклонение электрической оси сердца может быть также связано с патологическими процессами, преобладанием массы миокарда, т. е. гипертрофией соответственно левого желудочка (отклонение оси влево) или правого желудочка (отклонение оси вправо).

Среди грудных отведений V1 и V2 в большей степени регистрируют потенциалы правого желудочка и межжелудочковой перегородки. Поскольку правый желудочек относительно маломощен, толщина его миокарда невелика (2-3 мм), распространение возбуждения по нему происходит сравнительно быстро. В связи с этим в отведении V1 в норме регистрируется очень небольшой зубец R и последующий глубокий и широкий зубец S, связанный с распространением волны возбуждения по левому желудочку. Отведения V4-6 ближе к левому желудочку и отражают его потенциал в большей степени. Поэтому в отведениях V4-б регистрируют максимальный зубец R, особенно выраженный в отведении V4, т. е. в области верхушки сердца, поскольку именно здесь толщина миокарда наибольшая и, следовательно, распространение волны возбуждения требует больше времени. В этих же отведениях может появиться и небольшой зубец Q, связанный с более ранним распространением возбуждения по межжелудочковой перегородке. В средних прекардиальных отведениях V2, особенно V3, величина зубцов R и S приблизительно одинакова. Если в правых грудных отведениях V1-2 зубцы R и S приблизительно одинаковы, без других отклонений от нормы, имеет место поворот электрической оси сердца с отклонением ее вправо. Если в левых грудных отведениях зубец R и зубец S приблизительно одинаковы, имеет место отклонение электрической оси в противоположную сторону. Особо следует сказать о форме зубцов в отведении aVR. Учитывая обычное положение сердца, электрод с правой руки как бы обращен в полость желудочков. В связи с этим форма комплекса в этом отведении будет зеркально отражать нормальную ЭКГ с поверхности сердца.

При расшифровке ЭКГ большое внимание обращается на состояние изоэлектрического сегмента ST и зубца Т. В большинстве отведений зубец Т должен быть положительным, достигать амплитуды 2-3 мм. Этот зубец может быть отрицательным или сглаженным в отведении aVR (как правило), а также в отведениях III и V1. Сегмент ST, как правило, изоэлектричен, т. е. находится на уровне изоэлектрической линии между окончанием зубца Т и началом следующего зубца Р. Небольшой подъем сегмента ST может быть в правых грудных отведениях V1-2.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30], [31]

Чем отличаются показания аппарата ЭКГ при нагрузке, от показаний в состоянии покоя?

Электрокардиография (ЭКГ) – это исследование электрической активности сердца. ЭКГ представляет собой неинвазивную диагностическую процедуру, осуществляемую с помощью датчиков, прикрепляемых к груди пациента, в ходе которой происходит регистрация возникающих при работе биоэлектрических потенциалов. Результаты фиксируются на специальной ленте самописца или в цифровом виде. Документ с результатами исследования называется кардиограммой (электрокардиограммой). Сделать ЭКГ, то есть получить электрокардиограмму необходимо при любых подозрениях на проблемы со стороны сердца. ЭКГ – это диагностический минимум, составляющий фундамент кардиологического обследования и лечения.

Почему ЭКГ позволяет судить о состоянии сердца

Человеческое сердце – это, по сути, насос, обеспечивающий движение крови. Для этого сердечная мышца то сокращается, то расслабляется. Частота сокращения сердца образует сердечный ритм. Здоровое сердце сокращается через одинаковые промежутки времени, причем продолжительность этого промежутка также должна укладываться в норму, которая зависит от возраста. Нормальная частота пульса в покое обычно лежит в диапазоне от 60 до 100 ударов в минуту. У детей младше 12 лет нормальными будут более высокие показатели (так, например, в возрасте до 1 года среднее значение – 130 ударов в минуту). С возрастом пульс замедляется: у людей преклонного возраста нормальным является пульс 60-65 ударов в минуту.

Сокращение сердечной мышцы регулируется электрическими импульсами, вырабатываемыми в самом сердце. Основная роль принадлежит группе клеток, образующих так называемый синусовый узел, находящийся в правом предсердии. Именно он генерирует импульсы, которые в норме задают сокращение сердца. При этом биоэлектрический механизм сердца устроен таким образом, что мышцы предсердий сокращаются практически одновременно, проталкивая кровь в желудочки сердца, а мышцы желудочков сокращаются тоже единовременно, но с опозданием относительно предсердий примерно в одну десятую секунды. Это время необходимо для того, чтобы желудочки наполнились кровью. Любое нарушение этого сложного и выверенного механизма генерации и распространения электрических импульсов приводит к нарушениям работы сердца, проявляющихся в виде симптомов сердечных заболеваний. И наоборот, патология сердца сказывается на точности работы биоэлектрического механизма . Поэтому при возникновении симптомов сердечных заболеваний, прежде всего, делается ЭКГ.

Информативность и диагностические возможности ЭКГ

ЭКГ позволяет выявить:

нарушения сердечного ритма (диагностика различных видов тахикардии, а также мерцательной аритмии, парасистолии и других видов нарушений ритма сердца);

нарушения проводимости сердца. Это приводит к смещению генерации импульса от синусового узла, а также к его блокаде на каком-либо участке сердца;

уменьшение коронарного кровообращения в том или ином участке сердца (ишемическая болезнь сердца);

очаговые изменения сердца (возникшая рубцовая ткань после воспалительных заболеваний, инфаркта миокарда и других заболеваний);

гипертрофию миокарда (утолщение стенок миокарда).

Показания к ЭКГ

при любых заболеваниях сердечно-сосудистой системы;

при подозрениях на такие заболевания, например при болях в груди, одышке, отеках ног;

людям, которые находятся в группе риска развития сердечных заболеваний (имеющим наследственную предрасположенность, страдающим ожирением, атеросклерозом, имеющим вредные привычки – курение, алкоголизм) для выяснения состояния сердца;

в случае риска осложнений со стороны сердца, в частности при гипертонии, после перенесенных инфекционных заболеваний (например, ангины), после инсульта;

для оценки влияния лекарственных препаратов на организм (в частности для подтверждения отсутствия побочных эффектов при их приеме);

для проверки работы кадиостимуляторов.

Подготовка к ЭКГ

Специальной подготовки к ЭКГ не требуется. Однако перед прохождением электрокардиографии необходимо сообщить врачу о принимаемых лекарственных препаратах, поскольку их влияние может отразиться на результатах исследования.

Безопасность ЭКГ

ЭКГ является абсолютно безопасной процедурой. Ее смело можно делать детям, беременным и кормящим мамам.

Как делается ЭКГ

Процедура ЭКГ проста и не доставляет существенного дискомфорта. Для снятия электрокардиограммы необходимо будет лечь на кушетку. На грудь, ноги и руки прикрепляются электроды, которые подключаются к аппарату ЭКГ.

Обычно требуется неподвижно полежать 5-10 минут, сохраняя естественный ритм дыхания. В некоторых случаях врач может попросить задержать дыхание.

Вы можете сделать ЭКГ в любой из поликлиник «Семейного доктора».

Иногда для оценки состояния сердца требуется больше данных. В этом случае может быть предложено суточное (холтеровское) мониторирование ЭКГ. Информацию будет собирать портативный аппарат, который надо будет носить в течении суток. Это позволит получить данные о работе сердца в условиях повседневной жизнедеятельности.

Экватор

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированной терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. дигидропиридинам), ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, гемодинамически значимый аортальный стеноз, митральный стеноз, ГОКМП, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации (амлодипин проникает в грудное молоко).

Читайте также:  Фораминальная грыжа межпозвонкового диска: симптомы и лечение

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для пациентов, не принимающих гипотензивные ЛС – по 1 таблетке в сутки.

В случае, если пациенты принимали диуретики, то за 2-3 дня до начала лечения прекращают приём диуретика.

В случае, если отмена диуретика невозможна назначают по 1/2 таблетки в cутки; после приёма в течение нескольких часов необходим врачебный контроль из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

При сочетании ХСН и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза – 1 таблетка в сутки.

При ХПН (КК – 30-70 мл/мин) назначют по 1/2 начальной дозы (лизиноприл выводится почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции; у таких пациентов во время лечения необходим контроль функции почек, K+ и Na+ в крови.

При печеночной недостаточности – 1/2 таблетки в сутки (амлодипин выводится печенью).

Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, снижая образование ангиотензина II, альдостерона, одновременно повышает образование брадикинина (сосудорасширяющий медиатор). Воздействует на тканевые РААС. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение МОК и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Лечение лизиноприлом улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ после инфаркта миокарда, не осложненного СН. Эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина, снижает альбуминурию (за счет снижения АД, изменения гемодинамики гломерулярного аппарата). Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Гипотензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект – через 6 ч, продолжительность действия – 24ч. При прекращении лечения не возникает синдрома (резкое повышение АД).

Амлодипин – БМКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает поступление Ca2+ в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудистой стенки (в большей степени). Снижает ОПСС, АД. Антиангинальное действие обусловлено за счет расширения артерий и артериол, снижения постнагрузки. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) миокарда и ишемизированных участков миокарда. Не вызывает рефлекторной тахикардии, препятствует формированию ишемического интервала ST, не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Применение амлодипина оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса ЛЖ, уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у больных ХСН (III-IV ст. по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками, ингибиторами АПФ. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие; при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические процессы, не изменяет плазменные липиды. Может применяться у больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.

Начало действия препарата – через 2-4 ч после приема (более эффективно в положении сидя и лежа), продолжительность – 24 ч.

Сочетание лизиноприла с амлодипином позволяет предупредить развитие нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией действующих веществ. БМКК расширяя артериолы может приводить к задержке Na+ и воды, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Лечение препаратом рекомендуется в случаях, когда приём отдельных компонентов в тех же дозах не эффективен.

Длительная циркуляция обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: наиболее часто – головная боль (8%), головокружение (3%); редко – повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, слабость.

Со стороны ССС: редко – сердцебиение, аритмии, тахикардия (вследствие снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: наиболее часто – сухой кашель (5%).

Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции кишечника, гиперплазия дёсен, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, снижение аппетита; диарея, тошнота, рвота.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (за счет ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритропения; небольшое снижение Hb и гематокрита (при длительном лечении).

Со стороны кожных покровов: редко – крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, многоформная эритема; кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица.

Со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1-3%), отёк щиколоток ног.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0.1%).

Прочие: редко – миалгия, лихорадка; возможна боль в груди.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, активности ферментов, гипербилирубинемия; редко – появление антинуклеарных антител, ускорение СОЭ.

Особые указания

В случае дегидратации, лечение необходимо начинать после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК (для предупреждения резкого снижения АД). После приёма первой дозы необходимо контролировать АД, особенно у обезвоженных пациентов, принимающих диуретики и/или при гипонатриемии.

При декомпенисрованной ХСН, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях препарат может вызвать выраженное снижение АД, инфаркт миокарда или инсульт.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога, контроль крови для выявления возможного агранулоцитоза.

При ХПН (стеноз почечной артерии, гипонатриемия, дегидратация, ХСН) может быть ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность, обратимая после прекращения лечения.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, лечение немедленно прекращают. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Отёк языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей. Необходимо введение п/к 0.3-0.5 мл 0.1% раствора или медленно в/в 0.1 мл, ГКС, антигистаминных ЛС; контроль жизненно важных функций организма.

Одновременное применение полиакрилнитриловых мембран для диализа с ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок; следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану др. типа, либо др. гипотензивное ЛС.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию (необходимо предварительно временно прервать лечение ингибитором АПФ).

У больных пожилого возраста оба действующих вещества, содержащихся в препарате, определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется (следует учитывать при подборе дозы).

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата противопоказано во время беременности.

Данные о применении у беременных женщин в рамках адекватных контролируемых клинических исследований отсутствуют. При выявлении беременности следует немедленно прекратить лечение препаратом. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Амлодипин. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение его при беременности возможно, только если польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Лизиноприл. Применение ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности может привести к смерти плода и новорожденного. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью своевременного выявления значительного снижения артериального давления, олигурии и гиперкалиемии. Возможно возникновение маловодия, гипоплазии лицевых костей, деформации костей лица и черепа, гипоплазии легких и аномалий развития почек у ребенка.

Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции при лечении лизиноприлом.

Лизиноприл может проникать через гематоплацентарный барьер. Лечение лизиноприлом не следует начинать во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Период грудного вскармливания

Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Амлодипин. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Однако известно, что другие БМКК, производные дигидропипридина, проникают в грудное молоко.

Лизиноприл. Данные о проникновении лизиноприла в грудное молоко отсутствуют.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, амилоридом, триамтереном) и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Препарат назначают с учетом оценки пользы и риска, под контролем K+ в крови и функции почек.

При одновременном приёме с диуретиками возможно резкое снижение АД, с др. гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, БМКК, в т.ч. верапамилом, ингибиторами АПФ, нитратами) – аддитивное действие.

НПВП, эстрогены, адреностимуляторы, симпатомиметики снижают терапевтический эффект.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание в ЖКТ.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.

Возможно замедление выведения препаратов Li+, необходим контроль Li+ в плазме крови.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

ЛС, содержащие Ca2+, могут снижатьть эффект БМКК.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают риск значительного удлинения интервала Q-T.

Лечение препаратом не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Лизиноприл снижает потерю K+ при лечении диуретиками.

Условия хранения

В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат 5 мг/10 мг и 10 мг/20 мг – 3 года.

Препарат 5 мг/20 мг и 10 мг/10 мг – 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Экватор таблетки 5мг+10мг 30 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Амлодипин+Лизиноприл
  • Производитель: ОАО Гедеон Рихтер
  • Страна производства: Венгрия
  • Форма выпуска: таблетки
  • Категория:От повышенного давления

Доставим в одну из 2440 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 8
  • Отзывы 3
  • Аптеки

Инструкция по применению Экватор таблетки 5мг+10мг 30 шт.

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозировка
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное.Внутрь, независимо от приема пищи.Суточная доза для пациентов, не принимающих антигипертензивные средства, – 1 табл.За 2-3 дня до начала терапии следует прекратить прием диуретика, если такое лечение проводится. В случае, когда отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 табл. в сутки.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч. Амлодипин+ Лизиноприл Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 1 таб. В начале терапии препаратом Экватор® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Экватор®. В случае, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Экватор® составляет 1/2 таб. 1 раз/сут, после приема которой в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии. Пациенты с почечной недостаточностью Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 5 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 5 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 10 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 10 мг соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах. Пациенты с печеночной недостаточностью Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью. Пожилые пациенты (старше 65 лет) В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 5 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 5 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно. Экватор® 10 мг/20 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 10 мг соответственно.

Противопоказания

Нет данных о противопоказаниях

Передозировка

Амлодипин Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен. Лизиноприл Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК – в/в введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Лизиноприл Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), пищевые добавки с калием, калийсодержащие заменители соли и другие медицинские препараты, способные повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на концентрацию калия, одновременно с лизиноприлом следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Экватор® только при условии медицинского контроля. В случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор®, гипотензивный эффект, как правило, усиливается. Поэтому необходимо с особой осторожностью принимать Экватор® в сочетании с диуретиками. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков. При одновременном применении других антигипертензивных препаратов возможно усиление гипотензивного эффекта препарата Экватор®. При одновременном приеме с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами возможно более выраженное снижение АД. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, трициклическими антидепрессантами/антипсихотическими препаратами, средствами для для общей анестезии, опиоидными анальгетиками возможно более выраженное снижение АД. Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата. Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные ГКС) могут повышать риск развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Антациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних. Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта. При одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулинов и гипогликемических средств для приема внутрь) возможно повышение вероятности снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном применении НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ. Аддитивный эффект при приеме НПВС и ингибиторов АПФ проявляется повышением уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов и пациентов в состоянии дегидратации. Выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию. Амлодипин Исследования среди пациентов пожилого возраста показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 (концентрация в плазме повышается практически на 50% и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (т.е. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) способны повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 – с противоэпилептическими средствами (например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, фосфенитоином, примидоном), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный – возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови. Показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетался с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, средствами для общей анестезии, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками. Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Возможно снижение антигипертензивного эффекта препарата Экватор® при одновременном применении с эстрогенами, симпатомиметиками. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Прием амлодипина с грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его антигипертензивный эффект.

Читайте также:  Фитолизин при лечении цистита: инструкция по применению пасты + отзывы о средстве

Экватор® (10 мг/5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг/5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприл 10 мг (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне, диаметром (8 ± 0.1) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

Код АТХ С09ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл – не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови – время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Биотрансформация и выведение

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему препарата один раз в сутки. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое. Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 10 мг/5 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Экватор® 10 мг/5 мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.

По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.

Показания к применению

– эссенциальная артериальная гипертензия

– терапия у взрослых пациентов, ранее принимавших одновременно лизиноприл 10 мг и амлодипин 5 мг и достигших адекватного контроля артериального давления.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг ежедневно. Максимальная суточная доза – одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг.

Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для начальной терапии.

Препарат Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 10 мг и 5 мг соответственно.

При необходимости коррекции дозы можно рассмотреть целесообразность подбора (титрации) дозы с индивидуальными компонентами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.

Во время терапии препаратом Экватор® 10 мг/5 мг следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием препарата и заменить их индивидуальными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится посредством диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимальной дозы в диапазоне дозирования. Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовалась. Применение амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрирование следует производить медленно.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

В клинических исследованиях изменение профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание, препарат Экватор® 10 мг/5 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи, т.е. до, во время или после еды.

Экватор

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Санофи Илач Санайи ве Тиджарет А

Инструкция по применению

Немного фактов

Комбинированное средство для лечения гипертензии, эссенциальной формы. Оказывается несколько типов воздействий, по отношению к ЦНС, сердечно сосудистой системе пациента. Разрабатывалось, как сосудорасширяющее средство, с антиангинальным и гипотензивным эффектом. При длительном применении наблюдается стабильное и качественное улучшение показателей артериального давления, за счет и использовании двух активных компонентов.

Фармакологические свойства

Экватор оказывает положительное воздействие на сосудистую систему, за счет комбинации лизиноприла и амлодипина. В результате уменьшается дискомфорт от постоянных скачков давления, наступает полное облегчение.

Каждое вещество обладает индивидуальными фармакологическими и фармакокинетическими свойствами.

Действующие вещества

Лизиноприл представляет собой ингибитор АПФ соединений. Способствует значительному уменьшению ангиотензина, первой и второй группы. Подобная реакция вызывает замедления синтеза и высвобождения альдостерона, одновременно, восстанавливая синтез и естественную выработку ПГ.

В итоге, стабилизируются показатели давления в легочных капиллярах, что способствует дополнительной оксигенации и мгновенного увеличения общего объема крови (ежеминутная фиксация). Подобные эффекты актуальны для защиты миокарда от перегрузок, связанных с сердечной недостаточностью различной степени тяжести.

Экватор обладает тонизирующим и расширяющим эффектом, по отношению, к коронарным и менее объемным артериям. Венозное расширение менее значительно. Данная особенность широко используется для уменьшения гипертрофических явлений на стеках миокарда и артерий резистивного происхождения.

Лизиноприл положительно влияет на поврежденные ткани миокарда, ослабленные последствиями ишемии различной этиологии. Будучи ингибиторов структур АПФ, средство продлевает средний срок жизни пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, в хронической форме, более 10 лет. Одновременно повышаются шансы на комфортную жизнь, у людей, перенесших инфаркт миокарда. Отмечено значительное уменьшение риска повторного развития дисфункций левого желудочка.

Для Экватора характерно быстрое усвоение и всасывание через ЖКТ. Первые признаки действия лекарства наступают через 60 минут после перорального приема. Стадия максимального эффекта наступает через 6 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток.

Пациенты, страдающие артериальной гипертензией, отметили явное облегчение, с первого дня терапии. Уменьшалось количество скачков артериального давления, наблюдается общее улучшение функциональных особенностей организма.

Быстрая отмена лекарства не повышает артериальное давление. Можно использование для продолжительной терапии пациентов, с низкой активностью и уровнем ренина. Качественное и постепенное уменьшение АД снижает риск хронической альбуминурии.

Препарат разрешен к использованию диабетикам. Безопасен, для кратковременного и длительного использования. Не стимулирует проявление гипогликемии, резкого повышения глюкозы в крови.

Второе действующее вещество Экватора, амлодипин, воздействует на механизм обмена и транспортировки положительных ионов кальция, на клеточном уровне. Вещество блокирует активность кальциевого канала, что угнетает трансмембранный переход вещества.

Компонент воздействует на гладкомышечные клетки коронарных сосудов, в меньшей степени, на клетки кардиомиоцитов.

Благодаря активному антиангинальному эффекту, происходит постепенное расширение артерий, периферического и коронарного происхождения, что влияет на следующие процессы и явления:

  • снижение общей нагрузки на сердечную мышцу;
  • уменьшение показателей ОПСС;
  • смягчение ишемической симптоматики при выраженной стенокардии;
  • естественное расширение артериол;
  • дополнительное насыщение кислородом миокарда. Актуально, для устранения стенокардии вазоспастического характера;
  • устранение спазмов в области коронарной артерии, даже, при долговременном употреблении алкоголя и никотина.

Эффективность амлодипина зависит от дозировки и продолжительности терапии. Это позволяет регулировать средние показатели давления пациента, на протяжение 24 часов, в лежачем и стоячем положении. Актуально при использовании в условиях стационара.

Само вещество снижает артериальное давление через 5-10 часов после одноразового приема. Терапевтический эффект Экватора сохраняется в течение суток.

Особенности совместного использования амлодипина, лизиноприла

Оба компонента устраняют и предупреждают развитие побочных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. При значительном расширении артерий и артериол происходит задержка водно-солевого обмена, что является причиной активации РААС. Лизиноприл устраняет данный эффект, стабилизируя обменные процессы.

Состав и форма выпуска

Экватор представляет собой небольшие таблетки круглой формы.

Цвет: белый, допускается молочный оттенок;

Признаки оригинального лекарства: разграничительная черта, стандартная гравировка, буквы «А» + «L» (актуально для дозировка 5+10 мг). На таблетках 5+20 мг и 10+20 мг проставляется маркировка CF2 и CF3 соответственно.

Все надписи делаются на одной стороне лекарства. Дозировка и продолжительность курса лечения определяется инструкцией по применению.

Препарат содержит безилат амлодипина, дигидрат лизиноприла, по 6,94 мг и 10,88 мг соответственно. Допускается небольшое количество стеарата магния, красителей МКЦ (тип 12 и 101). Вспомогательные компоненты безопасны и не содержат лактозу или ее концентрация сводится к минимуму, что уменьшает риск аллергической реакции.

Показания к применению

Экватор назначают для лечения и профилактики гипертензии, специфического, эссенциального происхождения. Лекарство можно использовать в качестве монотерапии. Клинические исследования доказали усиление эффекта активных компонентов, во время комбинированного лечения.

Читайте также:  Почему при беременности тянет низ живота как при месячных

Пациенты, принимавшие средство, согласно, рекомендациям узкого специалиста, отмечали незначительные побочные реакции, включая головокружение, кашель. Менее 8% больных, от общего количества тестируемой группы, жаловались на сильную головную боль.

Препарат влияет на кроветворные функции организма. В редких случаях, наблюдалось угнетений обменных процессы, включая костномозговое кроветворение. Амлодипин, часто, становится причиной тромбоцитопении.

Иммунная система пациентов агрессивно реагирует на оба компонента лекарства. Возможно, ярко выраженное проявление аллергической реакции, васкулита. Допускается положительная реакция на антинуклеарные структуры.

Экватор может стать причиной первичного проявления или возобновления синдрома Рейно. Отмечается значительное нарушение кровообращения и мозговой активности. В крайних случаях, возможна ортостатическая гипотензия.

Во время наблюдений, в условиях стационара, зафиксировано изменения показателей общего и биохимического состава крови, включая увеличение количества мочевины и креатинина. Допускается спонтанное увеличение и уменьшение веса.

Нестандартные осложнения

Вышеперечисленные осложнения «объединяются» в единый симптоматический комплекс, включая выраженную артралгию, васкулиты различной этиологии, жар, лихорадку, эозинофилию, чувствительность кожи и сетчатки к яркому свету.

Противопоказания

Экватор не рекомендуется использовать в таких ситуациях:

  • агрессивная реакция на оба активных компонента, включая другие ингибиторы АПФ;
  • чувствительность к метаболитам, соединениям и производных дигидропиридина;
  • отечность, эффект «Квинке», наблюдаемый в анамнезе;
  • ангионевротические патологии, включая наследственную отечность;
  • гипотензия артериального характера (АД падает до 90 мм рт. ст.);
  • шоковое состояние пациента, включая кардиогенные осложнения.

Согласно аннотации по применению, лекарство назначают с особой осторожностью, при стенозе коронарных, почечных артерий, с осложнениями, в виде азотемии. Не рекомендуется использовать активные компоненты пациентам, после трансплантации почки.

Лекарство не назначают при ишемии сердца, брадикардии, тахикардии и других патологий синусного узла, сердечной недостаточности неишемического происхождения (3-4 класс по международной классификации).

Применение при беременности

Будучи, ингибитором АПФ, Экватор негативно влияет на развитие плода и материнский организма. Зафиксированы случаи резкого снижения артериального давления, почечной недостаточности плода и новорожденного младенца. Допускается механическая деформация и гипоплазия костной структуры эмбриона, включая черепные кости. В единичных случаях, отмечался летальный исход, внутри утробы матери. Подобные эффекты наиболее актуальны на 2-3 триместре беременности.

Каждое действующее вещество влияет на этапы беременности по-разному. Лизиноприл сохраняется в молоке и проходит через гематоплацентарный барьер. Подобных явлений у амлодипина не обнаружено. Остальные соединения, на основе дигидропиридина, попадают и выводятся с грудным молоком.

Способ и особенности применения

Препарат назначается, строго, индивидуально, согласно предписанию лечащего врача. Начальная и максимальная дозировка устанавливается для конкретной группы пациентов. Рекомендуемое количество, согласно инструкции, – одна таблетка один раз в сутки.

Пациенты, наблюдающиеся у нефролога, с диагнозом почечная недостаточность, принимаются по 20 и 5 мг активных компонентов, при условии поддерживающей терапии. При выраженном ухудшении общего состояния организма и наличии разрушительных процессов органа, проводится полная отмена лекарства, поиск безопасного аналога.

Дополнительная корректировка терапии, для пациентов, с печеночной недостаточностью, не проводится. Возможно замедленное выведения амлодипина, что влияет на общие характеристики обмена вещества и усиливает общие побочные эффекты.

Во время лечения пожилых людей, дозировка и продолжительность курса оговаривается индивидуально с узким специалистом. Поддерживающее количество не должно превышать 20 мг (лизиноприл) и 5 мг (амлодипин) соответственно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Согласно инструкции, лекарство несовместимо с препаратами, изменяющие скорость усвоение, концентрацию калия в организме. Ограничение касаются диуретиков с калие сберегающей функций, включая триамтерен, спиронолактон. К подобным средствам относятся биодобавки, солевые заменители и другие компоненты, повышающие уровень калия в сыворотке крови. Диуретики усиливают действие обоих активных компонентов.

Во время гипотензивной терапии, поддерживающие средства усиливают антигипертензивные характеристики лекарства. Отмечено сильное уменьшение АД, при одновременном приеме с нитрато содержащими комплексами, нитроглицерином.

ЭКВАТОР

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Экватор – комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку, давление в лёгочных капиллярах, не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объёма сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистентного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, повреждённого в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложнённого сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 час после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 6 час. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 час. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома «отмены» с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.
Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД.
Оказывает антиангинальное действие за счёт расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к.

Фармакокинетика

После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек; диализируется.
После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Стадии насыщения в плазме крови достигает на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80%. Объём распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выделяется с мочой в неизмененном виде, 60% – в форме метаболитов, 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 час; не диализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печёночной недостаточности до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжёлой сердечной недостаточности, не отражая степени нарушения функции почек.
Примерно в одно и тоже время достигаются максимальные концентрации у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой (AUC) выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировки дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.

Показания к применению

Препарат Экватор предназначен для лечения эссенциальной гипертензии (больным, которым показана комбинированная терапия).

Способ применения

Рекомендуемая доза – 1 таблетка Экватор в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.
В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно применять независимо от приема пищи.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированной комбинацией доз лизиноприла и амлодипина не следует применять для начальной терапии.
Препарат Экватор, таблетки 20 мг / 10 мг, показан только тем пациентам, для которых титрованных оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 20 мг и 10 мг соответственно. Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрования дозы отдельных компонентов препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Для определения оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.
В ходе терапии препаратом Экватор следует проводить постоянный контроль функции почек, а также содержания калия и натрия в сыворотке крови. В случае нарушения функции почек применение препарата Экватор следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Четкие рекомендации относительно режима дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены. Чтобы определить оптимальную стартовую дозу и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Фармакокинетических исследований амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводили. Дозировка амлодипина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.
Изменения профиля эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Побочные действия

Встречающиеся побочные реакции обычно носят невыраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях.
Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом Экватор, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно. Наиболее часто встречаются: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отек щиколоток ног, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1–3%). Частота прочих побочных эффектов менее 1%.
При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие АПФ ингибитора), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Прочие, редко встречающиеся побочные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия, вероятно в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, зуд, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны иммунной системы: синдром с появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией; миалгия; многоформная эритема; лихорадка.
Со стороны ЦНС: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Экватор являются: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия; выраженная артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, выраженная брадикардия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, лёгкая или умеренная степень артериальной гипотензии, острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после него, тяжёлые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением натрия, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность.

Беременность

Приём препарата Экватор во время беременности противопоказан, при выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Приём лизиноприла во втором и третьем триместрах беременности может нанести вред плоду и привести к его гибели в результате воздействия на его почки (гипотония, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии лёгких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.
Приём препарата в период кормления грудью противопоказан из-за проникновения амлодипина в грудное молоко. Данных, указывающих на проникновение лизиноприла в грудное молоко, нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Раздел «Особенности применения»).
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетические: эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные протигликемични средства) может привести к усилению сахароснижающего эффекта с риском развития гипогликемии. Этот эффект обычно возникает в течение первых недель комбинированного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, бета-адреноблокаторы, нитраты. Лизиноприл можно применить одновременно с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозах, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и / или нитритами.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные кортикостероиды) могут привести к повышению риска появления лейкопении при применении с ингибиторами АПФ. Антациды снижают биодоступность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Этанол усиливает гипотензивный эффект.
Взаимодействия, связанные с амлодипином.
Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, азольными фунгицидами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к усилению влияния амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клинические проявления этих вариаций фармакокинетики могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Таким образом, показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина. Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его гипотензивное действие.
Индукторы CYP3A4: нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное введение с индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, препаратами, содержащими зверобой [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Одновременное применение амлодипина вместе с индукторами CYP3A4 следует проводить с осторожностью.
Дантролен (инфузия) – в ходе исследований на животных после применения верапамила и введения дантролена наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с сопутствующей гиперкалиемией и последующим летальным исходом. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, а также для лечения злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина усиливает соответствующий эффект других лекарственных средств, которые имеют антигипертензивные свойства.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Симвастатин. Одновременное применение повторных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с соответствующим концентрацией при монотерапии симвастатином. Дозу симвастатина для пациентов, принимающих амлодипин, следует ограничить 20 мг в сутки.
Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина нужен регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозы.
Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Передозировка

Передозировка препарата Экватор может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензии, острой сосудистой недостаточности, электролитного дисбаланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенного сердцебиения, брадикардии, головокружение, тревожности и кашля. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотермии, включая шок с летальным исходом.
Рекомендуется проведение симптоматического лечения (предоставить пациенту положения лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями, проводить наблюдения и при необходимости поддерживать сердечную и дыхательную функции, артериальное давление, объем циркулирующей крови и электролитный баланс, а также концентрацию креатинина в сыворотке крови). В случае значительного артериальной гипотензии необходимо положить пациента в положение лежа и приподнять нижние конечности выше уровня головы. Если введение жидкости не дало достаточного результата может потребоваться поддерживающая терапия в виде введения периферических вазопрессоров при отсутствии противопоказаний к их применению. Возможна терапия ангиотензина II, если препарат доступен. Внутривенное введение глюконата кальция может обнаружить положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.
Поскольку амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка (или искусственно вызванное рвота) и введение сорбентов и натрия сульфата. Поскольку амлодипин хорошо связывается с белками крови, диализ неэффективен.
Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем гемодиализа. Использование высокопроточных полиакрилонитриловых мембран при диализа не рекомендуется.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Экватор – таблетки массой 10 и 20 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 или по 6 блистеров в пачке.

Ссылка на основную публикацию