При каком давлении давлении и как правильно принимать таблетки Каптоприл?

Препарат Каптоприл – это универсальное средство для лечения гипертонической болезни. Врачи назначают таблетки от давления Каптоприл, чтобы быстро нормализовать показатели и улучшить состояние пациента. Кроме давления средство рекомендовано в качестве превентивной меры против онкологии и диабета. Препарат продаётся в аптеке по рецепту. Дозировку и продолжительность курса определяет лечащий врач.

Состав и форма выпуска

Препарат Каптоприл производится в форме таблеток белого цвета без выраженного запаха. Основное действующее вещество – каптоприл, который относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. В составе таблеток Каптоприл есть дополнительные компоненты, которые помогают усвоению препарата: лактобиоза, крахмал, касторка.

Каждая таблетка упакована в индивидуальную ячейку блистера. Всего в блистере содержится 10 таблеток от давления. В комплекте идет инструкция по применению Каптоприла. В одной упаковке может быть 20 или 40 таблеток. Препарат доступен в дозировках 12,5 мг, 25 мг, 50 мг.

Фармакологические свойства: понижает или повышает АД

Таблетки Каптоприл принадлежат к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Каптоприл понижает давление, так как препарат понижает концентрацию олигопептидного гормона ангиотензина 2, который воздействует на сосуды, сужая их. Сосуды становятся эластичнее и могут противодействовать силе давления крови.

Продолжительный прием препарата Каптоприл от давления сужает просвет сосудов, увеличивает выработку гормона надпочечников альдостерона, уменьшает гипертрофию миокарда, понижает концентрацию натрия в сыворотке крови. Каптоприл помогает пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями хронического характера.

Таблетки принимают перорально. После приема таблетка попадает в желудок, где распадается на элементы под действием желудочного сока. Биодоступность составляет более 75 %. Полезные компоненты попадают в кровоток, оказывая прямое воздействие на сосуды.

Активное действие препарата начинается уже спустя 15 минут после приема, если класть таблетку под язык и рассасывать. При проглатывании таблетка начнет действовать через час после приема. Каптоприл для снижения давления нельзя принимать во время еды, так как это замедляет процесс расщепления препарата.

От чего назначают

Каптоприл снижает давление. Препарат эффективно показал себя при лечении хронических сердечных заболеваний, для профилактики гипертонического криза.

Врачи назначают таблетки при повышении верхнего давления до 140 единиц, если человек чувствует общее недомогание или проявляются симптомы гипертонического криза.

Другие показания к применению лекарства от давления Каптоприл:

Принимать Каптоприл при давлении можно после перенесённого инфаркта миокарда.

Противопоказания Каптоприла

Противопоказаниями к приему таблеток Каптоприл, понижающих давление, выступают:

Применение при беременности и лактации

Препарат нельзя принимать беременным женщинам. Если женщина узнала о беременности после назначения курса, необходимо сообщить лечащему врачу, который подберет другой способ терапии, безвредный для внутриутробного развития ребенка.

Что вы на самом деле знаете о гипертонии?

Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.

Таблетки Каптоприл от давления нельзя принимать в период лактации, так как основной компонент препарата проникает в грудное молоко, что может негативно отразиться на развитии младенца. Если лечения Каптоприлом избежать нельзя, женщине необходимо отказаться от грудного вскармливания на время прохождения терапии.

Применение в детском возрасте

Каптоприл при высоком давлении нельзя назначать детям, не достигшим 18-ти лет. Если Каптоприл нет возможности заменить другим средством, врач назначает минимально возможную дозировку, чтобы исключить риск развития побочных реакций организма. Детям назначают 1-1,5 мг препарата на 1 кг массы тела.

Как принимать Каптоприл от давления и гипертонии

Таблетки Каптоприл продаются в аптеке по рецепту врача. Нельзя самостоятельно начинать принимать препарат и нарушать предписания. Дозировка определяется лечащим врачом индивидуально после обследования пациента и определения клинической картины заболевания.

Таблетки принимают перорально. Рекомендуется пить Каптоприл от давления за час до приема пищи, чтобы повысить быстродействие препарата. Таблетки глотают, запивая достаточным количеством воды, или кладут под язык до полного рассасывания.

  1. легкая и средняя степень: по две таблетки 2 раза в день, минимальная доза – 12,5 мг, максимальная суточная дозировка составляет 100 мг;
  2. тяжелая степень: 50 мг средства трижды в сутки, максимальная суточная дозировка составляет 150 мг.

Препарат Каптоприл можно принимать для экстренного понижения показателей давления при резком скачке. Чтобы сбить давление Каптоприлом при повышении до 145 мм.рт.ст., достаточно выпить 1 таблетку. Если давление не нормализовалось, следующую таблетку принимают через 40 минут.

Препарат нормализует давление и может быть назначен врачом для профилактики гипертензии.

Особые указания и рекомендации

Перед началом приема препарата необходимо проверить баланс воды в организме. В период прохождения курса терапии Каптоприлом необходимо следить за показателями работы почек. Анализы могут показать появление белка в моче, которое не требует терапевтического вмешательства, так как показатели восстановятся в течение 30 дней. Если содержание белка в моче достигает 1000 мг в день, врач пересматривает терапию и назначает другой препарат от давления.

Некоторые категории пациентов находятся под неустанным контролем лечащего врача:

Перед курсовым приемом взрослому пациенту необходимо пройти комплексное обследование, сдать анализ крови и мочи. В течение трех месяцев терапии пациенту необходимо сдавать кровь раз в две недели. При понижении числа лейкоцитов до 1 грамма на 1 л крови, таблетки Каптоприл заменяют другим средством.

При приеме таблеток Каптоприл нельзя принимать диуретики, так как это может привести к резкому понижению артериального давления. Если давление резко опустилось, человека укладывают на кровать, приподнимая ноги.

При нарушениях функций почек прием таблеток Каптоприл может спровоцировать появление белка в моче.

При отечности кожи и слизистых прием Каптоприла необходимо прекратить и обратиться к лечащему врачу. При генерализованных отеках лица необходимо принять противоаллергический препарат. При отеке гортани нужно ввести кубик адреналина внутривенно.

При приеме таблеток необходимо отказаться от вождения и выполнения работы, требующей концентрации внимания.

Побочные действия препарата

В течение прохождения курса терапии таблетками у пациентов наблюдалось проявление нежелательных реакций организма:

В период прохождения курсового приема таблеток Каптоприл нельзя назначать пациенту операции. Общая или местная анестезия может привести к резкому снижению показателей давления до критических отметок.

Прием средства может вызвать гепатит С. При проявлении признаков заболевания необходимо прекратить прием таблеток.

Если в период терапии медикаментом пациент чувствует недомогание, симптомы вирусной инфекции или нарушения желудочно-кишечного тракта, необходимо обратиться к врачу.

При проявлении побочных реакций организма прием препарата Каптоприл необходимо прекратить и сообщить лечащему врачу о всех изменениях в состоянии организма.

Передозировка лекарством

Превышение дозировки может привести к проявлению побочных реакций. При сильной передозировке показатели давления могут значительно понизиться. Пациента необходимо уложить, приподнять ноги и следить за его состоянием. Если состояние не нормализуется спустя пару часов, следует вызвать врача.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Препарат Каптоприл нельзя принимать одновременно с мочегонными средствами и вазодилататорами, так как это приведет к гипотензивному эффекту.

Антигипертензивный эффект может быть понижен при одновременном приеме Каптоприла с НПВП, эстрогенами, клонидином.

Калийсберегающие диуретики в сочетании с Каптоприлом могут вызвать повышение уровня калия в крови.

Иммуносупрессивные препараты и Каптоприл увеличивают риск нарушения кровообращения и показателей крови.

Сомнительна совместимость Каптоприла с инсулином и противодиабетическими средствами, так как повышается риск гликемии.

Прием Каптоприла и алкоголь несовместимы.

Условия продажи и стоимость

Медикамент продается в аптеках по рецепту врача. Средняя цена в аптеке составляет 20 рублей за 20 таблеток.

Чем можно заменить Каптоприл

Основные аналоги Каптоприла по производителю:

Основные аналоги по компонентам:

Решение о замене Каптоприла другим препаратом принимает лечащий врач на основе анализов.

Каптоприл

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (мягкая или умеренная – в качестве препарата выбора I ряда; тяжелая – при неэффективности или плохой переносимости стандартного лечения); ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации (в России препарат не одобрен для применения у лиц до 18 лет).

C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день (редко с 6.25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу должна не служить препятствием к дальнейшей терапии). При монотерапии препаратом положительный эффект может быть получен за счет одновременного ограничения поступления Na+ в организм.

При курсовом лечении препаратом дозу при необходимости увеличивают через 2-4 нед, максимально – до 50 мг 3 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое АД 115 мм рт.ст. и выше) часто комбинируют с др. гипотензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид – по 25-50 мг/сут). Дозу диуретика можно повышать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении артериальной гипертензии.

Поддерживающая доза при “мягкой” и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое АД – 95-114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в день.

У пожилых больных начальная доза препарата составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.

При СН назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением Каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение данного препарата можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной – 150 мг/сут.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы препарата. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными данного препарата.

При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) препарат можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза должна составлять не более 12.5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости дозу препарата постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

Детям (в России применение у детей не разрешено) назначают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза в день.

Новорожденные – начальная доза 0.01 мг/кг 2-3 раза в сутки, дети более старшего возраста – начальная доза 0.3 мг/кг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч до минимальной эффективной дозы.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект препарата не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.

В дозах 50 мг/сут данный препарат проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта препарата дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Читайте также:  Плечелопаточный периартрит: симптомы и лечение, комплекс упражнений Попова

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек, “приливы” крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже – везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях – появление антиядерных антител в крови.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запоры или диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Прочие: “сухой” кашель, проходящий после отмены препарата; астения, отеки голеней.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН лечение препаратом под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения препарата приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (например после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения препарата в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).

При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес терапии препаратом ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее – 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес – через каждые 2 нед, затем – каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1 тыс./мкл – прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови.

Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок.

В некоторых случаях на фоне применения препарата, наблюдается повышение концентрации K+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (например гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих препарат, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме препарата может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию препарата в плазме.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, циклоспорином, молоком с низким содержанием Na+ (может содержать K+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов Li+.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта препарата.

При назначении препарата на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.

Применение препарата у пациентов, получающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Каптоприл

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

«Амлодипин»: инструкция по применению, показания и аналоги

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) – обширная группа лекарственных средств, основная способность которых — временно угнетать ток ионов Ca 2+ сквозь специальные поры в клеточной мембране. Препараты класса «Амлодипина» занимают одну из лидирующих позиций по частоте использования в схемах лечения, применяемых в кардиологии. Преимущества лекарства: высокая терапевтическая эффективность, короткий список противопоказаний и возможных негативных реакций.

Современные кардиологи для оптимизации терапевтических схем лечения и упрощения жизни пациентов предпочитают препараты с пролонгированным действием, например «Амлодипин».

Инструкция по применению «Амлодипина»

В оболочках гладкомышечных клеток артерий, кардиомиоцитах, синусовом и атриовентрикулярном узлах находятся потенциалзависимые медленные Ca 2+ каналы L- и Т-типа. «Амлодипин» замедляет транспорт ионов кальция в цитоплазму, предотвращая взаимодействие сократительных белков актина и миозина.

Препарат принадлежит к подгруппе антагонистов дигидропиридинового ряда, которые имеют сосудорасширяющее действие, не изменяя сократимость миокарда и автоматизм синусового узла. Поэтому «Амлодипин» считается вазоселективным представителем класса.

Основные эффекты медикамента:

  1. Антигипертензивный. Препарат действует преимущественно на гладенькую мускулатуру периферических артериол среднего и мелкого калибра. Блокада входа кальция в цитоплазму вызывает расслабление клетки, просвет расширяется, снижается общее сосудистое сопротивление и постнагрузка на сердечную мышцу.
  2. Антиангинальный. Расширение венечных сосудов и предотвращение повторного спазма обеспечивает адекватное кровоснабжение работающего миокарда. Дополнительно снижается потребление кислорода при коррекции постнагрузки на левые отделы сердца, оптимизируется расслабление мышцы в диастолу (фазу кровенаполнение венечных сосудов).

Прием «Амлодипина» пациентами с ишемической болезнью (ИБС) продлевает период физической активности до появления загрудинных болей и изменений на ЭКГ. Препарат снижает количество приступов и необходимость приема таблеток «Нитроглицерина».

  • Улучшение микроциркуляции в почках (регуляция выработки ренина), вследствие чего блокируется одно из звеньев артериальной гипертензии. Снижается почечное сосудистое сопротивление, возрастает клубочковая фильтрация и плазмоток.
  • Увеличение мозгового кровообращения, предотвращение ишемического повреждения (инсульта).
  • Снижение вязкости крови, торможение агрегации тромбоцитов, повышение фибринолитической способности плазмы. Улучшение реологических свойств оказывает позитивный эффект на системную гемодинамику, особенно у пациентов с длительным анамнезом ишемической болезни сердца.
  • Антиатерогенное действие. «Амлодипин» препятствует внедрению липопротеидов низкой плотности в клеточные мембраны эндотелия, предотвращая повреждение сосудистой стенки.
  • Стимуляция высвобождения оксида азота из эндотелия сосудов.
  • Для пролонгированных гипотензивных медикаментов главный критерий эффективность — возможность «перекрытия» 24-часового промежутка, продление действия до следующей дозы препарата. Срок полувыведения «Амлодипина» превышает 35 часов.

    Препарат имеет наиболее устойчиво-высокую биодоступность в сравнении с остальными представителями класса (65-70%). Благодаря медленному нарастанию пиковой концентрации в тканях и долгому выведению обеспечивается стабильная кривая артериального давления на протяжении суток.

    Показания: от чего помогает и при каком давлении назначают?

    Препарат «Амлодипин» оптимально подходит для долгосрочных схем терапии хронических состояний. Основные группы показаний представлены в таблице.

    «Амлодипин» подходит для лечения гипертонии беременным, темнокожим пациентам и детям старше 6 лет.

    Антагонисты кальция оказывают релаксирующий эффект на мускулатуру матки, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства на последних неделях беременности.

    Способ употребления и дозы: как принимать?

    Прием «Амлодипин» не зависит от времени суток и режима питания. Рекомендованная стартовая доза насыщения — 5 мг 1 раз в сутки. Коррекция проводится в зависимости от чувствительности пациента к терапии и показателей артериального давления. Режим приема оценивают и корригируют через 14 дней от начала курса.

    Концентрация «Амлодипина» (активных продуктов обмена) в тканях стабилизируется через 7 дней систематического применения. За счет плавного нарастания гипотензивного эффекта отсутствует риск рефлекторного ускорения пульса, привыкания при долгосрочном лечении.

    «Амлодипин» используется для базисной монотерапии и в комплексе с противоишемическими лекарствами других классов для пациентов, страдающих ИБС.

    Одновременное лечение несколькими антигипертензивными препаратами не требует пересмотра дозирования «Амлодипина».

    Лекарство применяется при гипертонии у детей старше 6 лет. Рекомендованная схема: стартовая доза — 2,5 мг/сутки, при недостаточном гипотензивном действии — коррекция через 28 дней (до 5 мг/сутки).

    Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, людям преклонного возраста — повышение дозы лекарства допускается при постоянном контроле гемодинамики.

    Резкое ограничение или прекращение приема средства не вызывает абстинентного синдрома.

    Особые указания и симптомы передозировки

    «Амлодипин» — широко используемый препарат, поэтому необходимо применять безопасные комбинации с:

    Однвременный прием «Амлодипина» и высоких доз «Симвастатина» способствуют нарушению метаболизма последнег. Следует ограничить максимальное количество гиполипидемического лекарства до 20 мг.

    Совместное употребление алкоголя с «Амлодипином» не влияет на скорость метаболизма этанола. Международные клинические протоколы лечения кардиоваскулярных патологий рекомендуют ограничить количество спиртного пациентам с ГБ или ИБС.

    В первые недели терапии препарат воздействует на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Снижение остроты реакции сопровождается мигренью, головокружением и приступами тошноты. На начальном этапе лечения рекомендовано ограничить данные виды деятельности.

    При отравлении «Амлодипином» возникает падение тонуса и расширение периферических сосудов, что сопровождается тахикардией, головокружением, коллапсом (выраженная артериальная гипотония).

    Лечение передозировки «Амлодипина»:

    «Амлодипин» имеет прочные соединения с плазменными глобулинами, поэтому применение диализа неэффективно.

    Противопоказания

    Не рекомендовано применение «Амлодипина» при таких состояниях:

    Побочные действия

    Нежелательные эффекты при лечении «Амлодипином» проявляются редко, основные симптомы которых указаны в таблице.

    Аналоги «Амлодипина»: чем заменить препарат?

    Производитель оригинального препарата с названием «Норваск» (фармацевтическая компания Пфайзер, США) выпускает средство в дозировке 5 и 10 мг.

    Дженерики – лекарства с идентичным количеством действующего вещества, но более низкой стоимостью. Высокая цена оригинального препарата, большой спрос, обусловленный частым назначением медикаментов данной группы — основные причины появления на рынке России аналогов отечественного и импортного производства:

    Заменители препарата – лекарства со сходным фармакодинамическим эффектом и перечнем показаний, обусловленным влиянием другого действующего компонента. Основные заменители «Амлодипина» — представители блокаторов кальциевых каналов других классов:

    Фармацевтический рынок предлагает комбинированные препараты «Амлодипина» с другими гипотензивными средствами. Принимать заменитель без консультации с врачом категорически запрещено. Разные действующие вещества отличаются спектром и выраженностью эффектов, совместимостью с принимаемыми медпрепаратами.

    Выводы

    Однократное применение «Амлодипина» пациентами с артериальной гипертензией обеспечивает стабильное снижение давления на 24 часа. Благодаря плавному возрастанию фармакологического эффекта не возникает симптомов острой гипотонии.

    Плейотропное (разнонаправленное) действие «Амлодипин» контролирует течение заболеваний, которые часто сопровождают гипертонию – сахарный диабет, метаболический синдром, атеросклероз, обструктивная патология легких и подагра.

    Перед использованием «Амлодипина» необходимо проконсультироваться у врача и внимательно изучить инструкцию.

    Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

    Амлодипин от давления – инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

    Из-за проблем с сосудами, неправильного питания, стрессов и некоторых болезней многие люди страдают от повышенного артериального давления. Для помощи в поддержке нормального состояния нужно использовать эффективные медикаменты. Популярным средством является препарат от давления Амлодипин, который обладает эффективно снижает повышенное давление.

    Что такое Амлодипин

    По классификации, таблетки Амлодипин входят в группу антигипертензивных средств, снижающих давление за счет расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Они выпускаются российскими и иностранными фармацевтическими компаниями. Лекарство действует за счет одноименного активного вещества. Антиангинальный эффект средства длится более суток, что помогает держать показатели давления под контролем.

    Фармакологическое действие

    Таблетки от давления Амлодипин являются блокаторами медленных кальциевых каналов второго поколения. Их активное вещество относится к производным дигидропиридина, обладает гипотензивным и антиангинальным действиями. Компонент связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку.

    Антиангинальный эффект средства обусловлен расширением периферических и коронарных артерий, артериол. При стенокардии Амлодипин уменьшает выраженность ишемии миокарда, преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде, расширяет периферические артериолы. Средству под силу предотвратить развитие спазма коронарных артерий, снизить частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

    Лекарство обладает длительным гипотензивным эффектом, который связан с вазодилатирующим действием на гладкую мышечную ткань сосудов. При развитии артериальной гипертонии снижается давление. К преимуществам препарата относят то, что он не провоцирует резкого снижения давления, уменьшения толерантности к физическим нагрузкам. Средство помогает купировать симптомы гипертрофии миокарда левого желудочка.

    Препарат не провоцирует рефлекторное увеличение частоты сокращений сердца, наращивает темп клубочковой фильтрации, предотвращает агрегацию тромбоцитов. При наличии диабетической нефропатии лекарство Амлодипин не приводит к нарастанию признаков микроальбуминурии. Препарат не способен оказывать негативного воздействия на обменные процессы, липиды плазмы.

    При артериальной гипертензии разовая суточная доза препарата снижает давление на сутки, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, обладает антиатеросклеротическим и кардиопротекторным действиями при ишемии. Медикамент не влияет на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабый натрийуретический эффект. Его терапевтический эффект наступает за три часа и длится 24 часа.

    Амлодипин медленно абсорбируется без зависимости от пищи, обладает 64%-ной биодоступностью, достигает максимальной концентрации через 7,5 часов. Компонент связывается с белками плазмы на 95%, проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. Остатки дозы выводятся за 70 часов почками, кишечником, с желчью. Не подвергается гемодиализу.

    Показания к применению

    Лекарство Амлодипин назначается при развитии патологий сердечно-сосудистой системы. Показаниями к использованию являются:

    Читайте также:  Основные причины повышенной потливости у мужчин (гипергидроза), а также методы лечения болезни

    Состав

    Амлодипин от давления выпускается только в формате таблеток. Их состав с указанием основного и вспомогательных веществ:

    Белые плоскоцилиндрические таблетки

    Концентрация амлодипина бесилата, мг на шт.

    Микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, стеарат магния, лактоза, картофельный крахмал

    Контурные ячейковые упаковки по 10 или 30 шт., по 1, 2, 3, 4, 6 или 9 упаковок в пачке

    Как принимать Амлодипин при повышенном давлении

    Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, надо запивать их водой. При лечении артериальной гипертензии, для профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатического типа назначается начальная доза 5 мг раз/сутки, при необходимости увеличивается до максимальных 10 мг. При нарушениях работы печени начальная доза составляет 2,5 мг, для антиангинального лечения – 5 мг раз/сутки.

    При нечастом повышении артериального давления можно принимать таблетку в сутки, желательно утром. Если улучшения не наблюдается, увеличить дозировку можно до двух таблеток в день, принимая за один раз. Длительное применение требует уменьшения дозы до половины таблетки за сутки. При артериальной гипертензии назначается 0,5 таблетки/сутки для поддерживающего действия. При болезнях сердца рекомендуется 1-2 таблетки/день на постоянной основе.

    При почечной недостаточности и в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется, но за пациентами нужен тщательный контроль. Особые указания безопасного приема Амлодипина от давления:

    1. Доза препарата не изменяется при сочетании с тиазидными диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторами.
    2. Во время терапии медикаментом следует контролировать массу тела пациентов, количество потребляемого ими хлорида натрия, при необходимости назначая диету с ограничением соли.
    3. Для предотвращения болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен требуется следить за гигиеной полости рта и регулярно посещать стоматолога.
    4. Перед прекращением лечения таблетками доза постепенно уменьшается. Резкая отмена может привести к ухудшению (стенокардии и гипертоническому кризу).
    5. Препарат не влияет на изменение концентрации в крови ионов калия, триглицеридов, мочевой кислоты, глюкозы, холестерина, креатинина, липопротеидов низкой плотности, азота мочевины.
    6. Препарат нельзя применять при гипертоническом кризе. Изменение дозы может потребоваться при низкой массе тела, невысоком росте пациентов.
    7. Медикамент следует с осторожностью применять при вождении автотранспорта и управлении опасными механизмами, потому что он способен вызывать сонливость и головокружение.
    8. Запрещено сочетание с этанолом, алкоголем и грейпфрутовым соком.

    Повышенное давление при диабете 2 типа

    У пациентов с сахарным диабетом второго типа часто наблюдается гипертония. Подобрать им препарат, который бы не влиял на ухудшение обмена веществ, сложно. Амлодипин относится к медикаментам, которые разрешено пить от повышенного давления при сахарном диабете. Его можно сочетать с другими препаратами в составе комплексной терапии. Дозировка составляет 5-10 мг в сутки. У диабетиков таблетки понижают риск появления инфарктов, не снижают показатели глюкозы, холестерина и триглицеридов, не ухудшают чувствительность клеток к инсулину и не повышают его концентрацию в плазме.

    Гипертония у пожилых людей

    По сравнению с Эпросартаном, препарат Амлодипин от давления лучше снижает показатели у пожилых людей. Врачи рекомендуют сочетать его с Индапамидом – мочегонным препаратом, отличающимся от других диуретиков безопасностью и отсутствием побочных эффектов. У пожилых людей существует опасность резкого понижения артериального давления при вставании из сидячего или лежачего положений (ортостатическая гипотония). Лекарство от давления Амлодипин устраняют эту проблему, действуют плавно и равномерно. Дозировка составляет 2,5-5 мг/сутки.

    Передозировка

    Если принять повышенную дозу лекарства, то это может вызвать передозировку. Ее симптомами являются резкое снижение давления, развитие рефлекторной тахикардии и периферической вазодилатации с риском шока, летального исхода. Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, переводе пациента в позу Тренделенбурга (лежа на спине с поднятым на 45 градусов тазом). Могут назначаться сосудосуживающие препараты или внутривенное введение глюконата кальция.

    Побочные действия

    Во время терапии Амлодипином могут возникать побочные действия со стороны разных систем организма. К ним относятся:

    Противопоказания

    Амлодипин при высоком давлении с осторожностью назначается пациентам с нарушениями функции печени, выраженных брадикардии или тахикардии, хронической неишемической сердечной недостаточности, аортальном или митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда. Противопоказаниями применения таблеток являются:

    Лекарственное взаимодействие

    Совместно с препаратом могут назначаться диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-блокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина. Прочие лекарственные взаимодействия:

    1. Ингибиторы микросомального окисления при одновременном применении повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, приводя к усилению побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его свойства фармакокинетики.
    2. Тиазидные и петлевые диуретики, Верапамил, нитраты, Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран, противовирусные лекарства (Ритонавир) усиливают антиангиальный и гипотензивный эффекты средства.
    3. Препараты кальция понижают эффект медикамента
    4. Препараты лития усиливают нейротоксичность.
    5. Не обнаружено взаимодействия средства с Дигоксином, Варфарином, Циметидином.

    При беременности и лактации

    По данным исследований на животных, не было выявлено терратогенного или инотропного влияния активного компонента состава таблеток на плод. Опыта применения препарата по время беременности и лактации у человека нет, поэтому медикамент не назначается беременным и кормящим грудью женщинам. Также нельзя принимать таблетки женщинам детородного возраста, не использующим надежных методов контрацепции.

    Аналоги Амлодипина с наименьшими побочными эффектами

    Заменить средство могут препараты с минимальными побочными действиями, по отзывам, не вызывающие отека ног и не ухудшающие обмен веществ. К ним относятся:

    Препарат можно купить только по рецепту. Средство хранится в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение трех лет с даты изготовления. Препарат можно купить в интернет-магазине или заказать через каталог аптеки. Приблизительная стоимость таблеток по Москве составит:

    Разновидность упаковки (количество таблеток в пачке, концентрация активного вещества)

    Амлодипин (AMLODIPIN) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственные формы

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амлодипин

    Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.

    1 таб.
    амлодипин (в форме безилата)10 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

    10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.

    1 таб.
    амлодипин (в форме безилата)5 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

    10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

    Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

    Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

    Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.

    Фармакокинетика

    Абсорбция – медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность – 60-65%. С max в сыворотке крови при приеме внутрь – 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V d – 21 л/кг, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Связь с белками плазмы крови – 90-97%.

    Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. Т 1/2 составляет в среднем – 35 ч. Общий клиренс – 500 мл/мин. Выводится почками – 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник – 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

    Т 1/2 у больных с артериальной гипертензией – 48 ч.

    У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 – 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

    У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т 1/2 , и при длительном применении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 до 60 ч.).

    Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

    Амлодипин

    Показания к применению

    Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность, период лактации.

    Препарат назначают с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, а также пациентам пожилого возраста.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Внутрь, начальная доза – 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

    При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

    Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

    Фармакологическое действие

    Блокатор “медленных” кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

    Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения артериального давления, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

    Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

    Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко – потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко – повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко – гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.

    Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.

    Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

    Читайте также:  Нейрокс (Neurox) ампулы 2 мл. Цена, инструкция по применению, аналоги, отзывы

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

    Прочие: редко – гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

    При передозировке развиваются выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

    Показано промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

    Особые указания

    В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

    Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

    Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

    Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

    У некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

    Применение при беременности и лактации

    Не было выявлено тератогенности препарата в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому препарат не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

    Взаимодействие

    Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию препарата в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

    Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

    Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

    Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

    При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов.

    Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

    Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию препарата в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие препарата.

    Вопросы, ответы, отзывы по препарату Амлодипин

    Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

    Амлодипин-ПРАНА – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Торговое наименование препарата

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Состав

    Каждая таблетка содержит:

    в качестве активного компонента: амлодипина безилата 6,93 мг и 13,86 мг, что соответствует 5 мг и 10 мг амлодипина.

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

    Описание

    Фармакотерапевтическая группа

    Блокатор “медленных” кальциевых каналов

    Код АТХ

    Фармакодинамика:

    Производное дигидропиридина – блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК) II поколения оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами блокирует кальциевые каналы снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) уменьшает пред нагрузку на сердце снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

    Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда нс вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) тормозит агрегацию тромбоцитов повышает скорость клубочковой фильтрации обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов длительность эффекта 24 часа.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64% максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.

    Прием пиши не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела что указывает на то что большая часть препарата находится в тканях а относительно меньшая – в крови большая часть препарата находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

    После однократного приема внутрь период полу выведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов 10% – в неизменном виде а 20-25% – через кишечник а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг 042 л/ч/кг).

    У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч).

    Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

    Показания:

    Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

    Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

    Противопоказания:

    С осторожностью:

    Нарушениях функции печени синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия тахикардия) хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-1V функционального класса по классификации NYHA артериальной гипотензии аортальном стенозе митральном стенозе гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП) остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда) в пожилом возрасте.

    Беременность и лактация:

    Безопасность применения амлодипина при беременности и в период кормления грудью не установлена поэтому препарат амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 25 – 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг) в сутки.

    У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

    Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками бета-адреноблокаторам и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АГ1Ф).

    Нe требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

    Побочные эффекты:

    Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

    очень часто- более 1/10

    часто – более 1/100 и менее 1/10

    иногда – более 1/1000 и менее 1/100

    редко – более 1/10000 и менее 1/1000

    очень редко – менее 1/10000 включая отдельные сообщения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение периферические отеки (отечность лодыжек и стоп) “приливы” крови к коже лица: иногда – чрезмерное снижение АД; очень редко – обморок одышка васкулит ортостатическая гипотензия развитие или усугубление течения сердечной недостаточности нарушения ритма сердца (включая брадикардию желудочковую тахикардию и мерцание предсердии) инфаркт миокарда боли в грудной клетке.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль головокружение повышенная утомляемость сонливость; иногда – астения общее недомогание гипестезии парестезии периферическая нейропатия тремор бессонница лабильность настроения необычные сновидения повышенная возбудимость депрессия тревожность очей редко – мигрень повышенное потоотделение апатия.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота боли в животе; иногда – рвота запор или диарея метеоризм диспепсия анорексия сухость слизистой оболочки полости рта жажда; редко – гиперплазия десен повышение аппетита; очень редко – панкреатит гастрит желтуха (обусловленные холестазом) гипербилирубинемия повышение активности “печеночных” трансаминаз гепатит.

    Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура лейкопения тромбоцитопения.

    Со стороны мочеполовой системы: иногда – учащенное мочеиспускание болезненное мочеиспускание никтурия импотенция очень редко – дизурия полиурия.

    Со стороны дыхательном системы: иногда – одышка ринит очень редко – кашель.

    Со стороны кожных покровов: редко – дерматит очень редко – алопеция ксеродермия холодный пот нарушение пигментации кожи.

    Аллергические реакции: кожный зуд сыпь (в том числе эритематозная макулопапулезная сыпь крапивница) ангионевротический отек мультиформная эритема.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда – мышечные судороги миалгия артралгия боль в спине артроз редко – миастения.

    Прочие: иногда – звон в ушах диплопия нарушение аккомодации ксерофтальмия конъюнктивит боль в глазах озноб носовое кровотечение гинекомастия очень редко – паросмия гипергликемия.

    Передозировка:

    Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД коллапс шок.

    Лечение: промывание желудка назначение активированного угля поддержание функции сердечно-сосудистой системы контроль показателей функции сердца и легких приподнятое выше уровня головы положение нижних конечностей контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками альфа-адреноблокаторами бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами например с нитратами пролонгированного или короткого действия бета-адреноблокаторами.

    Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином) антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

    Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками верапамилом ингибиторами АПФ бета-адреноблокаторами и нитратами а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами нейролептиками.

    Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств и вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

    Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

    Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

    Этанол (напитки содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК в т.ч. амлодипина.

    Нейролептики и изофлуран – усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

    Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

    При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота рвота диарея атаксия тремор шум в ушах).

    Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

    Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

    Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

    Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

    В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина фенитоина варфарина и индометацина.

    Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

    Особые указания:

    В период лечения препаратом АМЛОДИПИН-ПРАНА необходимо контролировать массу тела и потребление натрия назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности кровоточивости и гиперплазии десен).

    Пациентам с малой массой тела пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

    У пожилых пациентов может удлиняться T1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов нс требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

    При нарушении функции печени также может удлиняться Т1/2 препарата. Поэтому таким пациентам АМЛОДИПИН-ПРАНА необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то что прекращение приема АМЛОДИПИН-ПРАНА не сопровождается развитием синдрома “отмены” прекращение лечения желательно проводить постепенно уменьшая дозу препарата. Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 40 50 60 70 80 90 100 таблеток в полимерную банку.

    Каждую банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    Срок годности:

    Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *