Проктоседил: инструкция по применению мази и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Проктоседил

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Товары из категории – Средства от геморроя

Тульская фармацевтическая фабрика

Stada Arzneimittel AG [Штада Арцнаймиттель]

Stada Arzneimittel AG [Штада Арцнаймиттель]

Инструкция по применению

Статистика и факты

Проктоседил (торговое название) – антимикробный медикамент с противовоспалительным, антитромботическим эффектом, обладающий местноанестезирующим действием. Используется как в амбулаторно-поликлинических, так и в стационарных условиях для лечения проктологических заболеваний.

Медикамент выпускается Французской фармацевтической корпорацией «Sanofi», имеющей представительство и в Российской Федерации. Компания основана в 1973 году, и до сих пор пользуется большим спросом и популярностью. Производитель поставляет на рынок препараты для нормализации микрофлоры кишечника, спазмолитики, антибиотики, нейролептики, фофсфолипиды, адреноблокаторы, гипогликемические, противоревматические, антиаритмические, антитромботические лекарственные средства, а также пищеварительные ферментные медикаменты и вакцины.

Одно из показаний для нанесения мази Проктоседил – геморрой. Геморрой – заболевание, сопровождающееся расширением вен нижней части прямой кишки с образованием геморроидальных узлов, которые периодически кровоточат. Развивается постепенно. Первые симптомы патологии: неловкость, тяжесть, нестерпимый зуд в области анального канала, резкие боли, констипации. Ощущения усиливаются после приема провоцирующей пищи: острого, соленого, копченого, алкогольсодержащего, после усиленной физической нагрузки. Болевой синдром всегда сопровождает геморрой. Позднее присоединяются периодические кровотечения, выпадение узлов. Чаще всего кровотечение начинается после дефекации, можно обнаружить прожилки алой крови в кале невооруженным глазом. При хроническом течении болезни снижается уровень гемоглобина и эритроцитов в крови, что проявляется анемическим синдромом. Пациент быстро утомляется, кожные покровы его бледные, руки холодные. Позже выпадение узлов может происходить при натуживании, подъеме тяжелых предметов, даже при кашле. Вначале узлы сами вправляются, затем постоянно находятся в таком состоянии. Возможные осложнения геморроя: тромбоз, отмирание узла, обширное кровотечение, воспаление параректальной клетчатки.

Существуют доказанные факторы риска развития геморроя: ожирение первой, второй и третьей степени, генетическая предрасположенность, гиподинамический образ жизни, работа в офисе, стрессовые ситуации, нарушение венозного оттока от прямой кишки любой этиологии, частые констипации, воспаления и опухолевые патологии в кишечнике и печени, присоединение инфекции, курение.

В зависимости от времени возникновения геморрой подразделяется на острый и хронический. Острый сопровождается образованием тромба в геморроидальных узлах. Основные симптомы: сильные боли в покое и при пальпации узлов, воспаление рядом расположенных тканей и органов. Возможен некроз узлов. При хроническом геморрое болевой синдром не так выражен. Вначале пациент чувствует только дискомфорт, есть признаки воспалительного процесса при обследовании на приеме у врача, в дальнейшем узлы начинают периодически выпадать, вправляются самостоятельно. На третьей стадии вправить можно только руками. На четвертой узлы постоянно находятся в таком состоянии.

Для дифференциации диагноза с другими патологиями важно изучить жалобы пациента на боль, периодические кровотечения, выпадение узлов, проявления, связанные с анемическим синдромом. Кроме того, нужно расспросить анамнез жизни и заболевания, ориентироваться на проведенный объективный осмотр и локальный статус, а также назначить лабораторные и инструментальные методы для диагностики: клинический анализ крови, в котором можно наблюдать повышение скорости оседания эритроцитов, что свидетельствует о воспалительном процессе в организме. Кроме того, может быть повышен уровень лейкоцитов. В биохимическом анализе крови важно посмотреть такие показатели, как глюкоза, холестерин, креатинин, мочевина, печеночные ферменты. C-реактивный и другие белки острой фазы также свидетельствуют о наличии воспаления. Основным и самым надежным методом исследования можно считать пальцевое исследование прямой кишки. Почти в ста процентах случаев таким образом можно обнаружить расширенные геморроидальные узлы. Можно провести ректальное ультразвуковое исследование, ректороманоскопию. Область кожи рядом с анальным отверстием у таких пациентов гиперпигментирована, возможно наличие язвочек, болезненности.

При лечении геморроя чаще всего в первую очередь назначают хирургический метод для удаления геморроидальных узлов. Существуют операции с малой инвазивностью, латексное лигирование, а также склеротерапия специальными фармацевтическими субстанциями. Назначают этиотропное лечение, патогенетическое и симптоматическое. В этот список входят препараты для борьбы с патологической костипацией, мази против геморроя, фитотерапия и массаж.

Фармакологическая группа

Проктоседил – комбинированное лекарственное средство с антимикробным, противовоспалительным, антитромбическим и местноанестезирующим эффектом. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе лечения у взрослых для терапии и профилактики проктологических заболеваний.

Форма выпуска и компонентный состав

Выпускается в наиболее удобной для местного нанесения – в виде мази зелено-желтого цвета, расфасованной по десятиграммовым тюбикам из мягкого алюминия с насадками-дозаторами. В упаковке с медикаментом находится также инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

В состав лекарства входит несколько основных фармацевтических субстанций: глюкокортикостероид гидрокортизон в виде ацетата в количестве 5,59 миллиграммов на каждый грамм мази, бактерицидный антибиотик фрамицетин 10 миллиграммов, гликозаминогликан гепарин натрия в количестве 100 МЕ, эскулозид, бензокаин и бутамбен по десять миллиграммов. Кроме того, в состав препарата входит большое количество вспомогательных компонентов, необходимых для придания лекарственной формы в виде густой мази для местного применения.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры противогеморройного лекарственного средства

Эффективность лекарства обусловлена наличием большого количества основных фармацевтических субстанций. Гидрокортизон – глюкокортикоидный гормон, обладающий противовоспалительным действием на организм. Снимает отек, гиперемию, зуд, болезненность. Фрамицетин – антибактериальный компонент с преимущественно бактерицидным эффектом. Взаимодействует с присоединившейся инфекцией и не позволяет ей развиваться в полноценный инфекционный процесс. Гепарин обладает свойством предотвращать образование тромбов в геморроидальном узле, что снижает риск осложнений.

После местного нанесения мазь быстро впитывается, активные компоненты проникают в очаг поражения, в системный кровоток практически не абсорбируются. Эффект обусловлен взаимодействием всех фармацевтических субстанций, совместная фармакокинетика не изучалась. Фармакокинетические параметры могут меняться у пациентов с нарушениями функции кишечника.

Спектр показаний к нанесению медикамента Проктоседила

Препарат применяется при:

  • Болезни, сопровождающейся расширением вен нижней части прямой кишки с образованием геморроидальных узлов и периодическим кровотечением из них (острая и хроническая форма).
  • Профилактике рецидивов при хроническом геморрое.
  • Экземе заднего прохода.
  • Воспалении слизистой оболочки прямой кишки.
  • Анальной трещине (острая и хроническая форма).
  • Лечении геморроя перед операцией или после для улучшения прогноза и ускорения выздоровления.

  • Послеродовом геморрое.
  • Спектр противопоказаний к нанесению Проктоседила

    Не использовать медикамент при:

    • Повышенной чувствительности к веществам и их компонентам из группы активных фармацевтических субстанций.
    • Специфическом инфекционном поражении анальной области (туберкулез, вирусы, грибки).
    • Кормлении грудным молоком в период лактации.
    • Лечении детей в возрасте до восемнадцати лет.

    С осторожностью использовать при повышенном артериальном давлении и при хронической сердечной недостаточности.

    Побочное действие медикамента

    Возможны такие нежелательные эффекты, как:

    • Местные ответы организма в виде жжения в месте нанесения, дискомфорта, зуда, сухости.
    • Присоединение инфекции: бактериальной, вирусной, грибковой, хламидийной, микоплазменной.
    • Ответ организма в виде аллергических реакций, сыпь, гиперемия, зуд.

  • Системные проявления при длительном использовании мази, снижение иммунитета.
  • При возникновении побочных действий необходимо обратиться к специалисту для решения вопроса о дальнейшем применении медикамента.

    Использование мази для местно нанесения Проктоседил: способ, особенности, доза

    Перед первым нанесением необходимо провести консультацию с проктологом и внимательно прочитать рекомендации. Наносить только наружно, избегать попадания на слизистые оболочки полости рта, глаз. Небольшое количество мази нужно наносить на патологические очаги два раза в день, а также после каждой дефекации и проведенных гигиенических мероприятий. Если препарат нужно нанести глубже в прямую кишку, следует надеть специальный аппликатор, который есть в комплекте, нанести на него мазь и аккуратно ввести до очага зуда и боли. Курс терапии составляет до недели. Перед первым введением мази обязательна консультация врача во избежание неправильного нанесения.

    Особые указания при использовании противовоспалительного и антимикробного средства

    У детей препарат не используется, так как положительный эффект не был доказан. Для пожилых пациентов показаны привычные дозировки, описанные выше. У пациентов с тяжелыми декомпенсированными поражениями почек и печени длительный прием лекарственного средства Проктоседил противопоказан.

    При отсутствии эффекта от терапии через неделю после начала нанесения мази необходимо уточнить диагноз.

    Использование мази при беременности и до прекращения кормления грудью

    Препарат не рекомендуется использовать во время беременности и во время лактации, так как эффекты на плод и способность активных компонентов проходить через гемато-молочный барьер не были полностью изучены.

    Передозировка

    Нет данных о случаях передозировки медикаментом. При передозировке можно ожидать такие симптомы, как: присоединение инфекции (вирусы, грибки, бактерии, хламидии, микоплазмы), аллергические реакции, а также местные реакции в виде покраснения, жжения, зуда и дискомфорта в анальной области. В такой ситуации назначается симптоматическое лечение. Диализные мероприятия не проводят.

    Одновременный прием лекарства Проктоседил с другими лекарственными препаратами и совместимость с напитками, содержащими этанол

    Не рекомендуется совместный прием с лекарственными средствами, обладающими схожим механизмом действия на организм. Так как при приеме некоторых несовместимых лекарственных средств возможно усиление побочных реакций, общего эффекта или механизма действия на организм, нужно сообщить лечащему врачу обо всех препаратах, которые на данный момент принимаются пациентом. В официальных рекомендациях по использованию можно найти список лекарств, с которыми не рекомендуется совместный прием средства Проктоседил. Во время прохождения курса терапии необходимо воздержаться от приема алкогольных и алкогольсодержащих напитков.

    Условия хранения

    Проктоседил требует соблюдения порядка хранения:

    • Хранить необходимо в приемлемых условиях – в сухом месте, защищенном от прямого действия солнечных лучей, при температуре до двадцати пяти градусов.
    • Максимальной время хранения составляет два года.
    • Недоступность для детей.

    После достижения срока годности не рекомендуется наносить мазь.

    Отпуск из аптечной сети

    Приобрести лекарство можно в аптеках и специализированных учреждениях, предоставив фармацевту рецептурный бланк от проктолога или другого лечащего врача.

    Аналоги

    Аналоги представлены различными препаратами со схожим механизмом действия или из одинаковой фармакологической группы: Анузол, Ауробин, Безорнил, Белладонны экстракт, Бетиол, Геморроидал, Геморрон, Гепатромбин, Проктозан Нео, Долопрокт, Пилекс, Проктан, Прокто-Гливенол, Проктоседил М, Релиф М, Ихтиол, Красавки экстракт, Постеризан, Прополис, Рутес и другие.

    Проктоседил мазь – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    Торговое название: Проктоседил ® (Proctosedyl).

    Международное непатентованное название (INN): комплексный препарат/complex product.

    Химическое рациональное название: комплексное соединение.

    Лекарственная форма:

    Состав
    Один грамм мази Проктоседил содержит:

    активные вещества:
    гидрокортизона ацетат (микронизированный)5,58 мг
    фрамицетина сульфат10,00 мг
    натриевая соль гепарина100 М.Е.
    эскулозид10,00 мг
    этиламинобензоат10,00 мг
    бутиламинобензоат10,00 мг
    наполнители:
    холестерол15,3 мг
    жидкий парафин52,2 мг
    белый мягкий парафин230,3 мг
    полисорбат 809,2 мг
    пропиленгликоль141,0 мг
    полиэтиленгликоль 400160,0 мг
    полиэтиленгликоль 400050,0 мг
    полиэтиленгликоль 1500297,0 мг

    Описание: Мазь почти белого цвета с зеленовато-желтоватым оттенком.

    Фармакотерапевтическая группа Противогеморроидальное средство.

    Код по классификации АТС – С05АХОЗ.

    Фармакологическое действие Комбинированный препарат для лечения геморроя и других заболеваний аноректальной зоны. Гидрокортизон – глюкокортикостероид, является противовоспалительным средством. Устраняет различные признаки и симптомы воспаления, такие как: краснота, отечность, боль и др.
    Натриевая соль гепарина является антикоагулянтом. Предотвращает тромботические осложнения геморроя.
    Фрамицетина сульфат – антибиотик широкого спектра действия для местного применения. Обладает бактерицидной активностью в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
    Эскулозид родственен витамину Р, уменьшает повышенную ломкость капилляров.
    Этиламинобензоат и бутиламинобензоат обладают местным обезболивающим и противозудным действием, уменьшают спазм анального сфинктера.
    Эффект препарата проявляется через несколько минут после применения.

    Показания
    Внутренний и наружный геморрой; профилактика рецидивов; перианальная экзема, проктит, трещины заднего прохода; предоперационное и послеоперационное лечение больных с геморроем, послеродовый геморрой.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    Препарат нельзя применять при туберкулезном, вирусном, грибковом поражении аноректальной зоны.
    Нельзя применять препарат во время беременности и в период кормления грудью. Препарат противопоказан в грудном возрасте.
    С осторожностью следует применять препарат у больных с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью.

    Способ применения и дозы
    Небольшое количество мази наносится пальцем на участки локализации зуда или боли утром и вечером, а также после каждой дефекации.
    Для более глубокого введения в прямую кишку надеть аппликатор на тюбик с мазью, убедиться в том, что он введен достаточно глубоко в прямую кишку, и затем, осторожно нажимая на тюбик с нижнего конца, постепенно вынуть аппликатор.
    Мазь можно применять отдельно или в сочетании с ректальными капсулами. Проктоседил применяется в течение короткого времени (не более 7 дней).

    Побочные эффекты
    Возможно появление чувства дискомфорта в области прямой кишки, других реакций повышенной чувствительности к компонентам препарата.
    Возможно появление жжения, сухости слизистой оболочки, присоединение вторичной инфекции.
    При применении Проктоседила в высоких дозах и/или в течение длительного времени повышается риск возникновения системных побочных эффектов, связанных с гидрокортизоном.

    Форма выпуска
    Мазь для местного применения.
    По 10 г мази в алюминиевой тубе. По 1 тубе вместе с инструкцией по применению и пластиковой насадкой (канюля-дозатор) в картонной пачке.

    Условия хранения
    Хранить при температуре не выше +25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Читайте также:  Особенности строения и нумерация позвонков человека различных отделов позвоночника

    Срок годности
    2 года.
    Не применять после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    Без рецепта врача.

    Произведено компанией Авентис Фарма Лтд., Индия.
    54/А Матхурадас Васанджи Роуд, Андхери (Е), Мумбай – 400093.

    Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России:
    115035, Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.

    Прозерин (Proserinum)

    Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
    таблетки15 мг20
    раствор для инъекций0.5 мг/мл5 10 20
    раствор для внутривенного и подкожного введения0.5 мг/мл5 10 20

    Инструкции по применению

    • ЛС-001354
      (Новосибхимфарм АО) р-р д/ин.,р-р для в/в и п/к введ. 0.5 мг/мл
      08.04.2014
    • ЛС-000692
      (Дальхимфарм) табл. 15 мг
      11.09.2012
    • ЛС-001415
      (Дальхимфарм) р-р д/ин. 0.5 мг/мл
      13.05.2011

    Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

    Действующее вещество:

    Аналоги по АТХ

    Прозерин
    Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-001354

    Дата последнего изменения: 08.04.2014

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций

    Состав

    Активное вещество:

    Неостигмина метилсульфат (прозерин) — 0,5 мг.

    Вспомогательное вещество:

    Вода для инъекций — до 1 мл.

    Описание лекарственной формы

    Бесцветная прозрачная жидкость.

    Фармакологическая группа

    Фармакодинамика

    Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.

    Фармакокинетика

    Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1–2%. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 30 минут.

    Связь с белками плазмы крови — 15–25%. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51–90 мин, при внутривенном — 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

    Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизменном виде и 30% в виде метаболитов).

    После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10–30 мин, а после внутривенного — через 5–15 мин. Продолжительность эффекта — 2,5–4 ч.

    Показания

    Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.

    В детской практике применяют только при миастении gravis .

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.

    Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Подкожно, внутримышечно, внутривенно.

    Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1–2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

    При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9% раствором натрия хлорида) — 0,25–0,5 мг (0,5–1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.

    Лечение миастении проводят длительно.

    При других заболеваниях курс лечения продолжается 25–30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3–4 недельного перерыва.

    Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1–2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина.

    При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5–0,7 мг (0,5–0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5–2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5–6 мг (10–12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20–30 минут.

    При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4–6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.

    У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.

    Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

    Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

    Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

    Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

    Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодид или другие холиноблокаторы.

    Передозировка

    В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 0,1% раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.

    Взаимодействие

    Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).

    Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

    М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

    Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

    Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

    При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

    Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

    Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

    Особые указания

    Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций 0,5 мг/мл.

    По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

    По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

    По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

    По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

    При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.

    Прозерин

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Беременность и лактация
    • Условия хранения
    • Срок годности
    • Условия отпуска
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко) для её стимуляции, открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Подкожно, внутримышечно, внутривенно.

    Подкожно: взрослые – 0.5-1-2 мг (0.5 мг – 1 мл 0.05% раствора) 1-2 раза в день, максимальная разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг; дети (только в условиях стационара) – 0.05 мг (0.1 мл 0.05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3.75 мг (0.75 мл 0.05% раствора) на 1 инъекцию. Курс лечения (кроме миастении) – 25-30 дней, при необходимости – повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

    При миастении назначают 15 мг препарата внутрь и п/к или 0.5 мг в/м в день; курс лечения длительный, со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0.5-1 мл 0.05% раствора в/в, затем п/к, с небольшим интервалами.

    При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи, – п/к или в/м, по 0.25 мг, как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи – п/к или в/м 0.5 мг; если в течение 1 ч моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.

    Для снижения внутриглазного давления закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.5% раствора 1-4 раза в день.

    При слабости родовой деятельности – внутрь 3 мг препарата 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин или п/к – 1 мл 0.05% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 ч (в сочетании с 1 мл 0.1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции).

    В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0.6-1.2 мг в/в, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 1/2-2 мин 0.5-2 мг препарата в/в медленно. При необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.

    Фармакологическое действие

    Прозерин – это синтетическое антихолинэстеразное средство.

    Обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

    Побочные действия

    Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

    Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.

    Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие ЛС.

    Особые указания

    При парентеральном введении больших доз препарата необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

    Применение при беременности и лактации

    Взаимодействие

    При миастении назначают терапию препаратом в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

    Атропин, метацин и др. м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет – антидеполяризующих.

    С осторожностью назначают на фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. ЛС, нарушающих холинергическую передачу.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.

    Срок годности

    4 года. Не применять после истечения срока годности.

    Прозерин – Дальхимфарм – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Торговое наименование препарата

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    раствор для инъекций

    Состав

    Действующее вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) в пересчете на 100% вещество – 0,5 мг

    Вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.

    Описание

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакодинамика:

    Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений повышает секрецию желез (слюнных бронхиальных потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации бронхореи повышению кислотности желудочного сока суживает зрачок вызывает спазм аккомодации снижает внутриглазное давление усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря вызывает спазм бронхов тонизирует скелетную мускулатуру.

    Фармакокинетика:

    Являясь четвертичным аммониевым основанием плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Связь с белками плазмы – 15-25%. После внутривенного введения максимальный эффект наблюдается через 5-15 минут продолжительность эффекта – 25-4 часа.

    Период полувыведения при внутривенном введении – 53 мин при внутримышечном введении – 51-90 мин.

    Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

    Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% в неизмененном виде и 30% – в виде метаболитов).

    Показания:

    – Миастения (у детей только миастения gravis);

    – двигательные нарушения после травмы мозга параличи восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита неврит;

    – профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и задержки мочи;

    – стимуляция родовой деятельности;

    – для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к препарату эпилепсия гиперкинезы ваготомия ишемическая болезнь сердца брадикардия аритмии стенокардия бронхиальная астма выраженный атеросклероз тиреотоксикоз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки перитонит механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей период острого инфекционного заболевания гиперплазия предстательной железы интоксикации у резко ослабленных детей беременность период грудного вскармливания.

    С осторожностью:

    С осторожностью назначают на фоне холиноблокаторов у детей (при миастении) на фоне неомицина стрептомицина канамицина и других антибиотиков обладающих недеполяризующим эффектом местных анестетиков и средств для общей анестезии антиаритмических и ряда других лекарственных средств нарушающих холинергическую передачу.

    Беременность и лактация:

    Способ применения и дозы:

    Способ введения: подкожно внутримышечно внутривенно.

    Препарат следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.

    Для лечения двигательных нарушений после травм головного мозга параличей в восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита : взрослым обычно назначают подкожно 05-1-2 мг (05 мг – 1 мл 005% раствора) 1-2 раза в день максимальная разовая доза – 2 мг суточная – 6 мг.

    Курс лечения (кроме миастении) – 25-30 дней при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время когда больной находится в наибольшей степени усталости.

    При миастении назначают подкожно 05 мг в день; курс лечения длительный со сменой путей введения. При развитии миастенического криза у взрослых вводят внутривенно (с 09% раствором натрия хлорида) – 025-05 мг (05-1 мл раствора) Прозерина затем подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами.

    Для усиления действия Прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин 1 мл 5% раствора 2 раза в день.

    Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 05 мг (1 мл раствора) Прозерина – 1-2 раза с промежутками 1 час одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 01% раствора) атропина.

    При послеоперационной атонии кишечника мочевого пузыря: для профилактики в т.ч. послеоперационной задержки мочи – подкожно или внутримышечно по 025 мг (05 мл раствора) Прозерина как можно раньше после операции и повторно – каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи – подкожно или внутримышечно 05 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч моча не отходит проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч всего 5 инъекций.

    При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 05-07 мг (05-07 мл 01% раствора) ожидают учащение пульса и через 15-2 минуты вводят внутривенно 15 мг (3 мл раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным повторно вводят такую же дозу (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора) Прозерина в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких.

    Детям при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно по 005 мг (01 мл 005% раствора) на 1 год жизни в день но не более 375 мг (075 мл 005% раствора) на одну инъекцию. Обычно детям препарат назначают один раз в сутки однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

    Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (покраснение лица сыпь зуд анафилаксия).

    Нарушения со стороны нервной системы: головная боль головокружение слабость потеря сознания сонливость миоз нарушения зрения тремор спазмы и подергивание скелетной мускулатуры включая подергивание мышц языка судороги дизартрия артралгия.

    Нарушения со стороны сердца: аритмии (бради – или тахикардия атриовентрикулярная блокада экстрасистолия узловой ритм) неспецифические изменения на электрокардиограмме внезапная остановка сердца.

    Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

    Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: одышка бронхоспазм угнетение дыхания вплоть до остановки повышение тонуса бронхов усиление секреции бронхиальных желез.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника тошнота рвота метеоризм диарея.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: учащение мочеиспускания.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:обильное потоотделение артралгии.

    Передозировка:

    Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия гиперсаливация миоз бронхоспазм тошнота усиление перистальтики кишечника диарея учащение мочеиспускания подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры постепенное развитие мышечной слабости снижение артериального давления.

    Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение при необходимости вводят атропин (1 мл 01% раствора) метоциния йодид и другие холиноблокаторы. Дальнейшее лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Прозерин и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект (“двойной блок”) поэтому назначать Прозерин целесообразно.

    При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

    Прозерин ослабляет или устраняет действие недеполяризующих миорекласантов (атракурия безилат рокурония бромид и т.п.)

    М-холиноблокаторы (атропин метоциния йодид гоматропина гидробромид платифиллин и др.) ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид) хинидин прокаинамид местные анестетики являются фармакологическими антагонистами Прозерина.

    Между трициклическими антидепрессантами противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

    Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина.

    Снижает активность пиридоксина.

    Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными – усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

    Эфедрин усиливает действие Прозерина поэтому при миастенических кризах их вводят вместе.

    Легко разрушается щелочами и окислителями.

    Особые указания:

    При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

    При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточности терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для инъекций 05 мг/мл.

    Упаковка:

    По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

    По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска

    Производитель

    ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ”, 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

    Прозерин : инструкция по применению

    Состав

    действующее вещество: neostigmine;

    1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

    Описание

    Фармакологическое действие

    Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

    Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

    Фармакокинетика

    Показания к применению

    Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

    Беременность и период лактации

    В период беременности препарат противопоказан.

    При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

    Способ применения и дозы

    Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых – 2 мг, суточная – 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25 – 30 дней, при необходимости – повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

    При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

    При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5 – 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

    При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, – подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

    В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 – 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

    Детям подкожно (в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

    Побочное действие

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

    Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

    Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

    Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

    При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

    Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

    Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

    Передозировка

    Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

    Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет – антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

    Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

    При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

    Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

    Легко разрушается щелочами и окислителями.

    Особенности применения

    Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

    С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

    Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника.

    При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин.

    Из-за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

    С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

    В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

    По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Не исплъзоватъ по истечения срока годности!

    Прозерин (0.5 мг/мл)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

    Состав

    1 мл раствора содержит

    активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

    вспомогательное вещество: вода для инъекций

    Описание

    Прозрачная бесцветная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа

    Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 – 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 – 90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % – в неизменном виде и 30 % – в виде метаболитов).

    Фармакодинамика

    Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

    Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

    Показания к применению

    острый миастенический криз

    двигательные нарушения после травмы мозга

    период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

    атрофия зрительного нерва

    атония желудочно-кишечного тракта

    атония мочевого пузыря

    устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

    Способ применения и дозы

    Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25 – 30 дней, при необходимости – повторно, через 3 – 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

    При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

    При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5 – 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

    При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4 – 6 часов в течение 3 – 4 дней.

    В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 – 6 мг (10 – 12 мл) в течение 20 – 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

    Детям подкожно (в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

    Побочные действия

    – гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

    – спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

    – головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

    – брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

    – снижение артериального давления

    – усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

    – аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

    – одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

    – миоз, нарушение зрения

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к компонентам препарата

    ишемическая болезнь сердца

    стенокардия, аритмии, брадикардия

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

    механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

    гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием

    острый период инфекционного заболевания

    интоксикации у сильно ослабленных детей

    период беременности и кормления грудью

    Лекарственные взаимодействия

    При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

    Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

    При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

    Особые указания

    Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

    С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

    При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

    Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

    С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

    В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе “Способ применения и дозы”.

    Передозировка

    Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

    Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

    Форма выпуска и упаковка

    По 1 мл в ампуле.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Владелец регистрационного удостоверения

    ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

    61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

    Телефон: (057) 757 43 36

    Факс: (057) 757 43 36

    Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

    Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

    Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»

    050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54

    Ссылка на основную публикацию