Что такое серометра матки — лечение серозометрия

Во время перестройки гормонального фона у женщин, то есть во время климакса, часто диагностируются различные гинекологические патологии.

Наиболее распространенная проблема – застойные явления, при которых жидкость накапливается в полости матки – серозометра. Причин патологии очень много, для точной постановки диагноза необходимо тщательное обследование.

Универсальной тактики лечения серозометры нет, терапевтические мероприятия подбираются в индивидуальном порядке.

Заключение

Подытожить можно следующее:

Что такое серозометра в гинекологии

Серозометра – накопление серозной жидкости в матке. Серозная мембрана расположена между мышечным слоем матки и эндометрием, укрыта огромным количеством сосудов. Через сосудистые стенки к матке поступает прозрачная плазма крови светло-желтого цвета – серозная жидкость.

У девушек, имеющих множество рубцов или прочие повреждения на шейке матки, которые препятствуют выходу жидкости из матки, чаще всего диагностируется серозометра.

В более тяжелых ситуациях серозная жидкость собирается и в цервикальном канале. Патология имеет название серозоцервикс.

Серозометра в менопаузе

Когда представительницы прекрасного пола пересекают черту климакса, эндометрий теряет возможность обновляться. Именно в связи с этим прекращаются месячные.

Также менопауза вызывает и другие негативные трансформации в женском организме. Именно это часто становится подспорьем для развития серозометры.

Серозометра в постменопаузе

У пациенток с постменопаузой на фоне серозометры может изменяться эндоцервикальный канал, а из матки выход жидкости усложняется. В результате этого объем матки может увеличиваться. Есть зафиксированный случай, когда размеры матки соответствовали органу беременной на сроке в 8 месяцев.

Почему собирается жидкость в матке в постменопаузе

Распространенными причинами являются механические повреждения влагалища, чрезмерная секреция из-за неадекватной резорбции.

Не менее распространенной причиной скопления жидкости считается:

Кроме того причиной патологии может быть чрезмерное выделение экссудата эндометрием, а также его проникновение из фаллопиевых труб.

Как проявляется серозометра в постменопаузе

На первых порах не наблюдается никаких изменений в работе женского организма, поэтому патология часто диагностируется на УЗИ после планового обследования в женской консультации.

Если матка больше нормы, могут возникать боли над лобком ноющего характера, частые позывы к мочеиспусканию, чувство тяжести на мочевой пузырь и кишечник. Болезненные ощущения могут становиться более интенсивными во время интимной близости, а также при физической активности.

Если проходимость цервикального канала не нарушена, может увеличиться количество выделений из влагалища. Как правило, они водянистые, сероватого окраса или без.

Но, если серозометра сопровождается воспалением, выделения становятся гуще, обретают неприятный специфический запах, окрас от желтоватого до зеленоватого.

Как диагностируют жидкость в матке в пожилом возрасте

Чтобы проверить, накапливается ли жидкость, женщине обязательно нужно пройти УЗИ. Затем требуется сдать анализы, чтобы отыскать истинную первопричину и природу заболевания.

Чтобы убедиться в правильности поставленного диагноза, пациенткам назначают ряд анализов от крови до мочи, проверку гормонального фона и анализ на онкомаркеры. Также необходимо сдать мазки из влагалища.

Как лечить серозометру и серозоцервикс в постменопаузе

План терапевтических мероприятий регулируется в зависимости от объема скоплений, а также динамики их накопления и причин, спровоцировавших такое состояние.

Если жидкости не более 5 мл и картина не отягощается инфекционными процессами, пациентке рекомендуется регулярное наблюдение у гинеколога, динамический контроль на УЗИ. Также женщине назначаются медикаменты для стимуляции кровообращения в матке, улучшения тонуса сосудистой системы и восстановления эпителия. При таком течении патологии высокоэффективна физиотерапия.

Если объем серозной жидкости более 5 мл, при этом количество накоплений регулярно увеличивается, а также при изменениях воспалительного характера, женщине показана комплексная терапия.

Как лечится серозометра матки медикаментами

Для терапии серозометры назначаются препараты с обезболивающим эффектов для снятия воспалительного процесса, например Фибс. Также часто используется Детралекс, который не только нормализует кровообращение, но и состояние сосудистой системы.

Широкой популярностью также пользуются антисептические средства, которые ускоряют заживление и регенерацию клеток.

Выбор медикаментов обязательно должен регулироваться врачом, так как лечение зависит от возраста пациентки.

Если же серозометра сопровождается гнойными выделениями, что свидетельствует о воспалении, женщине назначают антибиотики в форме свечей, а именно Индометацин, Напроксен или Диклофенак.

Пункция матки

С постановкой диагноза у пациентки можно провести забор аспирата из матки и за ней. После взятия образца, проводится гистология.

Чтобы понять, скапливается ли серозная жидкость в брюшине, больной проводят пункцию. Такая манипуляция необходима в случае подозрения скопления свободной жидкости в области малого таза. Это помогает вовремя диагностировать озлокачествление патологии.

Выскабливание и гистероскопия

Это основные способы для удаления чрезмерного количества скапливаемой жидкости из матки, цервикального канала и труб, когда серозометра вызывает болезненность в спине и животе.

За счет искусственного раскрытия канала шейки матки содержимое выходит наружу, после чего пациентке показано выскабливание и гистероскопия.

Можно ли удалить жидкость из полости матки травами

При балансе гормонов серозометра может пройти без лечения. Но, в надеждах можно потерять много драгоценного времени, не менее 12-15 месяцев.

После консультации с гинекологом для лечения можно прибегнуть к народной медицине, а именно использовать травы для нормализации состояния и избавления от застоя.

При серозометре полезна боровая матка, из которой готовится настой. Также широко используются листья алоэ с медом и маслом, с добавлением молока.

При отсутствии воспаления

Как правило, если серозометра не сопровождается воспалительным процессом, пациентке назначаются консервативные методы лечения для дренирования матки и расширения цервикального канала. Но, гинекологи часто назначают выскабливание и выведение жидкости, после чего проводится гистологическое исследование.

При наличии воспаления

При развитии воспалительного процесса пациенткам с серозометрой назначается курс терапии антибиотиками и дренирование матки. В дополнение назначают противовоспалительные медикаменты и средства для дезинтоксикации.

Отзывы

Ирма, 34 года

У меня диагностировали серозометру степени 1А. После гинеколог прописал курс лечения Актовегином, Курантилом и Хофитолом. Не могу сказать, что эффекта не было, просто он был небольшой. Эффективность лечения заметила после 10 сеансов в барокамере. После терапии быстро восстановилась, еще и удалось забеременеть. Родила здорового ребенка ровно в 40 недель.

Снежана, 40 лет

Обратилась с жалобами на боль в области лобка. После сдачи анализов и УЗИ, гинеколог сказал «…у вас серозометра степени 1Б…». Я сразу запаниковала, думала, что не вылечусь уже. Но, после капельниц в стационаре ситуация немного улучшилась до 1А. Пока наблюдаюсь у врача, никакие препараты не принимаю.

Екатерина, 62 года

Два года назад была на профосмотре у гинеколога, обнаружили серозометру матки. Так как недуг воспалительными процессами и прочим дискомфортом не сопровождался, врач рекомендовала постоянно контролировать болезнь. Каждый квартал прохожу обследование, УЗИ. Врач убеждает, что не стоит паниковать раньше времени, ситуация не ухудшается. Лично от себя решила пить боровую матку, так сказать в целях профилактики.

Серозометра (жидкость в матке): чем опасна, и всегда ли нужно выскабливание

Серозометру иногда путают с асцитом. В последнем случае жидкость скапливается в брюшной полости между внутренними органами, а не в матке.

Что такое серозометра в гинекологии

Серозометра – накопление серозной жидкости в матке. Серозная мембрана расположена между мышечным слоем матки и эндометрием, укрыта огромным количеством сосудов. Через сосудистые стенки к матке поступает прозрачная плазма крови светло-желтого цвета – серозная жидкость.

У девушек, имеющих множество рубцов или прочие повреждения на шейке матки, которые препятствуют выходу жидкости из матки, чаще всего диагностируется серозометра.

В более тяжелых ситуациях серозная жидкость собирается и в цервикальном канале. Патология имеет название серозоцервикс.

Серозометра в менопаузе

Когда представительницы прекрасного пола пересекают черту климакса, эндометрий теряет возможность обновляться. Именно в связи с этим прекращаются месячные.

Какие причины формирования

Задержка жидкости в организме при климаксе вызывается вследствие механических нарушений проходимости путей для вывода выделений. Среди основных факторов органической этиологии выделяют:


Причиной могут быть разные половые инфекции
К развитию патологии также способна привести гиперсекреция экссудата с эндометрия. Гиперсекреция серозных выделений отмечается при наличии следующих факторов:

Также во время формирования патологических процессов играют роль факторы, снижающие иммунную защиту организма женщины. К ним относятся:

Среди дополнительных факторов риска развития отклонений стоит выделить нерациональный рацион питания, который богат жирной и жареной пищей, а также малоактивный образ жизни. При их наличии вероятность скопления серозных выделений в матке существенно возрастает.

Почему собирается жидкость в матке в постменопаузе

Распространенными причинами являются механические повреждения влагалища, чрезмерная секреция из-за неадекватной резорбции.

Не менее распространенной причиной скопления жидкости считается:

Кроме того причиной патологии может быть чрезмерное выделение экссудата эндометрием, а также его проникновение из фаллопиевых труб.

Возможные осложнения

Основная опасность серозометры — воспаление, протекающее с нагноением. Сопровождается системами интоксикации, усиливающимися болями, выделением гнойного секрета желтоватого или зеленоватого цвета. Инфекционный процесс может распространиться и на прилегающие органы, что только ухудшает самочувствие женщины. Возрастающая в размерах матка вызывает давление на тазовые структуры и нарушает отток крови из нижних сосудов, что приводит к отекам на ногах.

Серозометра не является самостоятельным заболеванием, чрезмерное образование секрета указывает на определенные заболевания. Их необходимо своевременно выявить, так как причиной серозометры могут быть злокачественные опухоли и воспалительные процессы, требующие лечения на ранней стадии развития.

Как проявляется серозометра в постменопаузе

На первых порах не наблюдается никаких изменений в работе женского организма, поэтому патология часто диагностируется на УЗИ после планового обследования в женской консультации.

Если матка больше нормы, могут возникать боли над лобком ноющего характера, частые позывы к мочеиспусканию, чувство тяжести на мочевой пузырь и кишечник. Болезненные ощущения могут становиться более интенсивными во время интимной близости, а также при физической активности.

Если проходимость цервикального канала не нарушена, может увеличиться количество выделений из влагалища. Как правило, они водянистые, сероватого окраса или без.

Но, если серозометра сопровождается воспалением, выделения становятся гуще, обретают неприятный специфический запах, окрас от желтоватого до зеленоватого.

Связь с климаксом

Водянистые скопления внутри матки обычно наблюдаются при наступлении климакса. Связано это с глубокими гормональными изменениями. В это время прекращается обновление эндометрия, не появляются менструации.

Есть и другие провоцирующие факторы, провоцирующие развитие патологии:

Гормональные изменения воздействуют на проницаемость стенок и клеточных мембран, что вызывает развитие серозометры.

Как лечить серозометру и серозоцервикс в постменопаузе

План терапевтических мероприятий регулируется в зависимости от объема скоплений, а также динамики их накопления и причин, спровоцировавших такое состояние.

Если жидкости не более 5 мл и картина не отягощается инфекционными процессами, пациентке рекомендуется регулярное наблюдение у гинеколога, динамический контроль на УЗИ. Также женщине назначаются медикаменты для стимуляции кровообращения в матке, улучшения тонуса сосудистой системы и восстановления эпителия. При таком течении патологии высокоэффективна физиотерапия.

Если объем серозной жидкости более 5 мл, при этом количество накоплений регулярно увеличивается, а также при изменениях воспалительного характера, женщине показана комплексная терапия.

Как лечится серозометра матки медикаментами

Для терапии серозометры назначаются препараты с обезболивающим эффектов для снятия воспалительного процесса, например Фибс. Также часто используется Детралекс, который не только нормализует кровообращение, но и состояние сосудистой системы.

Широкой популярностью также пользуются антисептические средства, которые ускоряют заживление и регенерацию клеток.

Выбор медикаментов обязательно должен регулироваться врачом, так как лечение зависит от возраста пациентки.

Если же серозометра сопровождается гнойными выделениями, что свидетельствует о воспалении, женщине назначают антибиотики в форме свечей, а именно Индометацин, Напроксен или Диклофенак.

Пункция матки

С постановкой диагноза у пациентки можно провести забор аспирата из матки и за ней. После взятия образца, проводится гистология.

Чтобы понять, скапливается ли серозная жидкость в брюшине, больной проводят пункцию. Такая манипуляция необходима в случае подозрения скопления свободной жидкости в области малого таза. Это помогает вовремя диагностировать озлокачествление патологии.

Выскабливание и гистероскопия

Это основные способы для удаления чрезмерного количества скапливаемой жидкости из матки, цервикального канала и труб, когда серозометра вызывает болезненность в спине и животе.

За счет искусственного раскрытия канала шейки матки содержимое выходит наружу, после чего пациентке показано выскабливание и гистероскопия.

Можно ли удалить жидкость из полости матки травами

При балансе гормонов серозометра может пройти без лечения. Но, в надеждах можно потерять много драгоценного времени, не менее 12-15 месяцев.

Какое хирургическое лечение

Проведение оперативных манипуляций является основой успешного лечения запущенных патологических процессов. Во время него осуществляется выведение скоплений, находящихся в маточной полости. Лечение серозометры в период постменопаузы хирургическим путём заключается посредством рассечения рубцов, которые образовались на месте сращивания слизистых оболочек.


Лечение может проводиться и хирургическим путем

Вслед за этим врач проводит очистку органа с гистероскопическим исследованием удалённого материала.

После операции приступают к лечению патологии, которая вызвала непроходимость канала, с помощью консервативных методов терапии.

Отзывы

Ирма, 34 года

У меня диагностировали серозометру степени 1А. После гинеколог прописал курс лечения Актовегином, Курантилом и Хофитолом. Не могу сказать, что эффекта не было, просто он был небольшой. Эффективность лечения заметила после 10 сеансов в барокамере. После терапии быстро восстановилась, еще и удалось забеременеть. Родила здорового ребенка ровно в 40 недель.

Снежана, 40 лет

Обратилась с жалобами на боль в области лобка. После сдачи анализов и УЗИ, гинеколог сказал «…у вас серозометра степени 1Б…». Я сразу запаниковала, думала, что не вылечусь уже. Но, после капельниц в стационаре ситуация немного улучшилась до 1А. Пока наблюдаюсь у врача, никакие препараты не принимаю.

Профилактика

Специальных методов первичной профилактики серозометры не существует, но с учетом выявленных факторов риска, эффективными могут быть только некоторые.

Для своевременного выявления патологии женщинам в период менопаузы и постменопаузы рекомендован регулярный осмотр гинеколога и проведение трансвагинального УЗИ.

Возможные осложнения

При отсутствии своевременной помощи экссудат увеличивается в объеме, в результате чего начинается воспалительный процесс. Происходит распространение патологии на другие органы малого таза. Давление экссудата на внутренние органы вызывает застойные процессы в малом тазу, нарушает кровоток. Что надо делать в этом случае, решает врач на основании дополнительных признаков заболевания.

Лечение серозометры проводится в том числе и таблетками

Признаки заболевания

Каких-то особых, явно выраженных признаков серозометры нет. В большинстве случаев проблема обнаруживается на УЗИ. Серозометра наиболее часто проявляется следующими признаками:

Диагностика

В гинекологии существует много заболеваний, для которых характерна аналогичная симптоматика. Схожей картиной обладает миома, которая нередко диагностируется в начале менопаузы.

Для диагностики проблемы выполняется бимануальное обследование. Во время пальпации гинеколог обнаруживает, что матка увеличена в размере. После этого пациентке назначается УЗИ, которое точно показывает объем скопления и его характер:

Также выполняются инструментальные и лабораторные исследования, позволяющие установить причину патологии:

Результаты диагностики оцениваются в комплексе, что позволяет точно установить причину возникновения проблемы и определить, что надо делать дальше. Коррекционные мероприятия направлены на устранение провоцирующих факторов и выведение скопившегося экссудата.

Общие сведения

Накопление серозной жидкости в матке является неспецифическим проявлением ряда заболеваний, сопровождающихся повышенной секрецией или нарушением оттока экссудата во влагалище. Серозометра чаще возникает во время постменопаузы на фоне инволютивных процессов в женских половых органах и в ходе гинекологического УЗИ диагностируется у 40% пациенток этой группы.
При этом наиболее часто подобное нарушение выявляют у женщин с длительностью постменопаузы от 15 до 25 лет. Появление внутриматочной жидкости у пациенток репродуктивного возраста, как правило, имеет другие причины, чем серозометра в постменопаузе, и требует быстрой тщательной дифференциальной диагностики.

Читайте также:  Тералиджен - официальная инструкция по применению, аналоги

Народная медицина

Применение исключительно народных средств для лечения серозометры — неэффективно и опасно. Однако целебные растения помогут укрепить организм, восстановить его после лечения.

После консультации с врачом можно использовать отвары ромашки, календулы, шалфея, боровой матки для приема внутрь. Также полезными будут чаи с добавлением имбиря и шиповника.

Следует помнить: серозометра — не то заболевание, с которым легко можно справиться только народными средствами. Поэтому не стоит откладывать визит к врачу при появлении ее признаков.

2.2.1. Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды – сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.

В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции – дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие – строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na + , К + -АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат – значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы – она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.

Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта – боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы – брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях – нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения – ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко – химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно – (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.

Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче – (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат – настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).

Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06% раствора.

Список препаратов сердечные гликозиды: что это такое, механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты

С ердечные гликозиды — это разнородная группа препаратов, обладающих комплексом схожих эффектов: нормализация сократительной и насосной функции миокарда, восстановление метаболизма, питания, клеточного дыхания.

Медикаменты данной группы довольно опасны, при неграмотном применении могут спровоцировать усугубление состояния, стремительную декомпенсацию сердечной недостаточности и смерть в краткосрочной перспективе.

Потому назначает гликозиды исключительно врач-кардиолог. Даже специалист тщательно взвешивает особенности физиологии и постоянно наблюдает за действием того или иного наименования, чтобы оперативно скорректировать курс.

Самостоятельное использование категорически воспрещается во избежание фатальных последствий.

Механизм действия и сфера применения

Фармацевтический эффект сердечных гликозидов сложный и комплексный.

Именно такая широкая способность влиять на кардиальные структуры и ценится в лекарствах данного типа, но именно она же и имеет обратные последствия при неправильном приеме.

Среди механизмов действия:

Если прочие препараты расширяют коронарные артерии, восстанавливают кровоток, эти влияют на метаболические процессы.

В нормальных условиях коэффициент полезного действия энергетического обмена (говоря примерно, такой термин тут не вполне уместен) довольно мал.

Благодаря применению сердечных гликозидов он растет. Потому основу эффекта составляет снижение потребности в количестве крови, кислорода и питательных соединений за счет максимального использования того объема, что есть.

Действительно, насосная функция мышечной структуры растет, но одновременно с этим сокращается продолжительность собственно самого удара (систолы), что в определенных условиях, при некоторых формах недостаточности может быть опасным.

При применении препаратов в высоких дозировках эффект особенно заметен, что требует тщательного наблюдения за состоянием больного.

При необходимости могут назначаться специализированные препараты, но нужно учитывать совместимость с гликозидами.

Также гликозиды обладают частичным эффектом, присущим бета-блокаторам . Снижают чувствительность особых рецепторов к адреналину, что сводит к минимуму вероятность тахикардии.

Фармакологические эффекты сердечных гликозидов обуславливаются метаболическими процессами, которые активизируются при приеме.

Вырабатывается больше актина и миозина, они ответственны за нормальную сократительную способность миокарда.

Осуществляется прямое воздействие на блуждающий нерв, благодаря чему происходит рефлекторное снижение количества сердечных сокращений в минуту. Расширяются почечные, мозговые артерии.

Также гликозиды нарушают накопление калия в клетках благодаря сложным реакциям, что и обуславливает выравнивание работы кардиальных структур.

При всем сказанном, полезные эффекты наблюдаются только при грамотном применении препаратов.

Медикаменты названной группы несут большие риски, что делает их непригодными для самовольного использования, врачи же проявляют максимум внимания в ходе проведения терапии.

При передозировке или неправильной схеме обязательно развиваются обратные эффекты, присутствует большая вероятность смерти, требуется срочная медицинская помощь.

Классификация

Классификация проводится по характеру фармакологического эффекта, соответственно выделяют медикаменты быстрого и пролонгированного действия.

Между ними есть ключевое отличие — это продолжительность полезного влияния на сердечнососудистую систему.

Средства короткого эффекта

Это медикаменты на основе растительных компонентов: ландыша и строфанта. Выпускаются в форме растворов для внутривенного введения.

Характерными чертами названной группы является быстрое достижение терапевтического эффекта, однако результат держится так же недолго. Порядка нескольких часов, после чего сходит на нет.

Причина в низкой биодоступности — препарат не всасывается в кишечнике.

С другой стороны это положительная черта. Потому как вероятность передозировки при правильном исходном подборе нулевая.

Кумулятивности то есть способности накапливаться нет. Соответственно, средства указанного подвида идеально подходят для кратковременного использования или купирования неотложных состояний.

Коргликон

Основу состава составляет ландыш. Считается наиболее безопасным средством среди всех прочих наименований.

Обладает преимущественно кардиотоническим эффектом. То есть повышает сократительную способность миокарда не влияя на частоту ударов в минуту.

Передозировку не провоцирует даже в высоких концентрациях, практически не вызывает побочных эффектов, не считая необоснованно продолжительного применения.

Имеет смысл назначать Коргликон в относительно легких случаях сердечной недостаточности когда ситуация еще под контролем самого организма (субкомпенсация или первая стадия во избежание дальнейшего прогрессирования патологического процесса).

Несмотря на положительное описание препарата, есть и существенный минус.

При высокой безопасности медикамента, он значительно слабее аналогов, потому для применения в сложных клинических ситуациях не подходит.

Придется использовать высокие дозы. При сомнительном результате риск побочных эффектов существенно повышается. Это делает применение Коргликона во многих случаях недопустимым и сужает перечень показаний.

Строфантин

В основе состава находится одноименное лекарственное растение. В отличие от «собрата» по подгруппе характеризуется более продолжительным действием, порядка 5-8 часов. Плюс-минус, зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и концентрации лекарственного средства.

Выпускается в форме раствора для внутривенного введения. Имеет смысл применять Строфантин только в неотложных случаях, потому как он считается мощным препаратом.

Среди конкретных показаний к использованию — острая сердечная недостаточность или приступы кардиальной дисфункции в рамках декомпенсированного расстройства.

Вероятность передозировки высокая, потому нужно тщательно подбирать концентрацию.

При необходимости медикамент вводят дополнительно, во избежание опасных последствий искусственно для подстраховки использовать больший объем нельзя.

Имеет смысл вводить препарат медленно, потому как при стремительном вливании развиваются тяжелые побочные эффекты, которые могут быть опасны для здоровья и жизни, а также усиливают дискомфорт.

Средства пролонгированного действия

Это препараты на основе наперстянки. Еще одно лекарственное растение. В отличие от медикаментов с малой продолжительностью влияния, эти работают больше суток, некоторые по три дня (однако они сегодня не производятся, потому как выявлялись массовые случаи передозировки).

При этом имеет место накопительный, кумулятивный эффект. Полного выведения действующего компонента не происходит. Концентрация увеличивается по мере дальнейшего применения и также медленно снижается, даже после отмены.

Это делает лечение особенно ответственной задачей.

Есть риск неочевидной передозировки. Показан регулярный динамический контроль, чтобы избежать негативных явлений.

Препараты выпускаются в форме растворов для внутривенного введения и таблеток.

Эффект наступает несколько медленнее, если сравнивать с Коргликоном и Строфантином, примерно через 1-4 часа. Потому для экстренной помощи медикаменты, названные ниже не подходят. Это средства для продолжительного использования.

Дигоксин

Основной в деле терапии сложной декомпенсированной сердечной недостаточности. Имеет смысл применять его в крайних случаях.

Средство слишком тяжелое для приема в легких клинических ситуациях, необходим точный, «аптечный» расчет концентрации и дозировки у конкретного пациента, чтобы не навредить.

Обычно врачи начинают с минимального объема, с одной стороны это позволяет титровать средство (то есть постепенно увеличивать концентрацию, чтобы организм привык и не случилось побочных эффектов), с другой дает возможность постепенно добраться ровно до той концентрации, когда будет достигнут полезный эффект.

Потом, при необходимости, дозу снижают, снова наблюдая за ответом организма. Задача крайне непростая даже для врача, не говоря о самостоятельном ее решении.

Дигоксин выпускается в форме инъекций и таблеток. Струйное или капельное введение практикуется в запущенных случаях, при неотложных состояниях (в некоторых ситуациях доктора решаются на назначение наименования).

Если все сделать верно, будет только польза без осложнений и побочных эффектов. Но это требует предельной концентрации от врача, что бывает сравнительно редко.

Потому внимание на самочувствие должен обращать и пациент. Особенно в амбулаторных условиях. При любых изменениях рекомендуется немедленно идти к специалисту.

Целанид

Таблетированная форма, не выпускается в растворе.

Существенно отличается от Дигоксина. Потому как влияет более мягко, значительно реже вызывает передозировку или опасные осложнения.

Имеет смысл назначать его при субкомпенсированной сердечной недостаточности или начальных фазах критической дисфункции, если врач посчитает возможным.

Однако это крайне редкие ситуации. Основное показание — умеренные нарушения.

Изначально Целанид создавался для продолжительного использования, потому риски значительно ниже. Но это не причина расслабляться.

Подытожим

Список сердечных гликозидов невелик. Ранее существовали пролонгированные аналоги, вроде Дигитоксина и некоторых схожих по названию.

До сих пор на сайтах с устаревшей информацией можно найти рекомендации по применению таковых.

Они действовали около 3-х суток, однако часто провоцировали передозировку, что и стало причиной снятия с производства. Сейчас найти такие тяжелые препараты невозможно.

Названия препаратов определяет только врач. Как видно из описаний, все сердечные гликозиды, это средства на основе растительных компонентов.

Показания

Основания для применения столь сложных в использовании препаратов всегда серьезные. Примерный перечень можно представить таким образом:

Читайте также:  Стеноз почечной артерии: симптомы, лечение сосудов почек, сужение левой, двусторонний

В первоочередном порядке препараты данного типа не используют, потому, как всегда присутствует вероятность инфаркта. Приступить к введению можно только после исключения некроза тканей.

Меры предосторожности при лечении гликозидами

Каких-либо особых правил применения медикаментов, если речь идет о средствах короткого действия, нет. Достаточно соблюдать описанную дозировку с учетом состояния пациента.

Вопросы начинаются при использовании пролонгированных форм с накопительным эффектом, они работают долго, потому требуется четкая схема.

Случаи неотложных состояний, когда врачи решают использовать средства продолжительного действия, не рассматриваются. Тут счет идет на минуты, потому большая роль отводится опыту и пониманию ситуации.

Потому как действующее вещество будет накапливаться и далее. Необходимо понемногу снижать объемы использования до стойкого результата. Опять же стремительная отмена недопустима, как и необоснованное занижение дозировки. Возможно схождение всего достигнутого успеха на нет.

Ключевое правило для пациента — сердечные гликозиды используются только с назначения врача и строго по описанной схеме.

Самодеятельность в большой вероятностью закончится смертью от осложнений или тяжелой инвалидностью. Любые изменения в самочувствии также требуют повторной консультации у кардиолога.

Противопоказания

Основания для отказа от применения:

Побочные эффекты

В основном представлены кардиальными и неврологическими моментами.

Среди таковых можно назвать боли в грудной клетке, голове, замедление ритма, падение артериального давления, дискомфорт в животе, нарушение ориентации в пространстве, тошнота, редко рвота, прочие.

Однако при правильном использовании вероятность нежелательных явлений минимальна. Они не возникают вообще или стремительно исчезают после нескольких дней применения.

Что делать при передозировке

Чрезмерная концентрация препарата приведет к триаде проблем: аритмия, падение частоты сердечных сокращений, усугубление кардиальной недостаточности до критических отметок. Все это факторы наступления скорого летального исхода.

При передозировке гликозидов в обязательном порядке вызывают скорую помощь, восстановление показано в стационаре, в амбулаторных условиях сделать можно крайне мало.

Уже в больнице предпринимают такие меры:

К счастью, при правильно подобранном курсе или разовой дозировке столь опасные ситуации встречаются редко.

В заключение

Гликозиды сердечные — препараты крайне серьезные, они не терпят непрофессионализма со стороны врача и исключают применение самим пациентом без консультации кардиолога.

При правильном и грамотном использовании имеют огромный терапевтический потенциал.

Потому пренебрегать ими нельзя, нужно проявить осмотрительность и понимание. Как лечащему специалисту, так и самому пациенту.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Сердечные гликозиды — кардиотоннческие средства из группы стероидных О-гликозидов. В природе Сердечные гликозиды содержатся в растениях 45 видов, относящихся к различным семействам (кутровым, лилейным, лютиковым, бобовым и др.), а также в кожном яде некоторых жаб.

Растения, содержащие Сердечные гликозиды, использовали в качестве лекарственных средств и ритуальных ядов еще в глубокой древности. Простые и галеновы препараты наперстянки впервые внедрены в медицинскую практику во второй половине 18 в. английским врачом Уайтерингом (W. Withering). Большой вклад в изучение Сердечных гликозидов внесли русские ученые Е. В. Пеликан, С. П. Боткин, Н. Д. Стражеско и др.

К С. г., наиболее широко используемым в современной мед. практике, относятся препараты наперстянки (см.), напр, дигитоксин (см.), дигоксин (см.), ацетилдигитоксин (см.), целанид (см.), лантозид и др., строфанта — строфантин (см.), ландыша (см.) — коргликон и настойка ландыша, горицвета (см.) — адонизид и экстракт горицвета сухой.

Содержание

Химическое строение сердечных гликозидов

Молекула Сердечных гликозидов состоит из генинов (агликонов) и гликонов. Генины представляют собой стероидные спирты из группы производных циклопентанпергидрофенантрена, у к-рого в положении C17 имеется ненасыщенное лактонное кольцо. С наличием в структуре С. г. генинов связаны основные фармакол. свойства этих веществ. Кольца циклопентанпергидрофенантренового ядра обозначают латинскими буквами А, В, С и D. Для генинов фармакологически активных С. г. характерно наличие цис-связи между кольцами А и В, С и D, а также транссвязи между кольцами В и С. Кроме того, в молекуле генинов имеется метильная группа в положении C13 и гидроксильная группа в положении C14.

В зависимости от радикала при C10 различают генины с альдегидной, спиртовой и метильной группами. Радикалы при C5 и C17 могут быть представлены водородом или гидроксильной группой, а при C16 — различными хим. группами (рис. 1). Изменения любого из перечнеленных радикалов в генинах определяют водорастворимость и липофильность, а следовательно, полноту всасывания, скорость наступления и продолжительность действия соответствующих С. г. В зависимости от структуры лактонного кольца (рис. 2) генины подразделяют на карденолиды (с пятичленным непредельным 7-лактонным кольцом) и буфадиенолиды (с шестичленным, дважды ненасыщенным В-лактонным кольцом).

При насыщении лактонного кольца уменьшается активность и ускоряется развитие фармакологического действия С. г., а раскрытие этого кольца сопровождается инактивацией генинов.

Под гликонами в молекуле С. г. подразумевают остатки циклических сахаров, связанные через кислородный мостик с генинами в положении С3. Применяемые в медицине С. г. содержат от одного до четырех остатков сахаров, т. е. являются моно-, дио-, трио- или тетразидами. С увеличением количества остатков сахаров биол. активность С. г. понижается. В зависимости от характера гликона С. г. подразделяют по следующим критериям. По таутомерной форме моносахаридов, входящих в гликон, С. г. делят на пиранозиды (шестичленное кольцо) и фуранозиды (пятичленное кольцо). По а- или р-конфигурации полуацетального гидроксила, связанного с генином, различают альфа- и бета-гликозиды. В зависимости от природы сахарного остатка С. г. разделяют на пентазиды, гексозиды и биозиды. В состав гликонов С. г. может входить более 30 моносахаридов, многие из к-рых входят только в состав сердечных гликозидов (D-дигиталоза, D-дигиток-соза, D-цимароза и др.), а другие широко распространены в природе (D-глюкоза, L-рамноза, D-фукоза и др.). От характера гликона зависит растворимость, активность и токсичность С. г., а также степень их фиксации в тканях.

При гидролизе от молекулы С. г. отщепляются остатки сахаров. Этим объясняется образование так наз. вторичных гликозидов из первичных (генуинных), содержащихся в растительном сырье.

Свойства и механизм действия сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений), отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений), отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости) и положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусного узла). При применении С. г. в терапевтических дозах проявляются первые три эффекта этих препаратов и лишь частично положительный батмотропный эффект. Дромо- и батмотропный эффекты наиболее выражены при интоксикации С. г.

В основе положительного инотропного действия С. г. лежит смещение вверх кривой сила — скорость. В результате этого увеличивается способность сердца выполнять работу при данном давлении наполнения, систолическом давлении в желудочках, ударном объеме и данной изгоняемой фракции крови, укорачивается систола и уменьшается конечно-систолический объем желудочков. Положительное инотропное действие С. г. клинически выражено лишь в условиях сердечной недостаточности, когда ударный объем ограничен вследствие снижения сократимости. У здоровых лиц признаки положительного инотропного эффекта С. г. можно выявить только с помощью специальных гемодинамических исследований.

По современным представлениям, С. г. не влияют на образование, запасы и высвобождение энергии в миокарде, а также не оказывают прямого воздействия на сократительные белки. В основе действия С. г. лежит связывание их лактонного кольца с SH-группами Na+-, К+-зависимой АТФ-азы клеток миокарда. Имеется прямая корреляция между торможением активности этого ключевого фермента калий-натриевого насоса и выраженностью инотропного эффекта С. г. Доказано также, что донаторы SH-групп, напр, унитиол (см.), уменьшают кардиотоническое действие С. г. Угнетение активности Na + -, Независимой АТФ-азы под влиянием С. г. приводит к снижению интенсивности трансмембранного движения ионов Na + и К + , в связи с чем концентрация ионов Na+ в клетке увеличивается. За счет еще не идентифицированных механизмов рост внутриклеточной концентрации ионов Na + приводит к увеличению потребления кардиомиоцитами Ca 2+ и способствует выделению этого иона из цистерн саркоплазматического ретикулума. Ионы Ca 2+ , взаимодействуя с белком тропони-ном, активируют актомиозин, что сопровождается усилением сократимости миокарда.

Увеличение под влиянием С. г. силы и скорости сердечных сокращений приводит к нек-рому повышению потребления кислорода здоровым сердцем. Однако при недостаточности кровообращения (см.) эти эффекты С. г. не сопровождаются увеличением потребления кислорода и субстратов окисления, поскольку С. г. существенно разгружают миокард и переводят его на энергетически более выгодный уровень работы, уменьшая объем сердца и развиваемое им напряжение.

Компенсируя по критерию изоос-мотичности увеличение внутриклеточной концентрации натрия и кальция, ионы К+ покидают кардиомиоциты. Градиент концентрации ионов К+ на мембране уменьшается, в результате чего потенциал покоя клеток сдвигается ближе к порогу деполяризации. В низких концентрациях С. г. мало изменяют величину потенциала покоя, в высоких — значительно снижают ее. В связи с этим при отравлениях С. г. увеличивается автоматизм всех элементов проводящей системы сердца (см.) и провоцируется появление эктопической активности. Неблагоприятный положительный батмотропный эффект С. г. усугубляется при гиперкальциемии, гипокалиемии, действии симпатомиметических аминов и эуфиллина. Уменьшение потенциала покоя сопровождается укорочением потенциала действия. Соответственно этому укорачивается эффективный рефрактерный период, что способствует возникновению предсердных и узловых аритмий (см. Аритмии сердца).

Отрицательное дромотропное действие С. г. проявляется уменьшением скорости атриовентрикулярной проводимости и соответствующим укорочением интервала PQ. Этот феномен обусловлен как прямым действием С. г. на миокард, так и активацией блуждающего нерва. Отрицательный дромотропный эффект С. г. является причиной развития вначале неполной, а затем и полной атриовентрикулярной блокады (см. Блокада сердца) и аритмий по механизму повторного входа возбуждения. Вместе с тем замедление атриовентрикулярной проводимости обеспечивает терапевтический эффект С. г. при суправентрикулярных тахикардиях, в т. ч. при мерцательной тахисистолии (см. Мерцательная аритмия). Внутрижелудочковую проводимость по волокнам Пуркинье, измеряемую по длительности комплекса QRS, сердечные гликозиды существенно не ухудшают.

В малых дозах С. г. оказывают отрицательное хронотропное действие в результате активации влияний блуждающего нерва на миокард. Этот эффект устраняется атропином (см.). При применении высоких доз С. г. преобладает прямое отрицательное дромотропное действие на синоатриальное соединение. Активация блуждающего нерва при влиянии С. г. осуществляется рефлекторно с барорецепторов синокаротидной и аортальной зон (синокардиальный рефлекс) и с рецепторов растяжения миокарда (так наз. эффект Бецольда, или кардио-кардиальный рефлекс Бецольда — Яриша). Одновременно снижается интенсивность рефлекса Бейнбриджа (см. Рефлексогенные зоны) вследствие уменьшения растяжения рецепторов устьев полых вен. Т. о., при сердечной недостаточности (см.) сердечные гликозиды в терапевтических дозах замедляют синусовый ритм гл. обр. в результате улучшения кровообращения.

Сердечные гликозиды вызывают более быстрое расслабление миокарда и изменяют направление процесса реполяризации, в связи с чем на ЭКГ уменьшается амплитуда зубца Т, а сегмент ST снижается ниже изолинии. Эти изменения не устраняются атропином и не являются признаком токсического действия.

Данные о влиянии С. г. на коронарное кровообращение противоречивы. В терапевтических дозах С. г. обычно не ухудшают его. Однако описаны случаи провокации приступов стенокардии (см.) под влиянием С. г.

Кардиотоническое действие всех С. г. в сопоставимых дозах идентично. Отдельные препараты С. г. отличаются друг от друга в основном фармакокинетическими параметрами (см. статьи, посвященные отдельным препаратам С. г.).

Показания и противопоказания к применению сердечных гликозидов

Основным показанием к применению С. г. является сердечная недостаточность (см.). С. г. наиболее эффективны при сердечной недостаточности, вызванной перегрузками, напр, при артериальной гипертензии, клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе. В других случаях, напр, при сдавлении опухолью устьев полых вен или обызвествленном перикарде, когда контрактильность сердца нормальна, С. г. не оказывают значимого леч. эффекта.

С. г. сравнительно мало эффективны при большинстве миокардиодистрофий (см.), кардиомиопатий (см.), миокардитов (см.), а также при аортальной недостаточности, особенно сифилитической этиологии (см. Пороки сердца приобретенные), и тиреотоксикозе (см.), если сохранен синусовый ритм, при легочном сердце (см.) без терапии основного заболевания. Однако С. г. не противопоказаны при этих заболеваниях, т. к. оказывают нек-рое лечебное действие, уменьшая симптомы сердечной декомпенсации. При острых миокардитах С. г. назначают только в уменьшенных дозах.

При приступах пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии С. г. дают хороший профилактический и лечебный, эффект, но суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия (см.) с атриовентрикулярной блокадой может появиться и при интоксикации С. г. Поэтому назначать С. г. можно, лишь точно зная, что ранее больные с указанной патологией не принимали эти препараты. С. г. высокоэффективны при тахисистолической форме мерцания или трепетания предсердий в сочетании с отеком легких. Желудочковая экстрасистолия (см.), возникшая на фоне лечения С. г., является одним из признаков интоксикации и требует отмены препарата. Вместе с тем экстрасистолия, связанная с перегрузкой желудочков при сердечной недостаточности, после адекватной терапии С. г. может исчезнуть.

При желудочковой тахикардии С. г. можно с осторожностью применять для лечения сопутствующей недостаточности кровообращения. Однако при появлении желудочковой тахикардии на фоне терапии С. г. необходимо отменить используемый препарат, т. к. нарушение ритма может быть следствием интоксикации С. г.

С. г. умеренно эффективны при острой левожелудочковой недостаточности разной степени, обусловленной острым инфарктом миокарда, но противопоказаны при кардиогенном шоке (см.). При остром инфаркте миокарда (см.) С. г. применяют в сниженных дозах, поскольку ишемизированные области миокарда аритмогенны. При осторожном применении в случаях острого инфаркта миокарда С. г. статистически достоверно не увеличивают ни смертность, ни количество аритмических осложнений.

При стенокардии, возникшей на фоне сердечной недостаточности и кар диомегалии, С. г. оказывают положительный эффект. Однако при отсутствии сердечной недостаточности они могут усугублять клин, проявления стенокардии и в ряде случаев провоцируют появление ее приступов. Поэтому при нестабильной стенокардии эти препараты применять нецелесообразно.

С. г. противопоказаны при идио-патическом субаортальном стенозе, т. к. вызываемое ими усиление сердечных сокращений увеличивает степень нарушения оттока крови из левого желудочка. При атриовентрикулярной блокаде второй степени С. г. противопоказаны вследствие опасности развития полной поперечной блокады, особенно на фоне приступов Морганьи — Адамса — Стокса (см. Морганьи — Адамса — Стокса синдром). Не следует применять С. г. при синдроме Вольф-фа — Паркинсона — Уайта (см. Вольффа — Паркинсона — Уайта синдром).

Во время беременности и кормления грудью С. г. необходимо назначать с осторожностью, т. к. они относительно легко проникают через плацентарный барьер и выделяются с материнским молоком.

Побочное и токсическое действие сердечных гликозидов

Различают сердечные и внесердечные проявления токсического действия С. г. Сердечные проявления интоксикации обусловлены особенностями механизма действия С. г. на миокард.

Так, вызываемое С. г. уменьшение амплитуды потенциала покоя, сопровождающееся укорочением рефрактерного периода, может явиться одной из причин фатальной фибрилляции желудочков, желудочковых и предсердных экстрасистол, часто протекающих по типу аллоритмий (вплоть до бигеминии). В связи с отрицательным дромотропным действием С. г. могут вызывать атриовентрикулярную блокаду различной степени. Для интоксикации С. г. характерны также непароксизмальные суправентрикулярные тахикардии с атриовентрикулярной блокадой. Возможна синусовая аритмия, синоатриальная блокада, остановка синусного узла, тахикардия из атриовентрикулярного соединения и политопная желудочковая тахикардия. Электрокардиографическими признаками интоксикации являются синусовая брадикардия, атриовентрикулярная диссоциация, желудочковые аритмии и суправентрикулярные аритмии с атриовентрикулярной блокадой.

К внесердечным проявлениям интоксикации относятся жел.-киш., неврологические и нек-рые другие расстройства. Нарушения функций жел.-киш. тракта (анорексия, тошнота, рвота) наиболее часто развиваются у больных, принимающих С. г. перорально. Однако в ряде случаев эти нарушения отмечаются и при внутривенном введении препаратов. К неврол. нарушениям, вызываемым С. г., относятся невралгии, головные боли и др.

При длительном приеме С. г. возможна брадикардия (см.), усугубление сердечной недостаточности, потеря веса, нарушение цветового зрения (скотома, видение в желтом или зеленом цвете, белые ореолы вокруг объектов), развитие делирия (см. Делириозный синдром), вялость, бессонница (см.), головокружение (см.).

К числу редких осложнений, вызываемых С. г., относятся гинекомастия (см.), кожные аллергические реакции, иммунная тромбоцитопения (см.). Одной из главных причин интоксикации С. г. является передозировка препаратов. Развитию интоксикации способствует изменение фармакокинетики С. г. при нек-рых патологических состояниях, напр. при гипотиреозе, почечной или печеночной недостаточности. Чувствительность к С. г. повышена у лиц пожилого возраста, а также при кардиомиопатиях, гипоксии миокарда (напр., при остром инфаркте), нарушениях кислотно-щелочного состояния, особенно при алкалозе (см.), гипомагниемии и гиперкальциемии (см.). Чаще всего развитию интоксикации С. г. способствует истощение запасов калия под влиянием салуретиков и в связи с вторичным гиперальдостеронизмом (см.). К провоцирующим аритмии факторам можно отнести также электрическую кардиоверсию.

Читайте также:  Травмы и кровотечения из бедренной артерии: первая помощь и особенности её оказания

Развитию интоксикации способствует назначение лекарственных средств, усиливающих действие С. г., напр, препаратов кальция, или средств, увеличивающих концентрацию ионов кальция в крови, напр, хинидина на фоне терапии дигоксином. Отмена препаратов, ослабляющих эффекты С. г., напр, фенобарбитала, бутадиона, холестирамина, препаратов калия, также может быть причиной усиления токсичности С. г.

При интоксикационных тахиаритмиях С. г. отменяют и назначают препараты калия, дифенин, кси-каин, бета-адреноблокаторы, напр, анаприлин. При наличии гипокалиемии (см.) назначают препараты калия, напр, калия хлорид внутрь (до 4—7 г в сутки) или внутривенно (на 5% р-ре глюкозы со скоростью 40 мэкв/час в течение 1—3 час.). Не рекомендуется назначать калий при атриовентрикулярной блокаде или гиперкалиемии. В таких случаях целесообразно применять дифенин.

Ксикаин весьма эффективен при желудочковых тахиаритмиях, возникающих при v интоксикации С. г. Однако его можно использовать только при отсутствии атриовентрикулярной блокады. В последнем случае может потребоваться применение искусственного водителя ритма (см. Кардиостимуляция). Для терапии желудочковых аритмий, вызванных С. г., нельзя пользоваться электрической кардиоверсией, т. к. она может привести к фибрилляции желудочков. При появлении фибрилляции электрическая дефибрилляция (см.) является методом выбора.

При интоксикациях Сердечными гликозидами эффективны также донаторы сульфгидрильных групп, напр. унитиол, и препараты, связывающие ионы кальция и снижающие их содержание в сыворотке крови, напр, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты.

Библиография: Вотчал Б. Е. и Слуцкий M: Е. Сердечные гликозиды, М., 1973, библиогр.; Гацура В. В. и Кудрин А. Н. Сердечные гликозиды в комплексной фармакотерапии недостаточности сердца, М., 1983; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 341, М., 1977; Сивков И. И. и Кукес В. Г. Хроническая недостаточность кровообращения, Д., 1973; Сычева И. М. и Виноградов А. В. Хроническая недостаточность кровообращения, с. 72, М., 1977; Cardiac diagnosis and treatment, ed. by N. O. Fowler, p. 1009, Hagerstown, 1976; Harrison’s principles of internal medicine, ed. by K. J. Isselbacher a. o., p. 1064, N. Y., 1980; The heart, ed. by J. W. Hurst a. o., p. 1942, N. Y. a. o., 1978; Heart disease, ed. by E. Braunwald, p. 509; Philadelphia a. o., 1980; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman а. о., N. Y., 1980.

Сердечные гликозиды: названия препаратов и их свойства

Основными причинами развития хронической сердечной недостаточности (ХСН) являются ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия, кардиомиопатия, клапанные пороки, миокардиты и др. В основе лежат дефицит сократительной способности миофибрилл, повышение жёсткости сердечной мышцы, недостаточное расслабление, что комплексно снижает кровенаполнение ее во время диастолы.

Сердечные гликозиды в лечении сердечной недостаточности (СН) используют для снижения смертности, частоты госпитализаций, улучшения качества жизни пациента, замедления прогрессирования болезни и повышения толерантности к физическим нагрузкам.

Классификация и названия препаратов

Сердечные гликозиды (СГ) относятся к группе кардиотонических (усиливающих сократительную активность и повышающие коэффициент полезного действия сердца) препаратов.

Все СГ являются веществами растительного происхождения. Сейчас выделено около 350 наименований средств с кардиотонической активностью, но в медицине используется всего несколько десятков. Гликозиды синтетического производства лишь ограничено применяют в некоторых странах.

Классификация СГ по происхождению:

  1. Препараты группы наперстянки (Digitalis):
    1. Пурпурной – Дигитоксин (не используется последние годы);
    2. Шерстистой – Дигоксин, Целанид;
  2. Группа строфантина (Strophanthus):
    1. Строфантин К;
    2. Этрофантин G;
  3. Препараты ландыша майского (Convallaria majalis):
    1. Коргликон;
    2. Настойка ландыша;
  4. Группа горицвета весеннего (Adonis vernalis):
    1. Настой травы горицвета.

Характеристика СГ по их фармакокинетическим качествам:

  1. Неполярные — липофильные (Дигитоксин). Практически полностью адсорбируются в ЖКТ, прочно связываются с альбуминами плазмы крови, подлежат энтерогепатической циркуляции. Имеют очень выраженный кумулятивный эффект. Действовать начинают через 1,5-2 часа, элиминируются из организма за 14-21 день
  2. Умеренно полярные (Дигоксин, Целанид). Имеют хорошую всасываемость, с белками связываются на 20-30%, частично биотрансформируются печенью, экскретируются с калом и мочой. Могут накапливаться в организме. Начало действия — через 30-120 минут (при парентеральном введении – 5-30 мин.), полная элиминация наблюдается через 5-7 дней.
  3. Полярные (Строфантин, Коргликон). Плохо адсорбируются в желудочно-кишечном тракте (предназначены главным образом для внутривенного введения), не метаболизируются и выводятся в неизмененном виде почками. Имеют кумулятивные (накопительные) способности. Начало действия наступает через 5-10 минут, элиминация за 1-3 дня.

Современные исследования в фармакогнозии направлены на разработку химических методов трансформации природных гликозидов в препараты с улучшенными фармакотерапевтическими свойствами, культивирование растений с повышенным содержанием СГ агротехническими способами и поиск новых методов получения сырья для лекарства.

Список препаратов из сердечных гликозидов растительного происхождения:

Также в клинической практике используют полусинтетические СГ – Метилазид, Ацетилдигоксин.

Препараты выпускаются в виде таблеток или в ампулах для внутривенного введения.

Механизм действия

Сердечные гликозиды – это сложные безазотистые соединения растительного происхождения с избирательным кардиотоническим эффектом (способны повышать сократимость миокарда, ударный и минутный объем крови без увеличения потребления кислорода).

Молекула гликозида состоит из двух частей:

  1. Гликона — сахара, который определяет фармакокинетику препарата (способность растворятся в воде, жирах, кислотах, прохождение через клеточную мембрану, скорость абсорбции в пищеварительном тракте, прочность связи с белками плазмы, родство с рецепторами).
  2. Агликона — структуры, которая отвечает за механизм действия и фармакодинамику (непосредственно клинические эффекты от приема вещества).

Поступая в организм СГ взаимодействуют с рецепторами под названием эндодигины, которые расположены в миокарде, скелетной мускулатуре, гладкомышечных волокнах, печени, почках, форменных элементах крови.

Кардиотонический механизм действия сердечных гликозидов связан со способностью:

Вследствие этих процессов возрастает концентрация функционально активного Ca 2+ внутри кардиомиоцита. Данный ион обеспечивает нейтрализацию тропонин-тропомиозинового комплекса и освобождение белка актина, который взаимодействует с миозином формируя основу сердечного сокращения. Кроме того, ионы Са 2+ активируют миозиновую АТФ-азу, которая снабжает сократительный процесс необходимой энергией.

Влияние ионов Са 2+ на сердечную деятельность:

Следовательно, под действием сердечных гликозидов работа сердца становится более экономной, так как они оптимизируют использование АТФ и потребность в кислороде.

Фармакологические эффекты от приема гликозидов:

  1. Положительное инотропное действие. Возрастает сила сокращений миокарда, укорачивается систола, вследствие чего ударный объем крови и сердечный выброс приходят в норму. Частично за счет высвобождения катехоламинов и повышения тонуса симпатической нервной системы.
  2. Отрицательное хронотропное действие. Удлинение диастолы (времени отдыха миокарда и наполнения коронарных сосудов кровью) и урежение частоты сердечных сокращений.
  3. Негативный дромотропный эффект. Замедление прохождения импульса по проводящей системе сердца (от синусового до атриовентрикулярного узла).
  4. Мочегонное действие. У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и задержкой жидкости в организме вследствие улучшения почечного кровообращения и торможения реабсорбции ионов Na + в дистальных канальцах увеличивается суточный диурез.
  5. Седативный эффект.
  6. Усиление перистальтики кишечника, тонуса желчного пузыря.

Гемодинамические эффекты от приема сердечных гликозидов:

Показания и противопоказания

Показания к применению СГ:

  1. Острая и хроническая сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократительной активности. (Чаще всего гликозиды назначают пациентам с застойной ХСН II, III, или IV функционального класса).
  2. Мерцательная аритмия (тахисистолическая форма);
  3. Пароксизмальная, суправентрикулярная, предсердная тахикардия;
  4. Вегето-сосудистый кардионевроз.

Перечень противопоказаний к употреблению сердечных гликозидов:

Данные препараты требуют индивидуального подбора дозы (для долгосрочной терапии ее титруют на протяжении 7-10 дней) и регулярного контроля клинического состояния больного (ЭКГ, электролиты крови – K, Ca, Mg).

Если необходимо внутривенное введение дозу препарата делят на 2-3 приема.

Коррекция дозы требуется пациентам с:

  1. Заболеваниями щитовидной железы. При гипотиреозе дозу сердечных гликозидов нужно снижать. В случае тиреотоксикоза наблюдается относительная резистентность к СГ.
  2. Синдромом мальабсорбции, короткой кишки. По причине нарушения всасывания препарата требуется увеличение дозы.
  3. Тяжелой респираторной патологией (повышена чувствительность к гликозидам).
  4. Электролитным дисбалансом. Высокий риск развития дигиталисной интоксикации и аритмии.

У пожилых пациентов и ослабленных больных удлиняется период выведения препарата, что повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки.

Взаимодействие гликозидов с другими лекарственными веществами, требующее коррекции дозы:

  1. Адреномиметики – Эпинефрин, селективные β-агонисты (несовместим, риск возникновения аритмий);
  2. Аминазин снижает эффективность СГ;
  3. Антихолинэстеразные препараты – Прозерин, Физиостигмин (усиливают брадикардию);
  4. Глюкокортикостероиды – Гидрокортизон, Преднизолон (повышают частоту побочных явлений);
  5. Диуретики – Фуросемид, Трифас (усиливают эффект СГ);
  6. Парацетамол (снижение экскреции гликозидов почками);
  7. β-блокаторы и антагонисты Са 2+ -каналов (возникновение брадикардий и полной блокады сердца).

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

  1. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, блокады, фибрилляция желудочков);
  2. Нарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  3. Аллергические проявления – кожный зуд, гиперемия, высыпания (эритематозные, папулезные), крапивница, отек Квинке.
  4. Гинекомастия (увеличение грудных желез) у мужчин вследствие эстрогенной активности СГ;
  5. Психические нарушения – депрессия, слуховые и зрительные галлюцинации, расстройства памяти, спутанность сознания;
  6. Неврологическая симптоматика — мигрени, астения, вертиго, нарушение сна, ночные кошмары, апатия или нервное возбуждение, миалгии;
  7. Нечеткость зрения (результат ретробульбарного неврита), фотофобия, эффект свечения вокруг предметов, нарушение восприятия цвета (видение всего в желто-зеленом или серо-голубом диапазоне);
  8. Отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, недостаточность висцерального кровотока, ишемия кишечника.

В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са 2+ в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки. При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону. Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.

Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:

Лечение признаков отравления гликозидами

В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:

В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:

Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.

При жизнеугрожающей передозировке гликозидов (летальность при интоксикации достигает 40%) показано введение антидигоксиновой сыворотки, Дигибинда, иммуноглобулинов, связывающих СГ. Диализ и обменное переливание крови неэффективно.

Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом.

Выводы

Гликозиды являются препаратами для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушением сократительной функции. Особенно хороший эффект наблюдается у пациентов с комбинацией ХСН и мерцательной аритмии. В этом случае показана схема медленной дигитализации.

Назначение больным сердечных гликозидов (чаще всего Дигоксина) улучшает течение заболевания, качество жизни, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, не изменяя при этом потребность миокарда в кислороде. На фоне приема СГ у пациентов уменьшается слабость, отдышка, улучшается сон, исчезают отеки, цианоз, тахикардия переходит в нормальный ритм, возрастает диурез, стабилизируются показатели ЭКГ.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Сердечные гликозиды – препараты, список, механизм действия, показания

В некоторых растениях находятся сахаросодержащие вещества (гликозиды), повышающие сократительную способность сердечной мышцы: кардиотонические гликозиды, кардиостероиды, наперстянка. Кардиостероиды обладают небольшим терапевтическим диапазоном, при интоксикации развивается аритмия и контрактура (В).

Сердечные гликозиды (СГ) связываются с внеклеточным доменом Na + /K + -АТФазы и выключают на некоторое время перенос ионов этой молекулой. Высокое сродство к СГ наблюдается только у определенной конформации, которую принимает фермент во время своего транспортного цикла. В покое молекулы Na + /K + -АТФазы с сердечными гликозидами не связываются.

В нормальных условиях для поддержания высокого градиента Na + и К + по обе стороны плазмолеммы достаточно и части транспортной активности Na + /K + -АТФазы. При низкой терапевтической концентрации СГ связывают лишь часть Na + /K + -АТФаз; включение покоящихся молекул АТФаз посредством небольшого увеличения концентрации внутриклеточного Na + легко компенсирует снижение активности ионных насосов.

С АТФазами сопряжены Na + -каналы, которые при связывании сердечных гликозидов (СГ) с этим ферментом теряют свою специфичность к Na + и становятся неселективными, смешанными каналами: во время систолы Са 2+ будет легко проходить через эти каналы из-за своего огромного градиента (почти 4 порядка!). Это приводит к повышению уровня входящего Са 2+ и увеличению сократительной способности миокарда.

Следует, однако, отметить, что механизм действия кардиостероидов все еще остается предметом споров. Положительный инотропный эффект сердечных гликозидов (СГ) объясняется следующим механизмом: угнетение Na + /К + -АТФазы вначале приводит к незначительному подъему внутриклеточной концентрации Na + вблизи клеточной мембраны. В результате градиент Na + по обе стороны клеточной мембраны уменьшается, что действует как движущая сила для Na + //Ca 2+ -обмена, вследствие чего из кардиомиоцита выходит меньшее количество ионов Са 2+ . Непосредственный результат — увеличение сократительной способности.

Устранение отека (потеря массы тела) и снижение ЧСС — простые, но вместе с тем достаточные Критерии для достижения оптимальной дозировки препарата. В случае слишком сильного угнетения АТФазы нарушается K + /Na + -гомеостаз: снижается мембранный потенциал, возникают аритмии. Переполнения клетки Са 2+ препятствует расслаблению во время диастолы — контрактура.

Влияние сердечных гликозидов (СГ) на ЦНС также связано с Na + /K + -АТФазой. Увеличение активности блуждающего нерва снижает частоту синусового ритма и предсердно-желудочковую проводимость. У пациентов с сердечной недостаточностью снижению ЧСС также способствует улучшение кровообращения. Стимуляция рвотного центра вызывает тошноту и рвоту.

Показания к применению сердечных гликозидов (СГ):
1) хроническая застойная сердечная недостаточность;
2) фибрилляция или трепетание предсердий, при этом угнетение АВ-проводимости защищает желудочки от чрезмерной импульсной активности предсердий и тем самым улучшает работу сердца (D).

Признаки интоксикации:
1) нарушения сердечного ритма, которые при определенных обстоятельствах представляют опасность для жизни, например: синусовая брадикардия, АВ-блокада, желудочковая экстрасистолия. фибрилляция желудочков (ЭКГ);
2) нарушения со стороны ЦНС: характерно нарушение цветового зрения (ксантопсия), также появляются усталость, дезориентация, галлюцинации;
3) анорексия, тошнота, рвота, диарея;
4) нарушения со стороны почек: потеря электролитов и воды; этот эффект следует отличать от выведения излишков жидкости, аккумулированной во время застойной сердечной недостаточности (этот эффект ожидается при достижении терапевтической дозы).

Лечение интоксикации: введение К + , который уменьшает связывание сердечного гликозида (СГ), но может ухудшать АВ-проводимость; назначение антиаритмических препаратов, таких как фенитоин или лидокаин. Наиболее действенная мера — введение фрагментов (Fab) антител, связывающих и инактивирующих дигитоксин и дигоксин.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *