Циклодинон капли для приема внутрь, 50мл

Нарушения менструального цикла, предменструальный синдром, мастодиния.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, рак молочной железы, опухоли гипофиза, возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе), мальабсорбция фруктозы (из-за содержания в препарате сорбитола), беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью
Заболевания печени, эпилепсия, наличие у пациенток эстрогензависимых злокачественных новообразований в анамнезе. Перед началом применения препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности

Препарат не применяется во время беременности и в период грудного вскармливания. С повышением регулярности менструального цикла на фоне приема препарата возрастает вероятность наступления беременности. При наступлении беременности прием препарата следует прекратить.

Циклодинон®, капли для приема внутрь, принимают внутрь по 40 капель 1 раз в день утром с небольшим количеством воды. Длительность лечения – не менее 3 месяцев (без перерыва во время менструаций). После исчезновения симптомов и улучшения состояния следует продолжить лечение в течение нескольких недель после консультации с врачом. Если на фоне применения препарата сохраняются симптомы заболевания, необходимо обратиться к врачу. Если после завершения лечения жалобы появляются вновь, необходимо проконсультироваться с врачом.

(на 100 г капель):
Активный компонент:
Прутняка обыкновенного* плодов экстракт сухой (7-11 : 1, экстрагент – этанол 70 % в объемном отношении) – 0,240 г Вспомогательные вещества: повидон К 30, сорбитол 70 % (некристаллизующийся), полисорбат 20, натрия сахаринат, мяты перечной ароматизатор, этанол 96 %, вода очищенная.
* – латинское название – Vitex agnus-castus L.

Владелец регистрационного удостоверения

Лекарственный препарат – Циклодинон ® (Cyclodynon ® )

Капли для приема внутрь в виде прозрачной, желто-коричневой жидкости с характерным запахом; возможно выпадение незначительного осадка в процессе хранения.

100 г сухой экстракт плодов прутняка обыкновенного* (7-11:1) 0.24 г

* латинское название – Vitex agnus-castus L.
Экстрагент: этанол 70% (в объемном отношении).

Вспомогательные вещества: повидон K30, сорбитол 70% (некристаллизующийся), полисорбат 20, натрия сахаринат, ароматизатор мяты перечной, этанол 96%, вода очищенная.

50 мл – флаконы темного стекла с дозирующим капельным устройством (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы темного стекла с дозирующим капельным устройством (1) – пачки картонные.

Противопоказания к применению

С осторожностью: заболевания печени, эпилепсия, наличие у пациенток эстрогензависимых злокачественных новообразований в анамнезе.

Компоненты препарата оказывают нормализующее действие на концентрацию половых гормонов.

Основным активным компонентом препарата является прутняк обыкновенный. Дофаминергические эффекты препарата, вызывая снижение продукции пролактина, устраняют гиперпролактинемию. Повышенная концентрация пролактина нарушает секрецию гонадотропинов, в результате чего могут возникнуть нарушения созревания фолликулов, овуляции и образования желтого тела, что в дальнейшем ведет к дисбалансу между эстрадиолом и прогестероном и может вызвать нарушения менструального цикла, а также мастодинию. В отличие от эстрогенов и других гормонов, пролактин оказывает также прямое стимулирующее действие на пролиферативные процессы в молочных железах, усиливая образование соединительной ткани и вызывая расширение молочных протоков. Снижение содержания пролактина приводит к обратному развитию патологических процессов в молочных железах и купирует болевой синдром.

Ритмичная выработка и нормализация соотношения гонадотропных гормонов приводит к нормализации второй фазы менструального цикла.

Возможно взаимное снижение эффективности при одновременном приеме антагонистов дофаминовых рецепторов, а также взаимодействие с агонистами дофаминовых рецепторов, эстрогенами и антиэстрогенами. При приеме таких препаратов пациенту необходимо проконсультироваться с врачом до начала применения препарата Циклодинон ® .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами до настоящего времени неизвестно.

Препарат принимают внутрь по 40 капель 1 раз/день, утром, с небольшим количеством воды.

Длительность лечения – не менее 3 месяцев (без перерыва во время менструаций). После исчезновения симптомов и улучшения состояния следует продолжить лечение в течение нескольких недель после консультации с врачом.

Если на фоне применения препарата сохраняются симптомы заболевания, пациенту необходимо обратиться к врачу. Если после завершения лечения жалобы появляются вновь, пациенту следует проконсультироваться с врачом.

В случае передозировки возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Частота нежелательных реакций неизвестна, т.е. не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, одышка, дисфагия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Прочие: акне, нарушения менструального цикла.

При появлении описанных выше нежелательных реакций или других побочных реакций, не указанных в инструкции, пациенту следует отменить прием препарата и обратиться к врачу.

Перед началом применения препарата пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

При использовании флакон следует держать в вертикальном положении. Перед употреблением взбалтывать.

В случае возникновения при приеме препарата болей в молочных железах и/или слабости, депрессии, а также в случае менструальных нарушений пациенту необходимо обратиться к врачу, т.к. может идти речь о заболеваниях, требующих врачебной консультации.

С целью контроля эффективности проводимого лечения рекомендуется ежемесячная консультация врача.

В составе препарата содержится 17–19% этанола (в объемном отношении). Капли для приема внутрь не следует применять пациентам, страдающим алкоголизмом, а также после успешного антиалкогольного лечения.

В процессе хранения лекарственного препарата возможно выпадение незначительного осадка, что не влияет на его эффективность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

При применении в рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности – Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью – Противопоказано.

Препарат не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

С повышением регулярности менструального цикла на фоне приема препарата возрастает вероятность наступления беременности. При наступлении беременности прием препарата следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени – С осторожностью.

С осторожностью: заболевания печени.

Применение у детей

Ограничения для детей – Противопоказано.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Препарат отпускается без рецепта.

Контакты для обращений

БИОНОРИКА ООО (Россия)

119619 г. Москва,
6-я ул. Новые сады, д. 2, корп. 1
Тел./факс (495) 502-90-19

Циклодинон капли 50мл

Цены на сайте могут отличаться от цен в аптеках

Капли для приема внутрь: прозрачная, желто-коричневая жидкость с характерным запахом. Возможно выпадение незначительного осадка в процессе хранения.

Таблетки: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, зеленовато-голубого цвета с матовой поверхностью.

Циклодинон®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

капли для приема внутрь

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капли для приема внутрь100 г
активный компонент:
прутняка обыкновенного (Vitex agnus-castus L.) плодов экстракт сухой (7–11:1, экстрагент — этанол 70 об.%)0,24 г
вспомогательные вещества: повидон К30; сорбитол 70% (некристаллизирующийся); полисорбат 20; натрия сахаринат; мяты перечной ароматизатор; этанол 96%; вода очищенная
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активный компонент:
прутняка обыкновенного (Vitex agnus-castus L.) плодов экстракт сухой (7–11:1, экстрагент — этанол 70 об.%)4 мг
вспомогательные вещества: повидон К30; кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный; лактозы моногидрат; МКЦ; магния стеарат; тальк; титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); алюминиевый лак индигокармина (Е132); макрогол 6000; аммония метакрилата сополимер (тип А)

Описание лекарственной формы

Капли для приема внутрь: прозрачная, желто-коричневая жидкость с характерным запахом. Возможно выпадение незначительного осадка в процессе хранения.

Таблетки: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, зеленовато-голубого цвета с матовой поверхностью.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Компоненты препарата оказывают нормализующее действие на концентрацию половых гормонов.

Основным активным компонентом препарата является прутняк обыкновенный. Дофаминергические эффекты препарата, вызывая снижение продукции пролактина, устраняют гиперпролактинемию. Повышенная концентрация пролактина нарушает секрецию гонадотропинов, в результате чего могут возникнуть нарушения созревания фолликулов, овуляции и образования желтого тела, что в дальнейшем ведет к дисбалансу между эстрадиолом и прогестероном и может вызвать нарушения менструального цикла, а также мастодинию. В отличие от эстрогенов и других гормонов, пролактин оказывает также прямое стимулирующее действие на пролиферативные процессы в молочных железах, усиливая образование соединительной ткани и вызывая расширение молочных протоков. Снижение содержания пролактина приводит к обратному развитию патологических процессов в молочных железах и купирует болевой синдром. Ритмичная выработка и нормализация соотношения гонадотропных гормонов приводит к нормализации второй фазы менструального цикла.

Показания

нарушения менструального цикла;

Перед началом применения препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, следует проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;

рак молочной железы;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Для капель для приема внутрь дополнительно

мальабсорбция фруктозы (из-за содержания в препарате сорбитола).

С осторожностью: заболевания печени; эпилепсия; эстрогензависимые злокачественные новообразования в анамнезе.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой дополнительно

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания в препарате лактозы).

С осторожностью: эстрогензависимые злокачественные новообразования; заболевания гипофиза в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не применяется во время беременности и в период грудного вскармливания.

С повышением регулярности менструального цикла на фоне приема препарата возрастает вероятность наступления беременности. При наступлении беременности прием препарата следует прекратить.

Способ применения и дозы

Длительность лечения — не менее 3 мес (без перерыва во время менструаций).

Если на фоне применения препарата сохраняются симптомы заболевания, необходимо обратиться к врачу.

Если после завершения лечения жалобы появляются вновь, необходимо проконсультироваться с врачом.

Капли для приема внутрь. По 40 капель 1 раз в день утром с небольшим количеством воды. После исчезновения симптомов и улучшения состояния следует продолжить лечение в течение нескольких недель после консультации с врачом.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 1 табл. 1 раз в день утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды — 100–200 мл. Применение препарата более 3 мес необходимо обсудить с врачом.

Нет данных по рекомендуемым дозам при почечной или печеночной недостаточности.

Препарат не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Возможны желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота), головная боль, головокружение, акне, нарушения менструального цикла.

Частота нежелательных реакций неизвестна, т.е. не может быть оценена на основе имеющихся данных. При появлении описанных ниже нежелательных реакций или других побочных реакций, не указанных в инструкции, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Для капель для приема внутрь дополнительно

Возможны аллергические реакции на компоненты препарата (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, одышка, дисфагия).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

Возможны тяжелые аллергические реакции с отеком лица, одышкой и дисфагией. Могут возникать аллергические реакции со стороны кожи (сыпь, крапивница).

Взаимодействие

Возможно взаимное снижение эффективности при одновременном приеме антагонистов дофаминовых рецепторов, а также взаимодействие с агонистами дофаминовых рецепторов, эстрогенами и антиэстрогенами. При приеме таких препаратов необходимо проконсультироваться с врачом до начала приема препарата Циклодинон ® .

Взаимодействие с другими ЛС в настоящее время неизвестно.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Симптомы: возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Для капель для приема внутрь

Перед началом применения препарата следует проконсультироваться с врачом.

В случае возникновения при приеме препарата болей в молочных железах и/или слабости, депрессии, а также в случае менструальных нарушений необходимо обратиться к врачу, т.к. может идти речь о заболеваниях, требующих врачебной консультации.

С целью контроля эффективности проводимого лечения рекомендуется ежемесячная консультация врача.

В составе препарата содержится 17–19 об.% этанола. Капли для приема внутрь не следует применять пациентам, страдающим алкоголизмом, а также после успешного антиалкогольного лечения.

При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.

В процессе хранения лекарственного препарата возможно выпадение незначительного осадка, что не влияет на его эффективность.

Перед употреблением взбалтывать.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Указание для пациенток с сахарным диабетом. Входящие в состав 1 табл. препарата углеводы составляют менее 0,03 ХЕ.

При наличии злокачественных эстрогензависимых опухолей в настоящее время или анамнезе, заболеваний гипофиза в анамнезе консультация врача обязательна.

Следует учитывать возможность маскирования клинических проявлений опухоли гипофиза, секретирующей пролактин, на фоне приема препарата.

Перечень состояний, требующих врачебной консультации: при ощущении напряжения и набухания молочных желез и/или слабости, депрессии, а также при нарушениях менструального цикла необходимо обратиться к врачу для дополнительного обследования.

С целью контроля эффективности проводимого лечения рекомендуется ежемесячная консультация врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами (для обеих лекарственных форм). При применении в рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Форма выпуска

Капли для приема внутрь. По 50 или 100 мл во флаконе темного стекла с дозирующим капельным устройством сверху, с навинчивающейся крышкой и предохранительным кольцом. Каждый флакон помещают в пачку картонную.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 15 табл. в блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ/ПВДХ. По 2 или 4 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

Бионорика СЕ. Кершенштайнерштрассе, 11–15, 92318, Ноймаркт, Германия.

Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Бионорика». 119619, Москва, 6-я ул. Новые Сады, 2, корп. 1.

Тел./факс: (495) 502-90-19.

Электронный адрес: info@bionorica.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Циклодинон®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклодинон®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цетиризин: инструкция по применению

Цетиризин – антигистаминное средство для приема внутрь. Помогает бороться с зудом, отечностью, кожными высыпаниями и другими симптомами аллергической реакции. Используется для взрослых и детей с 6 лет.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток и капель для перорального введения.

Таблетки имеют специальную растворимую оболочку. Фасуются в бумажную упаковку с прилагаемой инструкцией по применению.

Капли представляют собой светлую жидкость. Реализуются во флаконе объемом 10 или 20 мл.

Активный компонент – дигидрохлорид цетиризина. Его содержание в таблетках и каплях составляет по 10 мг.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, кремния диоксид, лактоза в таблетках. Также кислота бензойная, глицерол, натрия ацетат, пропиленгликоль и чистая вода в форме капель.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к фармакологической группе противоаллергических средств. Действующие компоненты препарата блокируют гистаминные рецепторы Н1 типа, оказывая выраженный противоэкссудативный, противозудный и противоотечный эффект.

Наблюдается снижение проницаемости стенок кровеносных сосудов и капилляров, купируются мышечные спазмы и кожные реакции.

Лекарственное средство не проявляет седативное свойство, почти не вызывает антихолинергическое действие.

Терапевтический эффект отмечается быстро, через час после применения. Максимально спустя 4 часа и сохраняется на протяжении всего дня. После отмены препарата, фармакологическая активность регистрируется еще 3 суток. Привыкание к Цетиризину не развивается.

Для чего таблетки и капли Цетиризин

Противоаллергическое средство зачастую включено в комплекс и выступает в виде симптоматической терапии. Основными показаниями к приему лекарства являются:

Конъюнктивит и ринит в стадии обострения (хронический или сезонный).

Дерматозы, сопровождающиеся сильным зудом – нейродермиты, дерматиты.

Противопоказания

Запрещается использовать антигистаминный препарат в следующих случаях:

Период вынашивания ребенка.

Детский возраст до 6 лет.

Непереносимость и плохое усвоения лактозы.

Индивидуальная непереносимость лекарственных веществ.

Мальальбсорбция глюкозы и галактозы.

С осторожностью назначают Цетиризин лицам пожилого возраста, при серьезных заболеваниях почек. Также пациентам, которые проходят курс лечения барбитуратами, наркотическими анальгетиками, бензодиазепином.

Побочные явления

Прием антигистаминного средства может сопровождаться побочными действиями. Чаще встречаются:

Кожные высыпания, зуд, отечность.

Реже возникают следующие побочные явления:

Отек Квинке, крапивница.

Повышение массы тела.

Расстройства двигательной активности.

Сонливость или бессонница.

Депрессивное состояние, агрессия.

Ускорение частоты сердечного ритма.

Инструкция по применению

Дозировка и длительность курса Цетиризина зависит от возраста больного, диагноза и лекарственной формы препарата.

Средство в виде капель применяется по схеме:

Малыши 1-2 лет – по 5 капель 2 раза в день.

Дети 3-6 лет – 10 капель перед сном.

Пациенты 6-12 лет – не более 20 капель вечером.

Дети старше 12 лет и взрослые – однократно 20 капель.

Лицам преклонного возраста дозировку не изменяют. При заболеваниях почек важна коррекция лекарственной дозы. При длительной аллергической реакции курс составляет 3-6 недель. В случае кратковременного действия аллергенов на организм лекарство применяют не более недели.

Таблетки Цетиризина принимают перорально, нельзя жевать. Рекомендуется пить перед сном. Детям от 6 до 12 лет назначают 10 мг 1 раз в день, если вес более 30 кг и 5 мг в сутки, если масса тела до 30 кг. Пациентам старше 12 лет показано 10 мг в день.

Сколько дней нужно принимать Цетиризин

Длительность курса терапии антигистаминным средством напрямую зависит от диагноза. В среднем, лекарство назначают на 1 неделю. Максимальная продолжительность – месяц.

Согласно внешним факторам и самочувствия больного, возможна коррекция курса.

Можно ли принимать при беременности

Клинических испытаний о применении лекарства при беременности не проводилось. Поэтому вынашивание ребенка относится к абсолютным противопоказаниям к использованию препарата.

Передозировка

Симптомами передозировки антигистаминного средства являются:

Раздражительность, волнение, беспокойство.

Нарушение стула и мочеиспускания.

Лечение заключается в промывании желудка и приеме симптоматических лекарств.

Взаимодействие с препаратами

Средства группы миелотоксических препаратов совместно с Цетиризином повышают гемотоксичность последнего.

Запрещается принимать лекарство с алкогольными напитками.

Особую осторожность нужно соблюдать при параллельном использовании противоаллергического препарата вместе со средствами, подавляющими активность ЦНС.

Не выявлено взаимодействие Цетиризина с Азитромицином, Диазепамом, Кетоконазолом и Эритромицином.

Срок годности и условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте для детей при температуре не более 25 С.

Срок годности составляет 3 года.

Стоимость лекарства

Цена лекарства варьируется в зависимости от выпускаемой формы и производителя. В среднем стоимость упаковки таблеток составляет 100 рублей, капель 220 рублей.

Цетиризин капли – Обновление – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капли для приема внутрь

Состав

1 мл препарата содержит:

Цетиризина дигидрохлорид – 10,00 мг

пропиленгликоль – 350,00 мг

глицерол (глицерин) – 250,00 мг

натрия ацетата тригидрат – 10,00 мг

натрия сахаринат – 10,00 мг

метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) – 1,35 мг

уксусная кислота ледяная – 0,53 мг

пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) – 0,15 мг

вода очищенная – до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цетиризин является метаболитом гидроксизина обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и следовательно почти не способен достичь центральных рецепторов H1.

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через I час достигало максимума со 2-ого по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

– при дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

– при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

– ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

– подавляет экспрессию маркеров воспаления таких как 1САМ-1 или VCAM-1;

– ингибирует действие гистаминолибераторов таких как PAF или субстанция Р.

Фармакокинетика:

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг Сmах в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых а связывание с белками плазмы крови – 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 060 мл/мин/кг; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 % а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.

После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 093 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов от 2 до 6 лет – 5 часов от 6 месяцев до 2 лет – снижено до 31 часа.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

– пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

– эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

– пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (смотри раздел “Особые указания”);

– детский возраст до 1 года;

– при одновременном употреблении с алкоголем (смотри раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

– период грудного вскармливания;

Беременность и лактация:

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде) течение беременности и постнатальное развитие. При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата если Вы беременны или предполагаете что Вы могли бы быть беременной или планируете беременность необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Принимать препарат следует вечером так как симптомы становятся более выраженными вечером.

При необходимости препарат Цетиризин можно запивать стаканом воды.

Препарат Цетиризин можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым: 10 мг(20 капель) 1 раз вдень.

Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Дети от 6 до 12 месяцев: 25 мг (5 капель) один раз в день.

Дети от 1 года до 6 лет: 2.5 мг (5 капель) два раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети старше 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (смотри подраздел “Пациенты с почечной недостаточностью” раздела “Способ применения и дозы”).

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку препарат Цетиризин выводится из организма в основном почками (смотри подраздел “Фармакокинетика”) при невозможности альтернативного лечения пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина – КК). КК для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью:

Цетиризин

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), сенная лихорадка, аллергический дерматит, кожный зуд, ангионевротический отек, атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь, раствор для приема внутрь, сироп, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к гидроксизину), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, капли перед приемом растворяют в воде. Взрослым и детям старше 6 лет – по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день, детям 2-6 лет – 5 мг 1 раз в день или 2.5 мг 2 раза в сутки, детям 1-2 лет – 2.5 мг (5 кап) 2 раза в день.

У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжелой ХПН (КК 10-30 мл/мин) – 5 мг/сут через день.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на “поздней” стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Применение цетиризина устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Побочные действия

Сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции на компоненты препарата (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Особые указания

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

В рекомендуемых дозах цетиризин не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается в период лактации.

Взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности цетиризина.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Цетиризин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, опадрай Y-1-7000 белый;

Состав оболочки опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТС: R06AE07.

Фармакологическое действие

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов, базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет:

лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз); максимальная длительность лечения сезонного аллергического ринита у детей – 4 недели;

– хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения и дозировка

Лечение аллергического ринита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения – 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение аллергического конъюнктивита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения – 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Особые категории населения

Пациенты пожилого возраста

При возрастном снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста препарат назначают в той же дозировке, что и для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (КК

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел Способ применения и дозировка).

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании препарата.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам.

Детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется прием таблеток с пленочным покрытием ввиду трудности проглатывания. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы цетиризина в виде сиропа или капель.

При приеме цетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызвать повышенную сонливость. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Цетиризин может вызывать повышенную сонливость, поэтому лекарственный препарат оказывает влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, что цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При одновременном применении цетиризина (20 мг/сутки) с теофиллином (400 мг/сутки) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19 %, теофиллина – 11%. Более того, максимальный уровень плазмы достиг 7,7 % и 6,4 % для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снизился на 16 %, клиренс теофиллина – на 10 %, если лечение теофиллином проводилось до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8 °/00) значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.

При одновременном ежедневном применении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств – глипизид утром и цетиризин вечером.

При многократном приеме ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) длительность действия возросла на 40 %, в то время как действие ритонавира слегка изменилось (-11 %) при последующем приеме цетиризина.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Цетиризин (Cetirizine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цетиризин

Химическое название

[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цетиризин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цетиризин

Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.

Фармакология

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT . Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.

Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC , имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.

Распределение

Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Т1/2 составляет примерно 10 ч.

При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.

Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести ( Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией ночек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Применение вещества Цетиризин

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы ( в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Побочные действия вещества Цетиризин

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС , включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС .

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС , применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны ЖКТ : боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).

Со стороны ЖКТ : диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС : редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

Взаимодействие

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС , угнетающими ЦНС , может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Передозировка

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг 1 раз в сутки, детям 6–12 лет — 5мг 2 раза в сутки, детям 1–6 лет — 2,5 мг 2 раза в сутки, детям 6–12 мес — 2,5 мг 1 раз в сутки.

Больным с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Меры предосторожности вещества Цетиризин

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС , оказывающих угнетающее влияние на ЦНС .

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Ологоспермии среди мужчин: причины и степени заболевания

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *