Роаккутан от прыщей: инструкция по применению. Роаккутан: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы от прыщей

Роаккутан отзывы врачей

Кол-воЦена за 1 ед.ЦеныБонусыКупить
30 таблеток1950 р./шт1950 руб.Нет в наличии
50 таблеток1375 р./шт2750 руб.Нет в наличии
100 таблеток1666 р./шт5000 руб.Нет в наличии
200 таблеток2250 р./шт9000 руб.Нет в наличии
  • Доставка по Москве в пределах МКАД – 300 рублей курьером в руки;
  • Доставка за МКАД и по области – 300 рублей и доплата согласно указанному покупателем адресу доставки по расценкам курьерской службы, выполняемой доставку, согласовывается дополнительно после составления заказа при созвоне с покупателем по указанному в заказе номеру телефона.
  • Санкт-Петербург – 300 рублей курьером в руки;
  • Ленинградская область – 300 рублей и доплата согласно указанному покупателем адресу доставки по расценкам курьерской службы, выполняемой доставку, согласовывается дополнительно после составления заказа при созвоне с покупателем по указанному в заказе номеру телефона;
  • Самовывоз заказа для Санкт-Петербурга – 70 рублей.
  • Почтой России 1 класса – 300 рублей + услуги почты примерно 3% от суммы;
  • Почтой EMC 2-7 дней – 700 руб.

Пожалуйста, обратите внимание, что все изменения, в том числе связанные с корректировкой стоимости заказов, как по указанным выше вариантам, так и по каким-либо другим причинам, производится только после согласования с покупателем при созвоне после составления заказа. Плата за доставку заказа НЕ взимается, если в состав заказа входит не менее 50-ти таблеток суммарно!

На сайте аптеке AptekaMan.ru предлагается скидочная программа для постоянных покупателей. При этом, пожалуйста, обратите внимание, что для того, чтобы получить скидки постоянного покупателя, необходимо соответствовать определённым условиям. Прежде всего необходимо иметь определённое количество ранее выкупленных заказов, а именно:

Раннее оплаченные заказыСкидки на последующие заказы
1 заказ3 %
3 заказа5 %
5 заказов10 %
10 заказов15 %

Кроме того все такие заказы должны быть созданы на одном и том же сайте и иметь статус ОПЛАЧЕН! Если покупатель соответствует указанным условиям, при создании следующего заказа необходимо на странице с формой заказа выбрать опцию «Повторная покупка» и далее указать в соответствующих полях адрес электронной почты и пароль, которые покупатель использовал при создании предыдущих заказов. Кроме накопительных скидок заказ может быть создан со скидкой по промо-коду, которые предоставляются при условии проведения каких-либо акций, например в информации на сайте, на тематических форумах и социальных сетях или же в рассылках по адресам покупателей, если на то было дано согласие покупателя. Для того, чтобы сделать заказ с использованием промо-кода нужно на странице с формой заказа вставить промо-код в соответствующее поле «Промо-код» и нажать на кнопку «Применить». Если покупатель не имеет промо-кода, то ничего вставлять в поле промо-код не нужно, нужно просто заполнить указанные поля, выбрав наиболее подходящие варианты.

СоставИзотретиноин 10 мг
Начало действиячерез 3-4 недели
Время действиядо 20 недель
Прием с алкоголемнесовместим
НазначениеСредство от прыщей
Есть в наличииВидеообзор
Отзывы посетителей сайтаРоаккутан инструкция по применению

Цена: 1950 RUB 30 таблеток

Врач дерматолог Михаил Ушаков

Роаккутан представляет собой препарат, который хорошо зарекомендовал себя в борьбе с тяжелыми формами акне: кистозное или конглобатное. Прием средства эффективен в случаях, когда болезнь приводит к рубцеванию ткани на поверхности кожи.

Плюсы

Как сказано о препарате Роаккутан в отзывах врачей, препарат несомненно, имеет сильное фармакологическое действие. По сути, он является стимулятором регенерации, оказывающим противосеборейное действие. Его механизм действия не изучен до конца, поэтому прием выписывается строго в рамках курсовой терапии.

Процесс подавления активности сальных желез способствует улучшению общей картины. У пациента спадает воспалительный процесс, после чего следует стабилизация дифференцировки клеток.

Минусы

Роаккутан способен вызвать тяжелые побочные эффекты.

костно-мышечная системаболь в суставах и мышцах, тендинит, гиперостоз
желудочно-кишечный трактоткрытое кровотечение, тошнота и рвота, воспалительный процесс в кишечнике
зрение и слухразвитие катаракты, снижение зрения, ухудшение слуха в определенном диапазоне
кровеносная системауменьшение количества эритроцитов, тромбоцитоз, тромцитопения
прочие болезниваскулит, протеинурия, панкреатит, лимфоденопатия

Врач дерматолог Виктор Жданов

Вас беспокоят проблемы с кожей, а лекарственная терапия не дает результата? Советую попробовать инновационное средство для лечения акне – Роаккутан.

Плюсы

Лечение с помощью Роаккутан проводится строго под наблюдением дерматолога. Да, препарат оказывает мощное воздействие, как говорят отзывы о Роаккутане врачей, позволяя справиться с признаками акне там, где другие медикаменты остаются бессильными. Но, вместе с тем, он способен навредить организму.

Пейте Роаккутан во время еды – так таблетки смогут лучше рассосаться стенками желудка. Начальная доза составляет 0,5 миллиграмм на один килограмм массы тела больного. При тяжелых случаях акне возможно увеличение нормы с 0,5 до двух миллиграмм. Обратите внимание: на начальных этапах лечения возможны осложнения.

Минусы

При неправильном лечении препарат вызывает острую негативную реакцию. Длительность и сложность побочного действия зависит от принятой пациентом дозы.

Так, вы можете увидеть повышенную кожную сыпь, признаки дерматита и потливость. Мышечная боль, кровотечение, спазмы в кишечнике, воспаление придатков, а также нарушение поведения и депрессивное состояние – все это является следствием передозировки Роаккутан. В особо тяжелых случаях возможно развитие гематурии, пакреатита, васкулита, лимфоденопатии.

Здесь можно почитать интересные статьи:

Врач дерматолог Святослав Толстов

Роаккутан – это качественное средство на основе Изотретиноина. Латинское название – Roaccutane, форма выпуска – капсулы округлой формы. В каждой упаковке находится по 30 или 100 капсул. Одна капсула включает 10 либо 20 миллиграмм активного элемента.

Плюсы

Препарат имеет следующие показания к применению:

  1. узелково-кистозное акне;
  2. конглобатное акне;
  3. акне с вероятностью развития рубцов;
  4. акне, которое не поддается лечению.

Минусы

Учтите, что Роаккутан имеет немало недостатков:

  • широкий список противопоказаний к приему;
  • высокий риск развития острой побочной реакции;
  • проведение терапии под постоянным наблюдением врача;
  • необходимость длительного лечения;
  • мощный химический состав;
  • ограничение по хранению продукта.

Врачи предлагают своим пациентам

Врач дерматолог Вадим Самсонов

Акне – это воспалительное заболевание в области желез, причина возникновения которого кроется в закупорке подкожного сала. Справиться с его признаками вам поможет Роаккутан.

Плюсы

Роаккутан отличается мощным составом, который включает в себя:

активный компонентИзотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота) в количестве 10 или 20 миллиграмм
вспомогательные компонентысоевое масло, гидрогенизированное масло, пчелиный воск

Минусы

Лечение должно проводиться под контролем врача. Перед его началом пройдите медицинское обследование.

Роаккутан имеет ряд противопоказаний к приему, пренебрегать которыми я не советую:

  1. период вынашивания ребенка;
  2. период кормления ребенка грудью;
  3. аллергическая реакция на компонент;
  4. гипервитаминоз А;
  5. болезни в прямой кишке;
  6. состояния, вызывающие гипертриглицеридемию;
  7. сахарный диабет;
  8. ожирение, хронический алкоголизм;
  9. почечная недостаточность;
  10. печеночная недостаточность;
  11. детский или старший возраст.

Убедитесь в том, что они у вас отсутствуют. Избегайте приема капсул вместе с жирной пищей, алкогольными напитками, другими лекарствами.

Полезное по теме Роаккутан:

Врач дерматолог Владимир Воронцов

Если вы желаете улучшить внешний вид вашей кожи во время такого диагноза, как акне, рекомендую воспользоваться Роаккутан.

Плюсы

Согласно отзывам врачей о Роаккутане, препарат для лечения угревой сыпи способен побороть острые симптомы конглобатного и узелково-кистозного акне. Он является стимулятором регенерации и состоит из Изотретиноина – стереоизомером транс-ретиноевой кислоты. Точный механизм действия Роаккутан не выяснен, но установлено, что улучшению клинической картины способствует подавление уровня активности сальных желез.

Минусы

Роаккутан имеет большое количество побочных реакций:

  • сухость кожи, онемение слизистой оболочки;
  • охриплость голоса, помутнение роговицы, конъюнктивит;
  • высокая потливость, истончение голосовых связок;
  • кровотечение в желудке, воспаление кишечника;
  • боль в мышцах и суставах, снижение плотности ткани;
  • нарушение поведения, отсутствие концентрации внимания;
  • депрессивное состояние, нервное истощение, психоз.

Этот список довольно широк, я не хочу его полностью перечислять. Чтобы минимизировать риск проявления побочной реакции, придерживайтесь инструкций, полученных у врача. Не занимайтесь самолечением, не принимайте высокую дозу, соблюдайте условия хранения Роаккутан. В случае ухудшения самочувствия обратитесь в ближайший пункт помощи.

Многие урологи советуют мужчинам

Видео как избавиться от прыщей в домашних условиях

Из видео можно узнать рецепт маски от прыщей и черных точек.

РОАККУТАН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Роаккутан является стимулятором регенерации. Имеет специфическое противосеборейное действие. Хорошо себя зарекомендовал при особо тяжелых формах акне (угревой сыпи), которое не поддается другим видам терапии.
Действующее вещество – изотретиноин, который относится к системным ретиноидам. Его действие направлено на уменьшение рогового слоя эпидермиса, что позволяет препарату более эффективно проникать в пораженную область кожи и мягких тканей, а так же он способен оказывать противовоспалительное действие.
Действие препарата Роаккутан направлено на значительное уменьшение размеров сальных желез и выработки кожного сала, что подавляет колонизацию бактерий в протоках, а так же на устранение чрезмерного развития рогового слоя кожи, покрывающего сальную железу, что препятствует ее закупорке и образованию новых комедонов.
Препарат уменьшает прочность сцепления кератиноцитов в фолликулах сальных желез, препятствует формированию новых воспалительных процессов, вызванных микрокомедонами.
Многие препараты не подходят для комбинированного использования с препаратом Роаккутан, к примеру: витамин А, тетрациклины.

Показания к применению

Роаккутан применяется при тяжелых формах акне, в частности конглобатных и кистозных, а также тех, которые склонны к рубцеванию.

Способ применения

Лечение Роаккутаном проводится сугубо врачом-дерматологом, который имеет опыт применения системных ретиноидов.
Роаккутан принимается один раз в день во время еды. Начальная доза – 0,5 мг/кг в сутки. В начале лечения возможно обострение заболевания.
При тяжелых формах угревой сыпи, а также при акне туловища возможно назначение более высоких суточных доз препарата – до 2,0 мг/кг.

Побочные действия

Тяжесть и количество побочных действий от применения препарата Роаккутан зависят от назначенной дозы.
Кожные проявления: сыпь, дерматит лица, зуд, повышенная потливость и фотосенсабилизация.
Костно-мышечная система: суставные и мышечные боли, гиперостоз и тендиниты.
Дыхательная система: бронхоспазм.
Центральная нервная система: головная боль, депрессия, нарушение поведения, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, кровотечения, воспаление кишечника, иногда обратимый гепатит.
Зрение и слух: кератит, снижение зрения и катаракта; снижение остроты слуха в одном каком-либо диапазоне.
Иммунитет: общие и местные инфекции.
Кровь: повышенное СОЭ, уменьшение эритроцитов и лейкоцитов, тромцитопения или тромбоцитоз.
Гипервитаминоз А: сухость кожи и слизистых, частые носовые кровотечения, охриплость голоса, коньюктивиты.
Прочее: панкреатит, васкулит, протеинурия, гематурия и лимфоденопатия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Роаккутан являются: беременность и период кормления грудью, возраст до 12 лет, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, повышенная чувствительность к компонентам препарата, лечение тетрациклинами.
Особая осторожность нужна при назначении пациентам с сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом, склонностью к депрессии и нарушением липидного обмена.

Беременность

Беременность является абсолютным противопоказанием для лечения Роаккутаном. При возникновения беременности во время лечения препаратом или же на протяжении месяца после прекращения такой терапии, есть большая опасность рождения ребенка с серьезными пороками развития.
Роаккутан обладает сильным тератогенным действием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует назначать одновременно Роаккутан и витамин А. Возможно усиление гипервитаминоза А.
Противопоказано применение Роаккутана вместе с тетрациклином. Оба вызывают повышение внутричерепного давления.
Роаккутан ослабляет действие прогестерона. Поэтому нежелательно одновременное применение данного препарата с контрацептивами, содержащими прогестерон.

Передозировка

Передозировка Роаккутана встречается очень редко. Проявляется симптомами гипервитаминоза А. В случае возникновения необходимо промывание желудка.

Условия хранения

Роаккутан хранитьпри температуре не выше 25°С, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Препарат Роаккутан выпускается в капсулах. В упаковке 30 или 100 штук.

Состав

Основное действующее вещество Роаккутана – изотретиноин. Вспомогательные вещества: гидрогенизированное и чистое соевое масло, пчелиный воск (желтый).

Дополнительно

Обязательный контроль за функцией печени – через месяц после начала лечения, затем каждые 3 месяца. Также необходимо контролировать уровень сахара в крови, особенно, у пациентов с сахарным диабетом.
Во время лечения Роаккутаном и первые 6 месяцев после терапии не рекомендовано проводить эпиляцию с помощью воска, а также следует избегать прямого солнца и УФО терапии.
Во время лечения нельзя брать кровь у пациентов для переливания ее женщинам детородного возраста.

Рисперидон (30 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл, 30 мл

Состав

30 мл препарата содержат

активное вещество – рисперидон 30.0 мг,

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон

код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Читайте также:  Салаты для кормящих мам в первый-второй-третий-четвертый месяц. Рецепты с фото

Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа1-гликопротеин), 9-гидрокси-рисперидон – на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона – через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).

После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона составляет 35-45% от принятой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.

Рисперидон – антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и дофаминовым D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминорецепторам и α2-адренорецепторам, не связывается с холинорецепторами.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания к применению

– маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах

– краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

– краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия персистирующей агрессии при поведенческих расстройствах у детей старше 5 лет и подростков с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, классифицированных по критериям посттравматического стрессового расстройства – IV, у которых выраженность агрессии и других деструктивных установок требует фармакологического лечения. Фармакотерапия должна быть интегральной частью комплексной программы терапии, включающей психосоциальные и образовательные элементы. Желательно, чтобы рисперидон назначал врач – специалист в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии, или врач, специализирующийся в лечении поведенческих расстройств у детей и подростков

Способ применения и дозы

Рисперидон назначают один или два раза в сутки.

Лечение следует начинать с дозы 2 мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.

При применении в дозах более 10 мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.

Дети и подростки

Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется у детей с шизофренией в возрасте до 18 лет.

Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах

Рисперидон назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг.

При необходимости дозу увеличивают на 1 мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа.

Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.

Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.

Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.

Дети и подростки

Из-за недостаточности информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.

Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа

Рекомендованная начальная доза – 0.25 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до оптимальной дозы – 0.5 мг два раза в сутки. Некоторым пациентам может быть необходима доза по 1 мг два раза в сутки.

Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.

Дети и подростки в возрасте от 5 дo 18 лет.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза – 0.5 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы – 1 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.5 мг один раз в сутки, для других – 1.5 мг один раз в сутки.

Рисперидон (Risperidone)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Рисперидон
  • Фармакологическая группа вещества Рисперидон
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Рисперидон
  • Фармакология
  • Применение вещества Рисперидон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Рисперидон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Рисперидон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рисперидон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рисперидон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
  • F06.0 Органический галлюциноз
  • F06.2 Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство
  • F20 Шизофрения
  • F20.1 Гебефреническая шизофрения
  • F22 Хронические бредовые расстройства
  • F25 Шизоаффективные расстройства
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • R44.3 Галлюцинации неуточненные
  • R45.6 Физическая агрессивность

Код CAS

Характеристика вещества Рисперидон

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.

Фармакология

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС . Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ-, 5-НТ-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ– и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ . Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT . Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше ( Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес. У собак при дозах, в 0,6–10 раз превышающих МРДЧ , уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

Применение вещества Рисперидон

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Ограничения к применению

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Рисперидон

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Читайте также:  Фронтит у детей и взрослых — причины возникновения, признаки и терапия

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

Взаимодействие

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов ( в т.ч. ЛС , метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС , усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Передозировка

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT .

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально.

Способ применения и дозы

Внутрь, сублингвально. Назначают 1 или 2 раза в сутки. Начальные и оптимальные дозы: при шизофрении и биполярном расстройстве — 2 мг/сут и 2–6 мг/сут соответственно, при расстройствах поведения по 0,25 мг и 0,5 мг 2 раза в сутки, у пожилых пациентов и на фоне заболеваний печени и почек по 0,5 мг и 1–2 мг 2 раза в сутки соответственно.

Меры предосторожности вещества Рисперидон

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС . Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Рисперидон – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Рисперидон

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе – почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: [ N05AX08]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТСmах рисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона – 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона – через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона – 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции – 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% – в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.

Показания к применению

  • шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
  • аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
  • поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
  • в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
  • гиперчувствительность;
  • период лактации;
  • детский возраст (до 15 лет) – эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечнососудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности тяжелой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день – до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне – 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза – 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) – не чаще чем через день. Оптимальная доза – 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза – 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией – гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД ).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко – удлинение интервала QT.
Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе – внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).

Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме — необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Рисперидон (30 мл): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Рисперидон)

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона – на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Читайте также:  Сколько должен съедать ребенок в 3 месяца на грудном и искусственном вскармливании

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% – с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день – 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто – бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко – экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Показания

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Рисперидон

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной и негативной симптоматики.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

Поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектом или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

В качестве стабилизатора настроения (как вспомогательная терапия препаратом) при лечении маний при биполярных расстройствах.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, раствор для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, возраст до 15 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет – 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза – 2 мг/сут. На 2 день – до 4 мг/сут. С этого момента дозу препарата можно либо сохранить прежней, либо при необходимости индивидуально скорректировать в диапазоне – 4-6 мг/сут.

Дозы препарата выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза – 16 мг/сут.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза – 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза – 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы – по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы препарата (на 2 мг/сут) – не чаще чем через день. Оптимальная доза для лечения препаратом в данном случае – 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза – 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу препарата, так и последующие увеличения дозы препарата у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие препарата обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Лечение препаратом подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, нечасто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания.

У больных шизофренией – гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны ССС: нечасто – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД, инсульт (у пожилых с предрасполагающими факторами).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения препаратом, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок препарата или их постепенного наращивания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; злокачественного нейролептического синдрома – необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и др. индукторов “печеночных” ферментов доза препарата должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Лечение препаратом уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме с карбамазепином и др. индукторами “печеночных” ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Клозапин снижает клиренс препарата.

Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС – аддитивное угнетение функции ЦНС.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне приема препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию препарата в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).

Ссылка на основную публикацию