Хроническая почечная недостаточность: механизм болезни, лечение

Почечная недостаточность у взрослых

Что такое почечная недостаточность

Если почки по каким-либо причинам не справляются со всеми своими обязанностями по фильтрации крови, выведению избытка жидкости и отработанных метаболитов, организм страдает от интоксикации. Это состояние называют почечной недостаточностью.

Патологию делят на два типа – острая и хроническая. Различия – в сроках возникновения и тяжести изменений, их возможной обратимости.

Острая недостаточность почек (сокращенно ОПН) – это острое и мощное повреждение почек, которое возникает за считанные дни или недели заболевания. При ОПН, если своевременно оказать помощь, изменения могут быть обратимыми. То есть, работу почек можно вернуть к норме. Но это возможно не всегда, патология может перетечь в хронический процесс.

Хроническая почечная недостаточность (сегодня этот термин врачи заменили на хроническую болезнь почек или ХБП) – это медленно развивающиеся изменения, из-за которых почки повреждаются безвозвратно. Патология может развиваться от нескольких месяцев (более 3-х) до нескольких лет.

Важно! О почечной недостаточности ведут речь при повреждении обоих органов. При поражении одной почки вторая компенсирует проблемы, люди могут вполне нормально себя чувствовать и жить без каких-либо проблем.

Причины почечной недостаточности у взрослых

– В настоящее время заболевания почек и почечная недостаточность наряду с сердечно-сосудистыми и онкозаболеваниями являются основными причинами инвалидности и смертности, – говорит врач-нефролог Наталья Метелева. – Причины развития почечной недостаточности разнообразны.

Помимо первичных заболеваний почек (гломерулонефрит, поликистоз почек, наследственные нефропатии) к развитию хронической болезни почек приводят гипертоническая болезнь и обменные нарушения (сахарный диабет, ожирение, подагра), воспалительные заболевания, применение некоторых лекарств и многие другие факторы. А еще почки оказались одним из главных органов, поражаемых при новой коронавирусной инфекции.

Симптомы почечной недостаточности у взрослых

Симптомы во многом будут зависеть от вида патологии, стадии недостаточности и имеющихся дополнительных проблем со здоровьем.

Если это ОПН, первое ее проявление – резкое сокращение объема выделяемой мочи за сутки или ее полное отсутствие (анурия).

При ХБП симптомы возникают постепенно, медленно. В ранней стадии отмечаются:

    неспособность почек уменьшать производство мочи в ночное время, из-за чего пациенты часто встают в туалет по ночам;

  • объем выделяемой мочи ночью и днем примерно равный или даже ночью ее больше.
  • По мере того, как почки повреждаются все сильнее, страдают функции фильтрации и выведения отработанных веществ. Изменяется кислотно-щелочной баланс крови, возникает ее закисление (ацидоз), в теле копятся соли, азотистые вещества, фосфор и мочевина. Это состояние называют уремией. Для него типичны:

    • пониженный аппетит или полное отвращение к еде;
    • общее недомогание, слабость, апатия;
    • сильная жажда;
    • неприятный привкус во рту;
    • проблемы с памятью;
    • нарушения сна;
    • низкая температура тела (менее 36,0 °С);
    • тошнота или рвота.

    Хроническая почечная недостаточность – Лечение

    Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

    У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

    Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

    Консервативное лечение хронической почечной недостаточности разделяют на симптоматическое и патогенетическое. В его задачи входят:

    • торможение прогрессирования хронической почечной недостаточности (нефропротективный эффект);
    • замедление формирования гипертрофии левого желудочка (кардиопротективный эффект);
    • устранение уремической интоксикации, гормональных и метаболических нарушений;
    • ликвидация инфекционных осложнений хронической почечной недостаточности.

    Оптимален для монотерапии хронической почечной недостаточности препарат, обладающий нефропротективный и кардиопротективным эффектом, метаболически нейтральный, лишённый побочных эффектов.

    Главные направления консервативного лечения хронической почечной недостаточности – коррекция азотистого и водно-электролитного гомеостаза, лечение артериальной гипертензии и анемии.

    [1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

    Коррекция нарушений гомеостаза и обменных нарушений

    Малобелковая диета (МВД) устраняет симптомы уремической интоксикации, уменьшает азотемию, симптомы подагры, гиперкалиемию, ацидоз, гиперфосфатемию, гиперпаратиреоз, стабилизирует остаточную функцию почек, тормозит развитие терминальной уремии, улучшает самочувствие и липидный профиль. Эффект малобелковой диеты более выражен при её применении в начальной стадии хронической почечной недостаточности и при исходно медленном прогрессировании хронической почечной недостаточности. Малобелковая диета, ограничивающая поступление животных белков, фосфора, натрия, поддерживает уровень сывороточного альбумина, сохраняет нутритивный статус, усиливает нефропротективный и кардиопротективный эффект фармакотерапии (ингибиторами АПФ). С другой стороны, лечение препаратами эпоэтина, оказывая анаболический эффект, способствует длительному соблюдению малобелковой диеты.

    Выбор малобелковой диеты как одним из приоритетным методом лечения хронической почечной недостаточности зависит от этиологии нефропатии и стадии хронической почечной недостаточности.

    • В ранней стадии хронической почечной недостаточности (креатинин менее 0,25 ммоль/л) допустима диета с умеренным ограничением белка (1,0 г/кг массы тела), калорийностью не ниже 35-40 ккал/кг. При этом предпочтительнее растительные соевые белки (до 85%), обогащенные фитоэстрогенами, антиоксидантами и содержащие меньше фосфора, чем мясо, рыба, и белок молока – казеин. При этом следует избегать продуктов из генно-модифицированной сои.
    • При хронической почечной недостаточности с уровнем креатинина 0,25-0,5 ммоль/л показано большее ограничение белка (0,6-0,7 г/кг), калия (до 2,7 г/сут), фосфора (до 700 мг/сут) при прежней калорийности (35-40 ккал/кг). Для безопасного применения малобелковой диеты, профилактики нарушений нутритивного статуса рекомендуется применение кетоаналогов незаменимых аминокислот [кетостерил» в дозе 0,1-0,2 г/(кгхсут)].
    • При выраженной хронической почечной недостаточности (креатинин более 0,5 ммоль/л,) сохраняют белковые и энергетические квоты на уровне 0,6 г белка на 1 кг массы тела больного, 35-40 ккал/кг, но ограничиваются калий до 1,6 г/сут и фосфор до 400-500 мг/сут. Кроме того, присоединяют полный комплекс эссенциальных кето/аминокислот [кетостерил 0,1-0,2 г/(кгхсут)]. кетостерил» не только снижает гиперфильтрацию и продукцию ПТГ, устраняет отрицательный азотистый баланс, но и уменьшает инсулин-резистентность.
    • При хронической почечной недостаточности у больных с подагрической нефропатией и диабетом 2-го типа (ИНСД) рекомендуют малобелковую диету с гиполипидемическими свойствами, модифицированную пищевыми добавками с кардиопротективным эффектом. Используют обогащение диеты ПНЖК: морепродуктами (омега-3), растительным маслом (омега-6), соепродуктами, добавляют пищевые сорбенты холестерина (отруби, зерновые, овощи, фрукты), фолиевую кислоту (5-10 мг/сут). Важный способ преодоления уремической инсулинрезистентности – применение комплекса нормализующих избыточную массу тела физических упражнений. При этом увеличение толерантности к физической нагрузке обеспечивают терапией эпоэтином (см. ниже).
    • Для уменьшения поступления фосфора, помимо животных белков, ограничивают потребление бобовых, грибов, белого хлеба, красной капусты, молока, орехов, риса, какао. При тенденции к гиперкалиемии исключают сухофрукты (курага, финики), хрустящий, жареный и печёный картофель, шоколад, кофе, сухие грибы, ограничивают соки, бананы, апельсины, помидоры, цветную капусту, бобовые, орехи, абрикосы, сливы, виноград, чёрный хлеб, варёный картофель, рис.
    • Резкое ограничение в диете содержащих фосфаты продуктов (в том числе молочных) приводит у больного с хронической почечной недостаточностью к нарушению питания. Поэтому вместе с малобелковой диетой, умеренно органичивающей поступление фосфатов, используют препараты, связывающие фосфаты в ЖКТ (кальция карбонат или кальция ацетат). Дополнительным источником кальция выступают незаменимые кето/аминокислоты в форме кальциевых солей. В том случае, если достигаемый при этом уровень фосфатов крови не полностью подавляет гиперпродукцию ПТГ, необходимо присоединить к лечению активные метаболиты витамина D3 – кальцитриол, а также корригировать метаболический ацидоз. Если полная коррекция ацидоза с помощью малобелковой диеты невозможна, назначают внутрь цитраты или натрия гидрокарбонат с целью поддержания уровня SB в пределах 20-22 мэкв/л.

    Порция продуктов в 1 г, содержащая 5 г белка

    Крупы (гречневая, овсяная)

    Яйцо куриное (одно)

    Энтеросорбенты (повидон, лигнин гидролизный, активированный уголь, окисленный крахмал, оксицеллюлоза) или кишечный диализ используют в ранней стадии хронической почечной недостаточности или при невозможности (нежелании) соблюдать малобелковую диету. Кишечный диализ проводят путём перфузии кишечника специальным раствором (хлоридом натрия, кальция, калия вместе с натрия гидрокарбонатом и маннитолом). Приём повидона в течение 1 мес снижает уровень азотистых шлаков и фосфатов на 10-15%. При приёме внутрь за 3-4 ч 6-7 л раствора для кишечного диализа удаляют до 5 г небелкового азота. В результате происходят снижение уровня мочевины крови за процедуру на 15-20%, уменьшение ацидоза.

    [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

    Лечение артериальной гипертензии

    Лечение хронической почечной недостаточности заключается в коррекции артериально гипертензии. Оптимальный уровень артериального давления, поддерживающий при хронической почечной недостаточности достаточный почечный кровоток и не индуцирующий гиперфильтрацию, варьирует в пределах 130/80-85 мм рт.ст. в случае, если отсутствует тяжёлый коронарный или церебральный атеросклероз. На ещё более низком уровне – 125/75 мм рт.ст. необходимо поддерживать артериальное давление у больных с хронической почечной недостаточностью с протеинурией, превышающей 1 г/сут. В любой стадии хронической почечной недостаточности противопоказаны ганглиоблокаторы; гуанетидин, нецелесообразно систематическое применение нитропруссида натрия, диазоксида. Задачам гипотензивной терапии консервативной стадии хронической почечной недостаточности в наибольшей степени отвечают салуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия.

    Препараты центрального действия

    Препараты центрального действия снижают артериальное давление за счёт стимуляции адренорецепторов и имидазолиновых рецепторов в ЦНС, что ведёт к блокаде периферической симпатической иннервации. Клонидин и метилдопу плохо переносят многие больные хронической почечной недостаточностью из-за усугубления депрессии, индукции ортостатической и интрадиализной гипотонии. Кроме того, участие почек в метаболизме этих препаратов диктует необходимость коррекции дозировки при хронической почечной недостаточности. Клонидин используется для купирования гипертонического криза при хронической почечной недостаточности, блокирует диарею при автономной уремической нейропатии ЖКТ. Моксонидин, в отличие от клонидина, обладает кардиопротективным и антипротеинурическим действием, меньшим центральным (депрессивным) эффектом и усиливает гипотензивный эффект препаратов других групп, не нарушая стабильности центральной гемодинамики. Дозировку моксонидина необходимо уменьшать по мере прогрессирования хронической почечной недостаточности, так как 90% препарата выводится почками.

    Салуретики

    Салуретики нормализуют артериальное давление за счёт коррекции гиперволемии и выведения избытка натрия. Спиронолактон, применяемый в начальной стадии хронической почечной недостаточности, обладает нефропротективным и кардиопротективным эффектом за счёт противодействия уремическому гиперальдостеронизму. При КФ менее 50 мл/мин более эффективны и безопасны петлевые и тиазидоподобные диуретики. Они увеличивают экскрецию калия, метаболизируются печенью, поэтому при хронической почечной недостаточности их дозировки не изменены. Из тиазидоподобных диуретиков при хронической почечной недостаточности наиболее перспективен индапамид. Индапамид контролирует гипертензию как за счёт диуретического действия, так и путём вазодилатации – снижая ОПСС. При выраженной хронической почечной недостаточности (КФ менее 30 мл/мин) эффективна комбинация индапамида с фуросемидом. Тиазидоподобные диуретики пролонгируют натрийуретический эффект петлевых диуретиков. Кроме того, индапамид за счёт торможения вызванной петлевыми диуретиками гиперкальциурии корригирует гипокальциемию и тем самым замедляет формирование уремического гиперпаратиреоза. Однако для монотерапии гипертензии при хронической почечной недостаточности салуретики не используются, так как при длительном применении они усугубляют гиперурикемию, резистентность к инсулину, гиперлипидемию. С другой стороны, салуретики усиливают гипотензивный эффект центральных антигипертензивных средств, бета-блокаторов, ингибиторов АПФ и обеспечивают безопасность применения спиронолактона в начальной стадии хронической почечной недостаточности – за счёт выведения калия. Поэтому более выгодно периодическое (1-2 раза в неделю) назначение салуретиков на фоне постоянного приёма указанных групп антигипертензивных препаратов. Из-за высокого риска гиперкалиемии спиронолактон противопоказан больным с диабетической нефропатией в начальной стадии хронической почечной недостаточности, а больным недиабетическими нефропатиями – при КФ менее 50 мл/мин. Больным с диабетической нефропатией рекомендуют петлевые диуретики, индапамид, ксипамид. В политической стадии хронической почечной недостаточности применение петлевых диуретиков без адекватного контроля водно-электролитного баланса часто приводит к дегидратации с острой хронической почечной недостаточности, гипонатриемией, гипокалиемией, гипокальциемией, нарушениями сердечного ритма и тетанией. Петлевые диуретики также вызывают тяжёлые вестибулярные нарушения. Ототоксичность резко возрастает при комбинации салуретиков с аминогликозидными антибиотикам или цефалоспоринами. При гипертензии в рамках циклоспориновой нефропатии петлевые диуретики могут усугубить, а спиронолактон – уменьшить нефротоксичность циклоспорина.

    Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II

    Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II оказывают наиболее выраженный нефро- и кардиопротективный эффект. Блокаторы рецепторов ангиотензина II, салуретики, блокаторы кальциевых каналов и статины усиливают, а ацетилсалициловая кислота и НПВС ослабляют гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. При плохой переносимости ингибиторов АПФ (мучительный кашель, диарея, ангионевротический отёк) их заменяют блокаторами рецепторов ангиотензина II (лозартан, валсартан, эпросартан). Лозартан обладает урикозурическим эффектом, корригирующим гиперурикемию. Эпросартан обладает свойствами периферического вазодилататора. Предпочтительны пролонгированные препараты, метаболизируемые в печени и поэтому назначаемые больным с хронической почечной недостаточностью в малоизменённых дозах: фозиноприл, беназеприл, спираприл, лозартан, валсартан, эпросартан. Дозы эналаприла, лизиноприла, периндоприла, цилазаприла следует уменьшать в соответствии со степенью снижения КФ; они противопоказаны при ишемической болезни почек, тяжёлом нефроангиосклерозе, гиперкалиемии, терминальной хронической почечной недостаточности (креатинин крови более 6 мг/дл), а также после трансплантации – при гипертензии, вызванной циклоспориновой нефротоксичностью. Назначение ингибиторов АПФ в условиях выраженной дегидратации (на фоне длительного применения больших доз салуретиков) проводит к преренальной острой почечной недостаточности. Кроме того, ингибиторы АПФ иногда уменьшают антианемический эффект препаратов эпоэтина.

    Читайте также:  Фурацилин в таблетках: показания к применению, приготовление раствора и побочные действия

    [19], [20], [21]

    Блокаторы кальциевых каналов

    К преимуществам блокаторов кальциевых каналов относят кардиопротективный эффект с торможением кальцификации коронарных артерий, нормализующее действие на суточный ритм атрериального давления при хронической почечной недостаточности, отсутствие задержки Na и мочевой кислоты. В то же время в связи с отрицательным инотропным эффектом не рекомендуется применять блокаторы кальциевых каналов при хронической сердечной недостаточности. При гипертонической болезни и циклоспориновой нефротоксичности полезна их способность влиять на афферентную вазоконстрикцию и ингибировать гипертрофию клубочков. Большинство препаратов (за исключением исрадипина, верапамила, нифедипина) применяют при хронической почечной недостаточности в обычных дозах за счёт преимущественно печёночного типа метаболизма. Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (нифедипин, амлодипин, исрадипин, фелодипин) снижают продукцию эндотелина-1, однако по сравнению с ингибиторами АПФ меньше влияют на нарушения клубочковой ауторегуляции, протеинурию и другие механизмы прогрессирования хронической почечной недостаточности. Поэтому в консервативной стадии хронической почечной недостаточности дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов следует применять в сочетании с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II. Для монотерапии больше подходят верапамил или дилтиазем, отличающиеся отчётливым нефропротективным и антиангинальным эффектом. Указанные препараты, а также фелодипин наиболее эффективны и безопасны при лечении гипертензии при острой и хронической нефротоксичности циклоспорина и такролимуса. Они обладают также иммуномодулирующим, нормализующим фагоцитоз эффектом.

    Гипотензивная терапия почечной гипертензии в зависимости от этиологии и клинических особенностей хронической почечной недостаточности

    Этиология и особенности хронической почечной недостаточности

    Ганглиоблокаторы, периферические вазодилататоры

    Пароксетин (Paroxetine)

    Содержание

    • Структурная формула
    • Латинское название вещества Пароксетин
    • Фармакологическая группа вещества Пароксетин
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Характеристика вещества Пароксетин
    • Фармакология
    • Применение вещества Пароксетин
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Пароксетин
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Способ применения и дозы
    • Меры предосторожности вещества Пароксетин
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Пароксетин

    Химическое название

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Пароксетин

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Пароксетин

    Антидепрессант группы СИОЗС .

    Пароксетина гидрохлорид — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде 5,4 мг/мл. Молекулярная масса 374,8.

    Пароксетина мезилат — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде более 1 г/мл. Молекулярная масса 425,5.

    Фармакология

    Селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС .

    Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Полностью абсорбируется в ЖКТ . Биодоступность — 50–100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание с белками плазмы — 95%. Tmax — 2–8 ч (в среднем 5,2 ч). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7–14 дней. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень ( в т.ч. при участии изофермента CYP2D6 ) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения. Vd — 3–28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т1/2 — около 24 ч (в пределах 3–65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. Выводится в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно. При клиренсе креатинина 30–60 мл/мин и менее 30 мл/мин Cmax и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

    Применение вещества Пароксетин

    Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Ограничения к применению

    Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), судорожные состояния, назначение электроимпульсной терапии, прием ЛС , повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; заболевания, повышающие риск кровоточивости; пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

    Побочные действия вещества Пароксетин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.

    Со стороны органов ЖКТ : снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД , ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

    Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

    Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ , гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

    Взаимодействие

    Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает Css пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%. Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина. При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ . Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

    Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

    Пути введения

    Способ применения и дозы

    Внутрь, утром — 10–20 мг/сут. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы на 10 мг/сут с интервалом не менее 1 нед (максимальная доза — 50–60 мг/сут). У пожилых, истощенных больных, а также при нарушении функции почек и печени начальная доза — 10 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут.

    Меры предосторожности вещества Пароксетин

    Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

    При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2–10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6 , что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

    Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

    С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Пароксетин – инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Торговое наименование:

    Международное непатентованное или группировочное наименование:

    Лекарственная форма:

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
    действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,8 мг, в пересчете на пароксетин – 20 мг;
    вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат -269,7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 3,0 мг; магния стеарат – 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,5 мг;
    вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 4,59 мг; полисорбат-80 (твин-80) – 1,91 мг; тальк – 1,53 мг; титана диоксид Е 171 — 0,97 мг.

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Код ATX:

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Механизм действия
    Пароксетин – это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим ингибированием обратного захвата 5-НТ в нейронах головного мозга.

    По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

    Пароксетин характеризуется низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

    В соответствии с таким избирательным действием пароксетина в исследованиях in vitro показано, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, характеризуется незначительным аффинитетом к α -1, α -2 и β-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-НТ1подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые свидетельствуют о том, что пароксетин не угнетает центральную нервную систему (ЦНС) и не вызывает артериальную гипотензию.

    Фармакодинамические свойства
    Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

    Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата 5-НТ, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

    В исследованиях по оценке поведения и ЭЭГ показано, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата 5-НТ. По своей природе его активирующие свойства не являются «амфетаминоподобными».

    В исследованиях на животных показана хорошая переносимость в отношении сердечно-сосудистой системы.

    После применения у здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимые изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

    Исследования показали, что в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения.
    Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы крови. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме крови, поэтому его фармакокинетические параметры непостоянны, следствием чего является нелинейная кинетика. Однако нелинейность кинетики обычно выражена незначительно и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие концентрации пароксетина.
    Равновесная системная концентрации достигается через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, как правило, не изменяются в ходе длительной терапии.

    Распределение
    Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме.
    В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.
    Не выявлена корреляция между концентрацией пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (с побочными реакциями и эффективностью).

    Метаболизм
    Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Ввиду практического отсутствия у этих метаболитов фармакологической активности, их вклад в терапевтические свойства пароксетина маловероятен.
    Метаболизм не ограничивает способность пароксетина действовать в отношении обратного захвата 5-НТ в нейронах.

    Выведение
    Менее 2 % принятой дозы пароксетина выводится с мочой в неизменном виде, тогда как экскреция метаболитов достигает 64 % от дозы. Около 36 % дозы выводится с калом, вероятно попадая в него с желчью; менее 1 % дозы выводится с калом в неизменном виде. Таким образом, пароксетин элиминируется почти полностью в результате метаболизма.
    Выведение метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.
    Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток.

    Читайте также:  Трофическая язва (роза, окопник, глина, касторовое масло)

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек и печени.

    У пациентов пожилого возраста, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью концентрация пароксетина в плазме крови может увеличиваться, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковым у здоровых взрослых.

    Показания к применению

    • Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести
    • Рекуррентное депрессивное расстройство
      Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин до 1 года, свидетельствуют о том, что он эффективно предотвращает рецидивы и возвращение симптомов депрессии.
    • Обсессивно-компульсивное расстройство
      Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.
      Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении ОКР поддерживалась по крайней мере в течение 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращает рецидивы ОКР.
    • Паническое расстройство
      Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.
      Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.
      Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении панического расстройства поддерживалась более 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.
    • Социальная фобия
      Пароксетин эффективен при лечении социальной фобии, в том числе в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.
      Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении социальной фобии была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.
    • Генерализованное тревожное расстройство
      Пароксетин эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства, в том числе в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.
      Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении генерализованного тревожного расстройства была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.
    • Посттравматическое стрессовое расстройство
      Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к пароксетину и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
    • Пароксетин противопоказан в комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ИМАО) допускается комбинировать с пароксетином при условии, что приемлемые альтернативы лечения линезолидом недоступны, и потенциальная польза применения линезолида превосходит риски возникновения серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, как реакции у определенного пациента.
      Должно быть доступно оснащение для тщательного наблюдения за симптомами серотонинового синдрома и мониторинга артериального давления.
      Лечение пароксетином допускается:
      – через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ИМАО;
      – не менее чем через 24 ч после прекращения лечения обратимыми ИМАО (например, моклобемид, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий)),
      – должно пройти не менее 1 недели между отменой пароксетина и началом терапии любым ИМАО.
    • Пароксетин противопоказан для применения в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного изофермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови. Применение тиоридазина может привести к удлинению интервала QTc и развитию связанной с этим явлением желудочковой тахикардии по типу torsades de pointes и внезапной смерти;
    • Пароксетин противопоказан в комбинации с пимозидом;
    • Дети и подростки младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессивных эпизодов средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентного депрессивного расстройства у детей и подростков не доказали его эффективность, поэтому пароксетин не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Фертильность
    По данным исследований на животных пароксетин может влиять на качественные характеристики спермы.

    Данные исследовании человеческого материала in vitro могут указывать на некоторое влияние на качественные характеристики спермы, однако в сообщениях о случаях применения у человека некоторых препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) было показано, что влияние на качественные характеристики спермы оказалось обратимым.

    До настоящего времени не наблюдалось влияния на фертильность у человека.

    Беременность
    В исследованиях на животных не выявлены тератогенная или избирательная эмбриотоксическая активность пароксетина.

    Эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре свидетельствуют об увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородки), связанного с приемом пароксетина. По имеющимся данным частота развития дефектов сердечно-сосудистой системы у новорожденных при применении пароксетина во время беременности приблизительно составляет 1/50 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов в общей популяции, приблизительно составляющей 1/100 новорожденных.

    При назначении пароксетина врачу необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения беременных и планирующих беременность женщин. Пароксетин следует назначать только в случае, если его потенциальная польза превышает возможный риск. Если будет принято решение о прекращении лечения пароксетином при беременности, врач должен следовать рекомендациям разделов «Способ применения и дозы» («Отмена пароксетина») и «Особые указания» («Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином у взрослых»).

    Зарегистрированы сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между приемом этих препаратов и преждевременными родами не установлена.

    Необходимо наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, связанных с применением пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Однако, причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой лекарственной терапией не подтверждена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, артериальную гипотензию, гиперрефлексию, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (

    Пароксетин

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    – депрессия всех типов, включая реактивную, тревожную, тяжелую эндогенную;

    – обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);

    – паническое расстройство, в том числе с агорафобией;

    – социально-тревожное расстройство/социальная фобия;

    – генерализованное тревожное расстройство.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    – одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;

    – беременность и период лактации;

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со следующими заболеваниями и состояниями: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Принимают внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуальнов течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

    При депрессиях назначают 20 мг препарата 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг в сутки. Максимальная суточная лоза не должна превышать 50 мг.

    При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза – 20 мг в сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

    При панических расстройствах начальная доза – 10 мг в сутки (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг в сутки. Максимальная доза – 50 мг в сутки.

    Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

    Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы – 20 мг в сутки.

    При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

    Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

    В целях предупреждения развития синдрома ‘отмены’ прекращение приема препарата проводится постепенно.

    Применение препарата у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность для данной группы не установлены.

    Фармакологическое действие

    Является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия.

    Со стороны органов чувств: нарушения зрения.

    Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.

    Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях – гепатит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

    Прочие: повышенное потоотделение, учащенное мочеиспускание, ринит, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром ‘отмены’ при резкой отмене препарата.

    При передозировке могут развиваться тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение артериального давления, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома. При тяжелой передозировке – “серотониновый” синдром, редко – рабдомиолиз.

    В случае передозировки назначают промывание желудка, активированный уголь. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

    Особые указания

    Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.

    Не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лечение препаратом назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

    У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

    В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

    При развитии судорог лечение препаратом прекращают.

    При первых признаках мании следует отменить терапию препаратом.

    В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

    Взаимодействие

    Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

    Несовместим с ингибиторами МАО.

    При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

    Во время терапии препаратом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

    В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1C, метопролола и повышение риска развития побочных аффектов этих лекарственных средств.

    При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы препарата.

    Увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

    При одновременном назначении с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами. трициклическими антидепрессантами, нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе ацетилсалициловой кислотой) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

    Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

    Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

    При одновременном назначении с фенитоином и другими противоэпилептическими препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.

    Пароксетин таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.

    • Действующее вещество (МНН): Пароксетин
    • Производитель: Озон ООО
    • Страна производства: Российская Федерация
    • Форма выпуска: таблетки
    • Категория:Антидепрессанты

    Доставим в одну из 2440 аптек вашего региона

    Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

    Читайте также:  У грудничка хрустят суставы: причины патологии и восстановление суставной ткани

    Оплата в аптеке при получении товара

    Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

    • Инструкция
    • Форма выпуска
    • Аналоги 7
    • Оставить отзыв
    • Аптеки

    Инструкция по применению Пароксетин таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.

    • Фармакологическое действие
    • Показания
    • Способ применения и дозировка
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Взаимодействие с другими препаратами
    • Условия хранения

    Фармакологическое действие

    Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), -1-, -2- и –адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

    Показания

    – депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой; – обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР); – паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией; – социальное тревожное расстройство/социальная фобия; – генерализованное тревожное расстройство.

    Способ применения и дозировка

    Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При панических расстройствах начальная доза – 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 50 мг/сут. При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом. При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония. Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание. Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия. Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях – гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек. Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

    Противопоказания

    – одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; – нестабильная эпилепсия; – беременность; – период лактации (грудного вскармливания); – детский возраст; – повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома. При выраженной передозировке – серотониновый синдром, редко – рабдомиолиз. Лечение: промывание желудка, прием активированного уголя. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

    Особые указания

    Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики. Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином. В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта. Использование в педиатрии Применение Пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Пароксетина. Противопоказано одновременное применение Пароксетина с ингибиторами МАО. При одновременном назначении с Пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Пароксетина. Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне одновоременного приема варфарина (при неизмененном протромбиновом времени). При одновременном назначении Пароксетина с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) возможно нарушение прооцесса свертывания крови. Одновременное назначение Пароксетина с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении Пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов. Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

    Пароксин

    Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

    У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

    Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

    • Код по АТХ
    • Действующие вещества
    • Показания к применению
    • Форма выпуска
    • Фармакодинамика
    • Фармакокинетика
    • Использование во время беременности
    • Противопоказания
    • Побочные действия
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Взаимодействия с другими препаратами
    • Условия хранения
    • Срок годности
    • Фармакологическая группа
    • Фармакологическое действие
    • Код по МКБ-10
    • Производитель

    Пароксин оказывает антидепрессивный эффект.

    [1], [2]

    Код по АТХ

    Действующие вещества

    Фармакологическая группа

    Фармакологическое действие

    Показания к применению Пароксина

    Применяется при таких состояниях:

    • различные формы депрессии (тяжёлая, реактивная и проч.), а помимо этого депрессии, на фоне которых отмечается ощущение тревоги;
    • терапия панических нарушений и предупреждение развития их рецидивов;
    • терапия при тревожных нарушениях генерализованного характера, а также предупреждении их рецидивов;
    • ПТСР;
    • социофобии.

    [3]

    Форма выпуска

    Выпуск медикамента производится в таблетках объёмом 20 мг; внутри упаковки содержится 20, 30 либо 60 таблеток.

    [4], [5], [6]

    Фармакодинамика

    Компонент пароксетин входит в категорию лекарств СИОЗС с мощным терапевтическим воздействием, благодаря чему Пароксин и оказывает антидепрессивное влияние. Но при этом химическая структура лекарства не соответствует препаратам из группы ИОЗС.

    Антидепрессивное воздействие ЛС развивается по истечении 8-12-ти дней его системного применения. При этом снижается выраженность депрессивного состояния, нарушений сна и чувства тревоги.

    [7]

    Фармакокинетика

    Медикамент хорошо всасывается внутри ЖКТ, при этом употребление еды либо антацидов не влияет на степень его абсорбции. Значения биодоступности колеблются в диапазоне 50-100%.

    Синтез с кровяным белком составляет примерно 95%. Терапевтический показатель внутри крови при пероральном употреблении ЛС отмечается по истечении 5-8-ми часов. Равновесных значений лекарство достигает по прошествии 14-ти дней приёма. Метаболизм происходит при 1-ом печеночном прохождении.

    Экскреция медикамента осуществляется с мочой и фекалиями.

    [8], [9], [10]

    Использование Пароксина во время беременности

    Назначать препарат беременным запрещено.

    Противопоказания

    Противопоказано использовать медикамент при лактации либо непереносимости в отношении лекарственного средства.

    Осторожность требуется при назначении людям со склонностью к развитию припадков, недостаточностью почек или печени, лицам старше 65-летнего возраста и тем, кто принимает ИМАО.

    [11], [12], [13], [14]

    Побочные действия Пароксина

    Применение медикамента может стать причиной возникновения отдельных побочных признаков:

    • симптомы аллергии, тремор, эмоциональная нестабильность, усиленная возбудимость ЦНС, бессонница, головокружение, чувство раздражительности, а помимо этого амнезия, делирий и расстройство концентрации внимания;
    • ушной шум, ухудшение зрительной остроты, боли в области глаз и конъюнктивит;
    • тахикардия, расстройство сердечного ритма, ХСН, увеличение уровня АД и обморок;
    • кашель или насморк;
    • тошнота, дисфагия, ухудшение аппетита и гастрит;
    • цистит, дисменорея, нефрит, олигурия, а кроме того полиурия, половые нарушения и задержка мочеиспускательных процессов;
    • миозит либо артрит;
    • фурункулёз, дерматит, зуд, экзема, нодозная эритема, а помимо этого периферические отёчности, гипергидроз и крапивница.

    [15], [16], [17]

    Способ применения и дозы

    Употреблять таблетки следует 1-кратно за день, вместе с едой (рекомендуется принимать ЛС с утра).

    Для лечения депрессивных состояний принимают каждодневно по 20 мг вещества. Если медикаментозный эффект отсутствует, порцию увеличивают +10 мг за день, пока состояние больного не улучшится (при этом за сутки допускается приём максимум 50-ти мг вещества). Продолжительность использования ЛС при острых депрессивных эпизодах может составлять несколько месяцев.

    При панических нарушениях нужно принимать 40 мг лекарства за сутки, причём начинать терапию следует с порции 10 мг за день, далее еженедельно повышая её на 10 мг, пока не будет достигнута максимально допустимая дневная доза, составляющая 60 мг.

    [18], [19], [20]

    Передозировка

    Если медикамент применяют в слишком больших порциях, может развиваться тошнота, тахикардия синусового характера, чувство сонливости, расширение зрачков и рвота.

    [21], [22], [23], [24]

    Взаимодействия с другими препаратами

    Медикаменты, угнетающие деятельность печеночных энзимов, увеличивают кровяные показатели Пароксина. Сочетание лекарства с препаратами, индуцирующими активность печеночных энзимов, ослабляет его свойства.

    Использование ЛС вместе с варфарином повышает вероятность возникновения кровоточивости. Препарат нужно осторожно комбинировать с антикоагулянтами.

    Запрещено одновременное применение лекарства и средств, в составе которых содержится триптофан. Также во время лечения с приёмом Пароксина нельзя употреблять спиртные напитки.

    [25], [26], [27], [28], [29], [30]

    Условия хранения

    Пароксин требуется содержать при температурных показателях не выше отметки 25°C.

    [31], [32], [33], [34]

    Срок годности

    Пароксин позволяется применять в пределах 36-ти месяцев с даты выпуска лекарства.

    [35], [36], [37], [38]

    Применение для детей

    Нельзя использовать Пароксин в педиатрии (до 18-летнего возраста).

    [39], [40], [41]

    Аналоги

    Аналогами медикамента являются средства Сертралин, Адепресс, Рексетин с Паксилом, а кроме этого Люксотил, Ксет, Сирестилл, Плизил, Актапароксетин, Пароксетина гидрохлорид, Апо-Пароксетин и прочие.

    [42], [43], [44], [45]

    Отзывы

    Пароксин в основном получает положительные отзывы, хотя иногда встречаются и отрицательные комментарии. Отдельные пациенты говорят о высокой эффективности медикамента, но при этом отмечают, что он может вызывать зависимость.

    Ссылка на основную публикацию